第601题

属于血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

第602题

属于噻吩并吡啶类二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗血小板药的分类和代表药物。

抗血小板药分类及常用药品：①血栓素A₂（TXA₂）抑制剂，代表药物阿司匹林。②二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂，细分为噻吩并吡啶类（噻氯匹定、氯吡格雷）和非噻吩并吡啶类（替格瑞洛）。③血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂，代表药物替罗非班、依替巴肽。④其他抗血小板药，如双嘧达莫、西洛他唑等。

第603题

抗血小板药氯吡格雷属于

A.维生素K拮抗剂

B.二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂

C.整合素受体阻断剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

E.直接凝血酶抑制剂

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗血小板药的分类及代表药物。

氯吡格雷属于二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂。

【考点延展】直接凝血酶抑制剂达比加群酯。维生素K拮抗剂华法林。

第604题

能抑制血小板功能的药物有

A.阿司匹林

B.双嘧达莫

C.氯吡格雷

D.噻氯匹定

E.氨甲环酸

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是抗血小板药的分类和代表药物。

1.血栓素A₂（TXA₂）抑制剂，代表药物阿司匹林。

2.二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂，细分为噻吩并吡啶类（噻氯匹定、氯吡格雷）和非噻吩并吡啶类（替格瑞洛）。

3.血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂，代表药物替罗非班、依替巴肽。

4.其他抗血小板药，如双嘧达莫、西洛他唑等。

【考点延展】氨甲环酸属于抗出血药。

第605题

阿司匹林（乙酰水扬酸）小剂量抗血栓形成的机制是

A.使PG合成酶失活并减少TXA2的生成

B.增强维生素K的作用

C.直接对抗血小扳聚集

D.降低凝血酶活性

E.激活抗凝血酶

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗血小板药的药理作用与作用机制。

阿司匹林的药理作用包括①抑制环氧酶，抑制前列腺素合成 ②抑制血栓烷A2，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集。

第606题

通过阻断二磷酸腺苷P2Y12受体，发挥抗血小板作用的药物是

A.阿司匹林

B.替罗非班

C.西洛他唑

D.双嘧达莫

E.氯吡格雷

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗血小板药的分类和作用机制。

二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂：①噻吩并吡啶类：噻氯匹定、氯吡格雷。②非噻吩并吡啶类：替格瑞洛。所以答案是“氯吡格雷”。

【考点延展】抗血小板药的分类：

1.血栓素A₂抑制剂：阿司匹林

2.二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂：①噻吩并吡啶类-氯吡格雷、噻氯匹定；②非噻吩并吡啶类-替格瑞洛。

3.血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂：替罗非班、依替巴肽

4.其他：双嘧达莫、西洛他唑

第607题

属于高选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲα受体抑制剂的是

A.噻氯匹定

B.替格瑞洛

C.氯吡格雷

D.替罗非班

E.双嘧达莫

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗血小板药的作用机制。

血小板糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂与纤维蛋白原的结合，是多种血小板激活剂导致血小板聚集过程中的最后共同途径。GPⅡb/Ⅲa拮抗剂通过与GPⅡb/Ⅲa受体结合，抑制血小板聚集，是目前最强的抗血小板药物。GPⅡb/Ⅲa拮抗剂根据化学结构不同，可分为三类：①单克隆抗体，（阿昔单抗，国内未上市）；②肽类抑制剂，（依替巴肽）；③非肽类抑制剂，（替罗非班）。

【考点延展】噻氯匹定、氯吡格雷、替格瑞洛为二磷酸腺苷（ADP）P2Y12受体阻断剂，双嘧达莫为腺苷酸环化酶激活剂。

第608题

具有抗血小板作用，且作用是可逆的药物是

A.替格瑞洛

B.阿司匹林

C.利伐沙班

D.噻氯匹定

E.氯吡格雷

参考答案：A

解析：

本题考查抗血小板药的药理作用与作用机制。

替格瑞格拮抗P2Y12的作用可逆。

【考点延展】噻氯匹定的活性代谢产物是经细胞CYP450代谢途径产生，通过作用于P2Y112受体起效，从而抑制ADP介导的血小板聚集，并且抑制作用不可逆。

氯吡格雷通过选择性、不可逆地结合P2Y12受体，进而阻断ADP等激动剂诱导的血小板聚集。

阿司匹林对血小板COX-1的活性抑制是永久的、不可逆的，持续至血小板的整个寿命周期。

利伐沙班是口服直接因子Xa抑制剂，并未证明其对于血小板有影响。

第609题

阿司匹林预防血栓形成的机制是

A.促进PG的合成

B.抑制TXA2的合成

C.抑制GABA的合成

D.抑制PABA的合成

E.抑制PGF2α的合成

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗血小板药的药理作用与作用机制。

阿司匹林可以抑制抑制TXA2的合成，预防血栓的形成。

第610题

双嘧达莫最主要的抗凝作用机制是

A.抑制凝血酶

B.刺激磷酸二酯酶，使cAMP降解增多

C.刺激腺苷酸环化酶，使cAMP生成增多

D.激活纤溶酶

E.抑制纤溶酶

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗血小板药的药理作用与作用机制。

双嘧达莫通过抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取周围腺苷，局部腺苷浓度增高后，刺激血小板的腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多，血小板聚集受到抑制。目前，双嘧达莫常用于肾病综合征的抗凝治疗。

第611题

下列哪些药物可增加替罗非班的出血风险

A.肝素

B.阿司匹林

C.阿加曲班

D.溶栓酶

E.中药饮片

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是抗血小板药的药物相互作用。

盐酸替罗非班与肝素和阿司匹林等抗血栓药联合治疗时，可增加出血的危险性。

与当归、茴香、野菊花、蒲公英、山楂、甘草、益母草、黄芩等中药饮片合用，有增加出血的危险性。

第612题

影响氯吡格雷活性最大的酶是

A.酯酶

B.CYP3A4

C.CYP2C19

D.CYPIA2

E.CYP286

参考答案：C

解析：

本题考查抗血小板药的临床用药评价。

氯吡格雷主要由肝脏代谢，通过两条主要代谢途径进行：一条途径由酯酶介导，约占吸收量85%的氯吡格雷通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物；另一条途径由多种细胞色素P450介导，约15%的氯吡格雷被代谢为2-氧基-氯吡格雷中间代谢物，2-氧基-氯吡格雷中间代谢物随后被代谢形成活性代谢物，即氯吡格雷硫醇衍生物，这一代谢产物有抗血小板活性，在体外研究中发现，该代谢途径由CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2和CYP286介导，而CYP2C19的代谢能力对此途径的影响较大。CYP2C19的活性受基因多态性或他药物的抑制，因此不是所有患者都将获得充分的血小板抑制。

第613题

产生这些症状的原因是

A.阿司匹林过量

B.冷空气对呼吸道的刺激

C.阿司匹林增加TXA2生成

D.阿司匹林抑制PGI2的合成

E.阿司匹林抑制PG合成，使白三烯增多

参考答案：E

解析：

本题考查的是阿司匹林的临床用药评价。

少数患者服用本品或其他NSAIDs后可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗体反应为基础的变态反应，其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径，PG合成受阻，而对脂氧酶无抑制作用，可造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多，导致支气管痉挛引发哮喘。

第614题

阿司匹林的临床适应症不包括

A.急性心肌梗死等心脑血管疾病

B.急性癌痛的镇痛

C.预防血栓形成

D.用于解热镇痛

E.动脉血管手术

参考答案：B

解析：

本题考查的是阿司匹林的适应症。

阿司匹林用于不稳定型心绞痛、急性心肌梗死等心脑血管疾病，动脉血管手术、人工瓣膜手术，预防血栓形成。大剂量用于解热镇痛、抗炎、抗风湿治疗。

【考点延展】癌痛镇痛应用阿片类镇痛药。

第615题

阿司匹林的解热作用机制是

A.抑制炎症部位前列腺素合用

B.对抗cAMP直接引起的作用

C.抑制外周前列腺素合成

D.作用于下视丘体温调节中枢扩张外周血管

E.促进前列腺素合成

参考答案：D

解析：

本题考查的是阿司匹林的作用机制。

阿司匹林作用于下视丘体温调节中枢扩张外周血管而起解热作用。

第616题

关于阿司匹林的叙述，正确的是

A.对胃肠道痉挛引起的疼痛无效

B.小剂量抑制血栓形成

C.大剂量促进血栓形成

D.镇痛作用部位在中枢

E.解热作用部位在中枢

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是阿司匹林的作用特点。

大剂量阿司匹林可用于解热镇痛。非甾体抗炎药抗炎作用抑制环氧酶，减少炎症介质的生成。解热作用是通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。对胃肠道痉挛引起的疼痛无效。

【考点延展】大剂量阿司匹林为非甾体抗炎药，有胃肠道不良反应。

第617题

用于降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险时，阿司匹林的用法用量为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

第618题

用于中风的二级预防时，阿司匹林的用法用量为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

第619题

用于降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险时，阿司匹林的用法用量为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

第620题

卒中急性期，未溶栓治疗且无阿司匹林禁忌证的患者，阿司匹林的用法用量为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查阿司匹林的适应证与用法用量。

(1)适应证：剂量小于等于100mg的阿司匹林作为抗血小板药使用。①降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险；②预防心肌梗死复发；③中风的二级预防；④降低短暂性脑缺血发作( TIA)及其继发脑卒中的风险；⑤降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险；⑥动脉外科手术或介入手术后，如经皮冠脉腔内成形术( PTCA)，冠状动脉旁路术(CABG)，颈动脉内膜剥离术，动静脉分流术；⑦预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞；⑧降低心血管危险因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者）心肌梗死发作的风险；⑨卒中急性期。(2)用法用量：适应证①：建议首次剂量300mg，嚼碎后服用以快速吸收。以后每日75～100mg维持；适应证②～⑥：每日75～150mg;适应证⑦：每日100～200mg;适应证⑧：每日75～100mg;适应证⑨：卒中急性期，未溶栓治疗且无阿司匹林禁忌证的患者，发病后尽早服用司匹林150～300mg/d，急性期后按适应证③用法用量使用。