第501题

是奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是西泮类镇静催眠药的化学结构特征。

劳拉西泮结构中含氯原子。

第502题

苯二氮䓬类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项是

A.1位取代基有吸电子基团可增加活性

B.3位取代基有吸电子基团可增加活性

C.6位取代基有吸电子基团可降低活性

D.7位取代基有吸电子基团可增加活性

E.2’位有吸电子基团可降低活性

参考答案：D

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类药物的构效关系。出题的频率较高，其7位常常有氯、硝基等吸电性基团的取代，可提高活性。

第503题

地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下列药物中为其代表的是

A.苯巴比妥

B.三唑仑

C.氟地西泮

D.硝西泮

E.奥沙西泮

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的改造设计。苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，该类药物以“唑仑”为后缀，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。

第504题

阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中

A.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

B.4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

C.1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

D.4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

E.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力

参考答案：A

解析：

本题考查的是唑仑类药物的构效关系。在西泮类药物1，2位并上1，2，4-三氮唑环（即唑仑类药物），可使稳定性和脂溶性增加。

第505题

以苯二氮䓬受体为作用靶点的药物有

A.地西泮

B.奥沙西泮

C.阿普唑仑

D.艾司唑仑

E.卡马西平

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是苯二氮䓬受体为作用靶点的药物。

地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都是以苯二氮䓬受体为作用靶点的药物，而卡马西平是含有三环的二苯并氯䓬类药物，靶点是钠离子通道。

第506题

地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为

A.去甲西泮

B.劳拉西淬

C.替马西泮

D.奥沙西泮

E.氯硝西泮

参考答案：D

解析：

本题考查西泮类镇静催眠药。地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为奥沙西泮。

第507题 是奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.劳拉西泮

E.佐匹克隆

参考答案：D

解析：

本题考查的是西泮类镇静催眠药。

奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。

第508题

地西泮活性代谢产物，现用于临床的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查的是地西泮的代谢产物及其结构特点。地西泮经代谢其结构式的3位引入羟基，同时1位脱甲基，所得到的代谢产物为奥沙西泮，也为临床用药。其余选项结构相应药物分别为：是艾司唑仑，是三唑仑，是氯硝西泮，是奥沙西泮，是地西泮。

第509题

苯二氮䓬类镇静催眠药的构效关系包括

A.1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活

B.4，5位双键还原后活性降低，该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效

C.A环被其他杂环置换，活性消失

D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团

E.C环的苯环2’位引入体积小的吸电子基团可使活性增强

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类镇静催眠药的构效关系。该类药物的结构通式为：

其结构中A环可以被其他杂环置换，也可保持活性；B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团；1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活，在该位置并上1，2，4-三氮唑环，可使稳定性和脂溶性增加，活性显著增加。3位引入羟基后活性降低，但副作用也降低；4，5位双键还原后活性降低。该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效。C环的苯环2’位引人体积小的吸电子基团可使活性增强；7位有吸电子基团活性增加，引入大体积取代基及供电基均使活性下降。

依替唑仑()具有很好的镇静催眠活性，其A环由苯环替换为乙基噻吩结构。

第510题

结构中含有硝基不含氯原子的是

A.地西泮

B.硝西泮

C.氯硝西泮

D.奥沙西泮

E.劳拉西泮

参考答案：B

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类镇静催眠药的化学结构。

硝西泮中含有硝基不含氯原子。氯硝西泮中既含有氯原子又含有硝基，其它都不含硝基。

第511题

分子中含有苯二氮䓬结构的药物是

A.唑吡坦

B.硫喷妥钠

C.地西泮

D.氟西汀

E.舒必利

参考答案：C

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类镇静催眠药。

唑吡坦为咪唑并吡啶类催眠药；地西泮为苯二氮䓬类镇静催眠药；舒必利为苯磺酰胺类抗精神病药物；硫喷妥钠为巴比妥类麻醉用药；氟西汀为非三环类抗抑郁药。

第512题

在苯二氮䓬类的1，2位并上含氮杂环后活性提高，原因是

A.提高药物的酸性

B.提高药物的水溶性

C.降低药物分子的解离度

D.提高药物的代谢稳定性

E.增强了药物与受体的亲和力

参考答案：DE

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类药物的设计思想。苯二氮䓬环的1，2位并合三氮唑环，该基团的引入使苯二氮䓬环的1，2位不易水解，因而增加了化学稳定性和代谢稳定性，也增强了药物与受体的亲和力。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。

第513题

在苯二氮䓬结构的1，2位并合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血-脑屏障，产生较强的镇定催眠作用的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查的是唑仑类镇静催眠药。在苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。相关药物有艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑和依替唑仑，活性均比地西泮强几十倍，该类药物以“—唑仑”为药名后缀。本题的关键是要找出题干中所提示的三氮唑结构--含有三个氮原子的五元杂环即为三氮唑结构。

第514题

在苯二氮䓬类药物结构中引入三氮唑环，增加了代谢稳定性和活性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类药物。

在苯二氮䓬类药物结构中引入三氮唑环，增加了代谢稳定性和活性的药物是艾司唑仑。

第515题

结构中含有手性原子，通过代谢途径发现的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类药物。

结构中含有手性原子，通过代谢途径发现的药物是奥沙西泮。

第516题

将苯二氮䓬结构中1，2位并合甲基三氮唑环，且还含有氯苯基团的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是唑仑类镇静催眠药 。苯二氮䓬结构中1，2位并合甲基三氮唑环是“—唑仑”类药物的结构特点。

第517题

在苯二氮䓬的3位引入羟基后，极性增加，毒性降低的镇静催眠药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是西泮类镇静催眠药。地西泮在体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的代表药物是奥沙西泮。

第518题

结构中有手性中心，其中右旋体具有很好的短效催眠作用，而左旋对映体无活性，且能引起毒副作用的催眠药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是非苯二氮䓬类镇静催眠药。艾司佐匹克隆是佐匹克隆的S-(+)-异构体，具有很好的短效催眠作用。而左旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因。

第519题

下列属于苯二氮䓬类药物的是

A.地西泮

B.氟西泮

C.依替唑仑

D.艾司佐匹克隆

E.扎来普隆

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类药物。

包括西泮类和唑仑类。艾司佐匹克隆和扎来普隆是非苯二氮䓬类镇静催眠药。

第520题

以下叙述与艾司唑仑相符的是

A.为乙内酰脲类药物

B.为苯二氮䓬类药物

C.结构中含有1，2，4-三唑环

D.为咪唑并吡啶类镇静催眠药

E.临床用于焦虑、失眠和癫痫大，小发作

参考答案：BCE

解析：

本题考查的是艾司唑仑的特点。

艾司唑仑的化学名称为6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑[4,3-α]〔1,4〕苯并二氮杂䓬，临床用于焦虑、失眠和癫痫大，小发作。