第561题

以下药物具有抗抑郁作用的是

A.丙咪嗪

B.氯米帕明

C.氟伏沙明

D.舍曲林

E.文拉法辛

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是抗抑郁药。

（1）去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂：丙米嗪（二苯并氮䓬类、 NE和5-HT双重重摄取抑制剂）；氯米帕明（起效快，抗焦虑）、阿米替林（二苯并环庚二烯类，易氧化）、多塞平（以85:15的E和Z的异构体混合物，Z异构体抑制5-HT重摄取，E异构体抑制NE重摄取）。

（2）5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂

①氟西汀：选择性5-HT重摄取抑制剂；生物利用度100%；含有手性碳，使用外消旋体。

②文拉法辛：5-HT/NE重摄取抑制剂，小剂量时抑制5-HT的重摄取，大剂量抑制5-HT和NE重摄取。

③西酞普兰：苯并呋喃，有一个手性碳，药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体。

④帕罗西汀：含两个手性中心，用（3S，4R）-（-）-异构体，具饱和性，非线性药动力学特征。

第562题

不具有NE重摄取抑制作用的抗抑郁药有

A.阿米替林

B.氯米帕明

C.西酞普兰

D.文拉法辛

E.多塞平

参考答案：C

解析：

本题考查的是去甲肾上腺素再摄取抑制药。

阿米替林、氯米帕明和多塞平、文拉法辛是NE和5-HT双重重摄取抑制剂，西酞普兰是选择性5-HT重摄取抑制剂，无NE重摄取抑制作用。

第563题

为去甲肾上腺素再摄取抑制药，具有三环结构的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并庚二烯结构母核，为三环类药物结构。

第564题

为多巴胺受体抑制药，具有吩噻嗪结构的前药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗精神病药的结构。氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂，具有吩噻嗪结构，但作用时间短，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使药物维持作用时间延长。

第565题

为5-羟色胺再摄取抑制药，结构中含有手性碳的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗抑郁药的结构。氟西汀含有手性碳，但临床使用其外消旋体，为5-羟色胺再摄取抑制药。

第566题

阿米替林的结构属于

A.苯二氮䓬类

B.二苯并氮䓬类

C.二苯并庚二烯类

D.二苯并哌嗪类

E.二苯并噁嗪类

参考答案：C

解析：

本题考查的是去甲肾上腺素再摄取抑制药。

阿米替林属于二苯并庚二烯类，不含环内杂原子。

第567题 阿米替林属于

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B.5-HT重摄取抑制剂

C.单胺氧化酶抑制剂

D.硫杂蒽类抗精神病药

E.吩噻嗪类抗精神失常药物

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗抑郁药的分类。

阿米替林属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂。

第568题

下列关于舍曲林的说法正确的是

A.含2个手性中心

B.是5-羟色胺再摄取抑制药

C.是去甲肾上腺素再摄取抑制药

D.目前使用的是S，S-（+）-异构体

E.舍曲林与其代谢产物N-去甲基舍曲林均有抗抑郁活性

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是选择性5-羟色胺再摄取抑制药。

舍曲林是含2个手性中心的选择性5-羟色胺再摄取抑制药，目前使用的是S，S-（+）-异构体。舍曲林主要首先通过肝脏代谢，血浆中主要代谢产物为N-去甲基舍曲林，其活性是舍曲林的1/20。

第569题

下列结构抗抑郁药的作用机制是

A.抑制去甲肾上腺素再摄取

B.抑制5-羟色胺再摄取

C.抑制单胺氧化酶

D.抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取

E.抑制具有5-羟色胺再摄取和单胺氧化酶两种作用

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗抑郁药作用机制。5-羟色胺再摄取抑制药包括氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明、舍曲林、帕罗西汀等药物。

第570题

文拉法辛代谢产物的作用机制是

A.抑制去甲肾上腺素再摄取

B.抑制5-羟色胺再摄取

C.抑制单胺氧化酶

D.抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取

E.抑制5-羟色胺再摄取和单胺氧化酶两种作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗抑郁药作用机制。文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲文拉法新均为5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素再摄取抑制药。小剂量主要抑制5-HT的再摄取，大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。

第571题 属于5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂的药物是

A.氯米帕明

B.舒必利

C.西酞普兰

D.吗氯贝胺

E.卡马西平

参考答案：C

解析：

本题考查的是选择性5-羟色胺再摄取抑制药。

氯米帕明为去甲肾上腺素重摄取抑制剂；舒必利为酰胺类抗精神痛药；吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂；西酞普兰5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂；卡马西平为二苯并氮卓类抗癫痫药。

第572题

与下列药物具有相同作用机理的药物是

A.氯普噻吨

B.地昔帕明

C.阿米替林

D.氟西汀

E.奋乃静

参考答案：D

解析：

本题考查的是氟西汀的化学结构与作用机理。

此结构为舍曲林，其抗抑郁机理为抑制5-HT重摄取抑制剂，备选答案中氟西汀为5-HT重摄取抑制剂，氯普噻吨和奋乃静为抗精神失常药，地昔帕明和阿米替林为去甲肾上腺素重摄取抑制剂。

第573题

关于抗抑郁药去甲氟西汀性质的说法，正确的是

A.为三环类抗抑郁药

B.为选择性的中枢5-HT再摄取抑制药

C.体内代谢产物无抗抑郁活性

D.口服吸收较差，生物利用度低

E.结构中不具有手性中心

参考答案：B

解析：

本题考查的是去甲氟西汀的作用机制、代谢及结构特征。去甲氟西汀结构式为，为非三环类抗抑郁药。分子中含手性碳原子，S-异构体比R-异构体强20倍，去甲氟西汀为氟西汀的活性代谢产品，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5-HT再吸收的强效抑制药；现已分离单独使用S-氟西汀，降低了毒性和副作用，安全性更高。氟西汀半衰期约为70小时，其代谢产物半衰期约为330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药；口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度。

第574题 氟西汀为

A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B.5-HT重摄取抑制剂

C.单胺氧化酶抑制剂

D.硫杂蒽类抗精神病药

E.吩噻嗪类抗精神失常药物

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗抑郁药的分类。

氟西汀为5-羟色胺重摄取抑制剂。

第575题 具有5-HT重摄取抑制作用的抗抑郁药有

A.西酞普兰

B.文拉法辛

C.氟西汀

D.舍曲林

E.氯伏沙明

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是5-HT重摄取抑制作用的抗抑郁药。

抗抑郁药主要有氟西汀、去甲氟西汀、舍曲林、氯伏沙明、氟伏沙明、文拉法辛、西酞普兰等。

第576题

单胺氧化酶抑制药可以通过抑制NE、肾上腺素、5-HT等的代谢失活，而达到抗抑郁的效果。下列药物中属于单胺氧化酶抑制药的有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：AD

解析：

本题考查的是单胺氧化酶抑制药代表药物的结构特征。单胺氧化酶抑制药代表药有吗氯贝胺、托洛沙酮。选项中氯米帕明为去甲肾上腺素再摄取抑制药；帕罗西汀为5-羟色胺再摄取抑制药；度洛西汀为5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。

第577题

下列药物结构中含有氨基甲酸酯结构的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

本题考查的是单胺氧化酶抑制药。

托洛沙酮分子内的氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢。

第578题

分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢的抗抑郁药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗抑郁药的结构及理化性质。托洛沙酮分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢。

第579题

结构中含有吗啉结构和酰胺结构，对MAO-A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗抑郁药的结构及理化性质。吗氯贝胺对MAO-A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作

第580题

分子中的三氟甲基对选择性5-HT再摄取的亲和力和选择性起关键作用；分子中含C=N双键，只有E-异构体有活性的非三环类的抗抑郁药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗抑郁药的结构及理化性质。氟伏沙明分子中含C=N双键，只有E-异构体有活性；文拉法辛和米氮平为5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。