第521题 不属于苯二氮䓬类的镇静催眠药物是

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.丁螺环酮

E.佐匹克隆

参考答案：ADE

解析：

本题考查的是苯二氮䓬类镇静催眠药。

阿普唑仑、奥沙西泮是苯二氮䓬类镇静催眠药；唑吡坦是咪唑并吡啶结构药物；佐匹克隆是吡咯酮药物。

第522题

结构中含有1，4-苯二氮䓬结构和三氮唑结构的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是镇静催眠药的结构特点。结构中含有1，4-苯二氮䓬结构的镇静催眠药药名后缀为“—西泮”或“—唑仑”，“—唑仑”类药物大部分结构中含有三氮唑结构，其中仅咪达唑仑结构中含有“咪唑”环。

第523题

结构中含有1，4-苯二氮䓬结构和咪唑结构的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是镇静催眠药的结构特点。结构中含有1，4-苯二氮䓬结构的镇静催眠药药名后缀为“—西泮”或“—唑仑”，“—唑仑”类药物大部分结构中含有三氮唑结构，其中仅咪达唑仑结构中含有“咪唑”环。

第524题

结构中含有咪唑并吡啶环的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是镇静催眠药的结构特点。唑吡坦药名中暗示有咪“唑”并“吡”啶环。

第525题

结构中具有三氮唑结构的药物是

A.艾司唑仑

B.扎来普隆

C.唑吡坦

D.三唑仑

E.阿普唑仑

参考答案：ADE

解析：

本题考查的是唑仑类镇静催眠药。

1，4-苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，代谢稳定性增加，与受体的亲和力提高，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性比地西泮强。

第526题 具有咪唑并吡啶结构的药物是

A.舒必利

B.异戊巴比妥

C.唑吡坦

D.氟西汀

E.氯丙嗪

参考答案：C

解析：

本题考查的是非苯二氮䓬类镇静催眠药的结构特征。

舒必利含吡咯环，异戊巴比妥含嘧啶环，氟丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“吡”二字得到提示。

第527题

佐匹克隆结构中含有一个手性中心，其中一个对映体艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用，下列选项中符合佐匹克隆结构特点的是

A.结构中含咪唑并吡啶母核

B.结构中含吡咯酮结构

C.结构中含有吡嗪环

D.结构中哌嗪环

E.其左旋异构体为艾司佐匹克隆

参考答案：BCD

解析：

本题考查的是佐匹克隆结构特点。结构中含咪唑并吡啶母核的药物是唑吡坦而非佐匹克隆；佐匹克隆的右旋异构体药名为艾司佐匹克隆。其分子结构为：

第528题

镇静催眠药佐匹克隆的结构如下，其结构中不包含以下哪种结构

A.哌嗪结构

B.吡嗪结构

C.吡啶结构

D.吡咯酮结构

E.噻唑环结构

参考答案：E

解析：

本题考查的是佐匹克隆的结构特征。佐匹克隆结构中含有哌嗪（）、吡咯酮（）、吡啶()、吡嗪（）等结构片段。

第529题 不属于苯二氮䓬类的镇静催眠药物是

A.唑吡坦

B.阿普唑仑

C.奥沙西泮

D.艾司唑仑

E.佐匹克隆

参考答案：AE

解析：

本题考查的是非苯二氮䓬类镇静催眠药。

包括咪唑并吡啶结构药物唑吡坦；吡咯酮药物佐匹克隆。

第530题 与奋乃静的化学结构不相符的是

A.吩噻嗪母核

B.哌嗪环

C.哌嗪乙醇

D.丙基哌嗪

E.哌嗪丙醇

参考答案：E

解析：

本题考查的是奋乃静的化学结构。

奋乃静的化学名称为4-〔3-(2-氯吩噻嗪-10-基）丙基〕-1-哌嗪乙醇。

第531题

吩噻嗪类药物的基本结构如图所示，不符合吩噻嗪类精神病治疗药的构效关系的是

A.2位取代基吸电性强，活性增强

B.10位多为三个碳原子侧链并与碱性基团相连

C.侧链末端常用叔胺结构，其中哌嗪结构活性最强

D.1，3和4位有取代基活性消失

E.8位取代基对活性影响较大

参考答案：E

解析：

本题考查的是吩噻嗪类药物的构效关系。吩噻嗪类抗精神病药分子结构中8位通常没有取代基。

第532题

前药原理是药物设计常用的方法，下列药物中利用该原理设计的药物有

A.氟奋乃静庚酸酯

B.奋乃静

C.阿莫沙平

D.齐拉西酮

E.氟奋乃静癸酸酯

参考答案：AE

解析：

本题考查的是前药原理。

氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药（如氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯），前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长。

第533题

奋乃静属于哪一类抗精神病药

A.二苯环庚烯类

B.吩噻嗪类

C.丁酰苯类

D.硫杂蒽类

E.苯酰胺类

参考答案：B

解析：

本题考查的是吩噻嗪类抗精神病药。

奋乃静结构中含有吩噻嗪母核，属于吩噻嗪类抗精神病药。

第534题

抗精神病药盐酸氯丙嗪的结构如图所示，下列叙述与之不符的是

A.对多巴胺DA1受体、5-羟色胺受体、M胆碱受体、α肾上腺素受体均有阻断作用

B.结构中含有吩噻嗪环

C.氯丙嗪分子遇光会分解产生自由基，可与体内蛋白质发生光毒性变态反应

D.体内可代谢为亚砜、砜、7-羟氯丙嗪、甲氧基氯丙嗪、单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，均失去活性

E.除抗精神病作用外，还有镇吐作用和降低基础代谢体温的作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是氯丙嗪的理化性质、代谢和毒性。氯丙嗪5位S经氧化后生成亚砜，进一步氧化成砜，两者均为无代谢活性的产物。苯环的氧化以7-羟氯丙嗪活性代谢物为主，羟基氧化物可进一步在体内烷基化，生成相应的甲氧基氯丙嗪。侧链去N-甲基可生成单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，这两种代谢产物在体内均可与多巴胺D₂受体作用，均为活性代谢物。

第535题 对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

A.2位被吸电子基团取代时活性增强

B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子．再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药

D.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等

E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是吩噻嗪类抗精神病药。

（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。

（2）母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。

（3）侧链末端的碱性基团常为叔胺，如二甲氨基；也可为氮杂环，以哌嗪作用最强（奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍）。

（4）氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长，如庚氟奋乃静。

（5）吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代，则得到噻吨类（硫杂蒽类）抗精神病药。

第536题

关于奋乃静下列叙述正确的是

A.属于吩噻嗪类抗抑郁药

B.结构中含有哌嗪环

C.是多巴胺受体阻断药

D.活性弱于氯丙嗪

E.易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色

参考答案：BCE

解析：

本题考查的是奋乃静的结构特征、理化性质。奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药物，侧链中含有哌嗪环，活性比氯丙嗪高，但可产生较重的锥体外系症状；易被氧化为吩噻嗪类化合物的通性。

第537题 根据化学结构氯丙嗪属于

A.苯并二氮䓬类

B.吩噻嗪类

C.硫杂蒽类

D.丁酰苯类

E.酰胺类

参考答案：B

解析：

本题考查的是氯丙嗪的结构特征及类型。

氯丙嗪属于吩噻嗪类。

第538题

化学结构式中含有吩噻嗪母核，且10位连有哌嗪结构，2位有氯原子的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：C

解析：

本题考查的是相关官能团的名称。吩噻嗪环为三环结构，其中中间环中含有氮原子和硫原子，氯丙嗪和奋乃静的区别就在于10位侧链末端；奋乃静有哌嗪环。

第539题

有关氯丙嗪的叙述，正确的有

A.分子中有吩噻嗪环

B.5位S经氧化后生成亚砜及其进一步氧化成砜，两者均为无代谢活性的产物

C.其结构式中有一个手性碳原子，临床使用左旋异构体

D.在日光强烈照射下分解生成自由基并与蛋白质反应，发生严重的光毒性变态反应

E.可以与庚酸成酯形成前药

参考答案：ABD

解析：

本题考查的是氯丙嗪的结构特征、理化性质。氯丙嗪分子中不含有手性碳，其10位侧链末端为叔胺结构，不含羟基，所以无法成酯；奋乃静和氟奋乃静侧链末端有羟基，因此可以制备成酯基前药。

第540题

属于硫杂蒽类（又称为噻吨类）抗精神病药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。根据生物电子等排原理，用碳原子替换吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通过双键与碱性侧链相连，得到硫杂蒽类抗精神病药，又称为噻吨类，珠氯噻醇符合。