第601题

下列结构中作用于阿片受体的镇痛药物有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是作用于阿片受体的镇痛药物的代表药物。本题选项中ABCD均作用于阿片受体，但纳洛酮为阿片受体阻断药；阿司匹林作用于环氧合酶的解热镇痛抗炎药，不符合题干要求。

第602题 氨基酮类合成镇痛药

A.芬太尼

B.美沙酮

C.纳洛酮

D.曲马多

E.吗啡

F.

参考答案：B

解析：

本题考查的是合成镇痛药。

芬太尼是哌啶类合成镇痛药；美沙酮是氨基酮类合成镇痛药；吗啡、纳洛酮是天然生物碱及其类似物；曲马多是弱μ受体激动剂。

第603题

以下叙述与美沙酮相符的是

A.含有5-庚酮结构

B.含有3-庚酮结构

C.属于哌啶类合成镇痛药

D.临床以外消旋体供药用，但其左旋体的活性强

E.可用于戒除海洛因成瘾

参考答案：BDE

解析：

本题考查的是合成镇痛药。

美沙酮：氨基酮类镇痛药，3-庚酮结构，左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱，药用其外消旋体。常用作海洛因等成瘾造成的戒断症状治疗（戒毒药）。

第604题

下列叙述中与芬太尼相符的是

A.是哌替啶结构改造得到的镇痛药

B.镇痛效力强于吗啡

C.镇痛机制与吗啡相似

D.镇痛作用出现较快，持续时间短

E.含有苯基哌啶结构

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是芬太尼的结构特征、临床用途。芬太尼属于4-苯氨基哌啶类镇痛药，是阿片受体激动药；亲脂性高，易于通过血-脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为吗啡的80～100倍。作用时间短，仅持续1～2小时，这源于芬太尼脂溶性大，在体内迅速再分布造成药物浓度下降。

第605题 芬太尼是强效镇痛药，其结构的特征是

A.含有4-苯基嗪啶结构

B.含有4-苯氨基哌啶结构

C.含有苯吗喃结构

D.含有吗啡喃结构

E.含有氨基酮结构

参考答案：B

解析：

本题考查的是合成镇痛药。

芬太尼：哌啶环的4位引入苯基氨基，氮原子上丙酰化得4-苯氨基哌啶类结构镇痛药。

第606题 哌啶类合成镇痛药

A.芬太尼

B.美沙酮

C.纳洛酮

D.曲马多

E.吗啡

参考答案：A

解析：

本题考查的是合成镇痛药。

芬太尼是哌啶类合成镇痛药；美沙酮是氨基酮类合成镇痛药；吗啡、纳洛酮是天然生物碱及其类似物；曲马多是弱μ受体激动剂。

第607题

下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是

A.芬太尼

B.瑞芬太尼

C.阿芬太尼

D.布托啡诺

E.右丙氧芬

参考答案：B

解析：

本题考查的是合成镇痛药。

将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

第608题 镇痛药美沙酮的化学结构类型属于

A.生物碱类

B.吗啡喃类

C.哌啶类

D.苯吗喃类

E.氨基酮类

参考答案：E

解析：

本题考查的是合成镇痛药。

氨基酮类药物可看作是仅仅保留吗啡结构中A环的类似物，也可被称为二苯基庚酮类或苯基丙胺类，为高度柔性的开链吗啡类似物。代表药物是美沙酮。

第609题

哌替啶水解倾向较小的原因是

A.分子中含有酰胺基团，不易水解

B.分子中不合有酯基

C.分子中含有酯基，其邻位上连有位阻较大的苯基

D.分子中含有两性基团

E.分子中不合可水解的基团

参考答案：C

解析：

本题考查的是哌替啶的结构特点和理化性质。

哌替啶为4-苯基哌啶类镇痛药，其分子中的酯键与一般酯键药物不同，盐酸哌替啶结构中酯羰基的邻位有苯基存在，空间位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。

第610题

不符合盐酸曲马多（结构如下）的性质有

A.结构中含有甲氧基苯和环己烷结构

B.分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体

C.为微弱的μ阿片受体激动药

D.曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用

E.代谢生成O-脱甲基曲马多，失去活性

参考答案：E

解析：

本题考查的是盐酸曲马多的结构特征、性质及代谢。

曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多，对μ、δ、κ、受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2～4倍。

第611题

下列药物中连续使用可致耐受和成瘾的药物是

A.布桂嗪

B.曲马多

C.芬太尼

D.羟考酮

E.瑞芬太尼

参考答案：A

解析：

本题考查的是其他合成镇痛药。

布桂嗪又名强痛定，是阿片受体的激动-拮抗剂。临床上用于各种疼痛，偶有恶心或头晕、困倦等，停药后即消失，连续使用可致耐受和成瘾，故不可滥用。

第612题

下列哪个药物是阿片受体的激动-拮抗剂

A.曲马多

B.芬太尼

C.布桂嗪

D.哌替啶

E.埃托啡

参考答案：C

解析：

本题考查的是其他合成镇痛药。

盐酸布桂嗪，又名强痛定，是阿片受体的激动-拮抗剂。

第613题 药物分子中含有两个手性碳原子的是

A.美沙酮

B.曲马多

C.布桂嗪

D.哌替啶

E.吗啡

参考答案：B

解析：

本题考查的是其他合成镇痛药。

曲马多：环己烷上甲氧基苯基和二甲氨基甲基呈反式，2个手性碳，临床用外消旋体。

第614题

H₁受体阻断药的基本结构如下图所示，符合构效

A.Ar1为苯环、杂环或取代杂环，Ar2为另一芳环或芳甲基

B.Ar1和Ar2可桥连成三环类化合物

C.NR1R2一般是叔胺，也可成环，如二甲氨基、四氢吡咯基、哌啶基和哌嗪基

D.X为碳原子，当换为氮原子或氧原子的时候失去抗过敏活性

E.n=2～3，通常n=2，叔胺与芳环中心的距离一般为0.5～0.6nm

参考答案：ABCE

解析：

本题考查的是H₁受体阻断药的构效关系。

通式中X可以为sp₂或sp₃杂化的碳原子、氮原子，或氧原子

第615题

克服了苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，用于防治晕动症的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是H₁受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。

图1是茶苯海明、图2是氯马斯汀、图3是西替利嗪、图4是非索非那定、图5是诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用

第616题

分子中含有二个手性中心，含有N-甲基四氢吡咯，用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹及其他过敏性皮肤病的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是H₁受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。

图1是茶苯海明、图2是氯马斯汀、图3是西替利嗪、图4是非索非那定、图5是诺阿司咪唑。茶苯海明为苯海拉明与具有中枢兴奋作用的8-氯茶碱结合成的盐，克服苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用

第617题

为阿司咪唑的活性代谢物，抗组胺作用比阿司咪唑强40倍，毒性低，为第三代H1受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是H1受体阻断剂抗过敏药的结构特点和临床应用。

图1是茶苯海明、图2是氯马斯汀、图3是西替利嗪、图4是非索非那定、图5是诺阿司咪唑。

第618题

司他斯汀属于

A.氨基醚类H1受体阻断药

B.丙胺类H1受体阻断药

C.三环类H1受体阻断药

D.哌啶类H1受体阻断药

E.哌嗪类H1受体阻断药

参考答案：A

解析：

本题考查的是组胺H₁受体阻断药的分类。

司他斯汀属于氨基醚类H₁受体阻断药。

第619题

有中枢抑制副作用的抗过敏药是

A.富马酸酮替芬

B.盐酸赛庚啶

C.盐酸苯海拉明

D.马来酸氯苯那敏

E.地氯雷他定

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是镇静类和非镇静类H₁受体阻断药的代表药物。

地氯雷他定、氯雷他定、盐酸西替利嗪为非镇静类H₁受体阻断药，此外，哌啶类H₁受体阻断药（特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、诺阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮䓬斯汀等）也均为非镇静性抗组胺药。

第620题

关于马来酸氯苯那敏，下列说法正确的有

A.是氨烷基醚类H1受体阻断药

B.有一个手性碳，S-异构体活性强

C.对中枢抑制作用较弱，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱

D.代谢产物主要是N-去甲基化以及氧化产物

E.分子中含有吡啶基、4-氯苯基、二甲氨基

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是马来酸氯苯那敏的结构特点和性质。

马来酸氯苯那敏是丙胺类H₁受体阻断药。其结构式为：