第641题

属于α、β受体激动药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是肾上腺素受体激动药的作用机制。

图1为沙美特罗、图2为多巴酚丁胺、图3为异丙肾上腺素、图4为可乐定、图5为地匹福林。异丙肾上腺素能兴奋β₁和β₂受体，有松弛支气管平滑肌的作用，同时可兴奋心脏产生较强的心脏副作用。可乐定为良好的中枢性降压药，直接激动脑内α₂受体，使外周交感神经的张力降低，心率减慢，心输出量减少，外周阻力降低，从而导致血压下降，也能兴奋α₁受体从而产生副作用。地匹福林为肾上腺素苯环上的两个羟基的酯化产物，是α、β受体激动药。

第642题

属于α受体激动药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是肾上腺素受体激动药的作用机制。

图1为沙美特罗、图2为多巴酚丁胺、图3为异丙肾上腺素、图4为可乐定、图5为地匹福林。异丙肾上腺素能兴奋β₁和β₂受体，有松弛支气管平滑肌的作用，同时可兴奋心脏产生较强的心脏副作用。可乐定为良好的中枢性降压药，直接激动脑内α₂受体，使外周交感神经的张力降低，心率减慢，心输出量减少，外周阻力降低，从而导致血压下降，也能兴奋α₁受体从而产生副作用。地匹福林为肾上腺素苯环上的两个羟基的酯化产物，是α、β受体激动药。

第643题

属于非选择性β受体激动药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是肾上腺素受体激动药的作用机制。

图1为沙美特罗、图2为多巴酚丁胺、图3为异丙肾上腺素、图4为可乐定、图5为地匹福林。异丙肾上腺素能兴奋β₁和β₂受体，有松弛支气管平滑肌的作用，同时可兴奋心脏产生较强的心脏副作用。可乐定为良好的中枢性降压药，直接激动脑内α₂受体，使外周交感神经的张力降低，心率减慢，心输出量减少，外周阻力降低，从而导致血压下降，也能兴奋α₁受体从而产生副作用。地匹福林为肾上腺素苯环上的两个羟基的酯化产物，是α、β受体激动药。

第644题

下列药物不属于α、β受体激动药的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是肾上腺素受体激动药的结构特点。

在一定范围内，侧链氨基上取代基的体积越大，对β受体的亲和力也越大。为末端为异丙基取代的异丙肾上腺素，为非选择性的β受体激动药，能兴奋β₁和β₂受体，有松弛支气管平滑肌的作用，同时可兴奋心脏而加快心率，产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用；异丙肾上腺素与肾上腺素的区别仅限于N原子上的取代基为异丙基。其余选项为肾上腺素、为多巴胺、为麻黄碱、为地匹福林，都是α、β受体激动药。

第645题

麻黄碱的化学结构式如下,关于其结构特点和应用的说法，正确的有

A.分子中含有2个手性碳原子，共有4个光学异构体

B.与肾上腺素相比，极性较小，易通过血-脑屏障

C.与肾上腺素相比，其拟肾上腺素作用较弱

D.苏阿糖型对映异体称为伪麻黄碱，临床常用于轻鼻黏膜充血

E.与肾上腺素相比，代谢和排泄较慢，作用持久

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是麻黄碱的结构特点和应用。

盐酸麻黄碱来自于天然植物，分子中含有2个手性碳原子，共有四个光学异构体，一对为赤藓糖型对映异构体，称为麻黄碱，另一对为苏阿糖型，称为伪麻黄碱。药用麻黄碱为（1R，2S） -赤藓糖型，分子中与羟基相连的碳原子与去甲肾上腺素R-构型一致。本品能兴奋α、β两种受体，同时还能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，直接和间接地发挥拟肾上腺素作用。麻黄碱口服后易被肠道吸收，口服很快被吸收，可通过血-脑屏障进入脑脊液。由于代谢和排泄较慢，故作用持久。

第646题

来源于天然植物，分子中含2个手性碳，有4个光学异构体的药物是

A.沙丁胺醇

B.异丙肾上腺素

C.甲基多巴

D.肾上腺素

E.盐酸麻黄碱

参考答案：E

解析：

本题考查的是α、β受体激动药。

来源于天然植物，分子中含2个手性碳，有4个光学异构体的药物是麻黄碱。其四种光学异构体分别是（1R，2S）（-）-麻黄碱，（1S，2R）（+）-麻黄碱，（1S，2S）（+）-伪麻黄碱，（1R，2R）（-）-伪麻黄碱。

第647题

下列说法不符合肾上腺素的是

A.是体内神经递质，其分子中含有邻二酚羟基取代基

B.对酸、碱、氧化剂和温度等敏感，不稳定

C.体内易受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)催化失活

D.为选择性β受体激动药

E.地匹福林是在其结构基础上得到的前体药物

参考答案：D

解析：

本题考查的是肾上腺素的结构、代谢、理化性质及作用机理。

肾上腺素是体内神经递质，α、β受体激动药，在分子中含有邻二酚羟基。在中性或碱性水溶液中不稳定，遇碱性肠液能分解，故口服无效。对酸、碱、氧化剂和温度的敏感性、不稳定性是儿茶酚胺类药物的化学通性。该药体内的代谢失活主要受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)的催化，再经醛糖还原酶(AR)和乙醛脱氢酶(AD)的作用继续转化，最终生成3-甲氧基-4-羟基苯乙醇酸和3-甲氧基-4-羟基苯乙二醇。利用前药原理，将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化，获得双特戊酯药物地匹福林，该药物可改善透膜吸收，并延长作用时间。

第648题

下列说法中符合结构为的药物有

A.是内源性活性物质

B.为α、β受体激动剂药，但以α1受体作用为主

C.收缩血管与升压作用较肾上腺素弱，但兴奋心脏，扩张支气管作用较强

D.体内经COMT、MAO等酶代谢而失活

E.口服经肝肠循环而失效，故主要通过静脉注射给药，用于治疗各种休克

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是去甲肾上腺素的结构、代谢、作用机制及临床应用。

去甲肾上腺素是内源性活性物质，为α、β受体激动药，但以α₁受体作用为主，与肾上腺素比较，其收缩血管与升压作用较强，但兴奋心脏、扩张支气管作用较弱；进入体内的外源性去甲肾上腺素很快从血中消失，被去甲肾上腺素能神经摄取，从而进入心脏以及肾上腺髓质等。其体内代谢同肾上腺素的代谢相似，被肝脏和其他组织的COMT、MAO和苯乙醇胺-N-甲基转移酶代谢而失活；主要通过静脉注射给药，用于治疗各种休克；口服可用于治疗上呼吸道与胃出血，效果较好。

第649题

有关盐酸可乐定，下列说法错误的是

A.在生理pH条件下，约80%电离成阳离子形式

B.质子化后，分子呈非平面构象

C.为α受体激动药，中枢性降压药

D.体内代谢为有活性的代谢物4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯

E.临床上主要用于原发性及继发性高血压

参考答案：D

解析：

本题考查的是盐酸可乐定的代谢、性质及临床用途。

盐酸可乐定在生理pH条件下约80%电离成阳离子形式，质子化后，正电荷约有一半位于胍基碳原子上，其余通过共振均匀分布于胍基的3个氮原子上，分子呈非平面构象。在与α受体作用的活性构象中，该构象与去甲肾上腺素的构象有着共同特征，为良好的中枢性降压药。可直接激动脑内α₂受体，使外周交感神经的张力降低，心率减慢，心输出量减少，外周阻力降低，从而导致血压下降。临床上主要用于原发性及继发性高血压。口服迅速吸收，生物利用度达95%以上。本品大部分在肝脏代谢，主要代谢物为无活性的4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯。

第650题

为可乐定的结构衍生物，为α受体激动药也是咪唑啉I₁受体高度亲和的选择性激动药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是肾上腺素受体激动药代表药的结构特点和作用机制。

选项所给出结构图1为去氧肾上腺素、图2为甲基多巴、图3为福莫特罗、图4为盐酸班布特罗、图5为莫索尼定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第651题

去掉去甲肾上腺素的一个羟基得到的α受体激动药去氧肾上腺素的结构是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是肾上腺素受体激动药代表药的结构特点和作用机制。

选项所给出结构图1为去氧肾上腺素、图2为甲基多巴、图3为福莫特罗、图4为盐酸班布特罗、图5为莫索尼定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第652题

含有3’-甲酰氨基-4’-羟基苯环以及烷基苯乙胺基的脂溶性结构的长效β₂受体激动药福莫特罗的结构是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是肾上腺素受体激动药代表药的结构特点和作用机制。

选项所给出结构图1为去氧肾上腺素、图2为甲基多巴、图3为福莫特罗、图4为盐酸班布特罗、图5为莫索尼定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第653题

为前体药物，通过血-脑屏障进入中枢神经系统后，在酶的作用下被代谢成α-甲基去甲肾上腺素作用于α₂受体导致血压下降，该药为

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是肾上腺素受体激动药代表药的结构特点和作用机制。

选项所给出结构图1为去氧肾上腺素、图2为甲基多巴、图3为福莫特罗、图4为盐酸班布特罗、图5为莫索尼定。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第654题

抗哮喘药沙丁胺醇的化学结构式如下，其化学骨架属于

A.芳基丙酸类

B.芳氧丙醇胺类

C.二氢吡啶类

D.苯二氮䓬类

E.苯乙醇胺类

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物化学骨架。

苯乙醇胺为

【考点延展】

1.芳基丙酸为

2.芳氧丙醇胺为

3.二氢吡啶为

4.苯二氮䓬为

第655题

以下说法与异丙肾上腺素相符的有

A.β受体激动药，作为支气管扩张剂用于呼吸道疾患

B.α受体激动作用，收缩血管，用于抗休克

C.具有儿茶酚胺结构，空气中易氧化变色

D.含有异丙氨基和邻苯二酚结构

E.具有产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用

参考答案：ACDE

解析：

本题考查的是异丙肾上腺素的结构、作用机制和用途。

异丙肾上腺素为人工合成品，其外消旋体盐酸盐临床用于治疗支气管哮喘发作。该药能兴奋β₁和β₂受体，有松弛支气管平滑肌的作用，同时可兴奋心脏而加快心率，产生心悸、心动过速等较强的心脏副作用。由于与肾上腺素的区别仅限于N原子上的取代基为异丙基。具有儿茶酚胺结构的药物，都具有易于氧化的性质。

第656题

有关沙丁胺醇，下列说法正确的是

A.为将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代，N原子上的异丙基用叔丁基取代得到的产物

B.其化学稳定性增加，α受体的选择性强

C.R-左旋体对受体的亲和力较大，作用强于S-右旋体

D.不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，口服有效，作用持续时间较长

E.

其结构式为

参考答案：ACD

解析：

本题考查的是沙丁胺醇的结构特点、代谢及临床应用。

将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代，N原子上的异丙基用叔丁基取代，得到沙丁胺醇，其化学稳定性增加，β₂受体的选择性增强。市售的沙丁胺醇是外消旋体，常用其硫酸盐。其R-左旋体对β₂受体的亲和力较大，而S-右旋体代谢较慢，对气管副作用较高。沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故沙丁胺醇口服有效，作用持续时间较长。选项E给出的结构式为沙美特罗，沙丁胺醇的结构式为：

第657题

依据药物的化学结构判断，属于前药型的β₂受体激动药是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是前药的结构特征及体内代谢。

将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药为盐酸班布特罗，吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。

第658题

下列叙述与β₂受体激动药构效关系相符的是

A.基本结构是β-苯乙胺

B.在苯环的3，4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，口服活性较好

C.若在氨基的仅位引入甲基，可对抗代谢，使药物的作用时间延长

D.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高

E.β-苯乙胺侧链β-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强

参考答案：ACDE

解析：

本题考查的是β₂受体激动药的构效关系。

该类药物的结构通式为：。为β-苯乙胺；多数肾上腺素受体激动药在氨基的母位有羟基，R-构型具有较大活性；在一定的范围内，末端氮取代基体积越大，对β受体的亲和力越大；氨基的α位引入甲基，可阻碍MAO酶对氨基的氧化、代谢脱氨，使药物的作用时间延长；苯环与氮原子之间相隔2个原子是活性所必需的，碳链增长作用强度下降；苯环3，4-二羟基的存在可显著增强活性，但具儿茶酚胺结构的药物一般不能口服，因其口服后羟基可被COMT甲基化而失活。

第659题

下列结构药物中属于β₂受体激动药的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：BCE

解析：

本题考查的是β₂受体激动药的结构特点。

选项中所给出的结构式分别为：盐酸多巴酚丁胺、硫酸特布他林、丙卡特罗、利美尼定、富马酸福莫特罗。BCE均为β₂受体激动药。盐酸多巴酚丁胺A为选择性β₁受体激动药，利美尼定D为唾唑啉类抗高血压药，是常用的α受体激动药。

第660题 结构中含有酯基的药物是

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.吲哚美辛

D.双氯芬酸

E.对乙酰氨基酚

参考答案：A

解析：

本题考查的是解热镇痛抗炎药的结构特征。

由药物的化学结构可知，含酯基的是阿司匹林。