第721题

结构中含有噻唑环的是

A.奥美拉唑

B.西咪替丁

C.雷尼替丁

D.甲氧氯普胺

E.法莫替丁

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗溃疡药的结构特点。

含有咪唑环的是西咪替丁；含有呋喃环的是雷尼替丁；含有噻唑环的是法莫替丁；含有苯并咪唑环的是奥美拉唑；含有芳伯胺的是甲氧氯普胺。

第722题

化学结构中碱性基团取代的芳杂环为用胍基取代的噻唑环，氢键键合的极性药效团是N-氨基磺酰基脒，该H₂受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是H₂受体阻断药的代表药及其结构特征。

图1为尼扎替丁、图2为雷尼替丁、图3为法莫替丁、图4为罗沙替丁、图5为西咪替丁。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第723题

化学结构中碱性基团取代的芳杂环为二甲胺噻唑，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，该H₂受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是H₂受体阻断药的代表药及其结构特征。

图1为尼扎替丁、图2为雷尼替丁、图3为法莫替丁、图4为罗沙替丁、图5为西咪替丁。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第724题

化学结构中哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁结构中的五元碱性芳杂环，以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒（或胍）结构改为酰胺得到的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是H₂受体阻断药的代表药及其结构特征。

图1为尼扎替丁、图2为雷尼替丁、图3为法莫替丁、图4为罗沙替丁、图5为西咪替丁。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第725题

有关H₂受体阻断药抗溃疡药物，下列叙述正确的有

A.具有的两个药效团（具碱性的芳环结构及平面的极性基团）通过柔性链相连接

B.结构改造中常利用拼合原理，将不同的药效基团采用不同的方式进行连接

C.连接基团为含硫或含氧四原子链或芳环连接

D.苯并咪唑环为活性必需，苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替换

E.药物的亲脂性与活性有关，引入极性大的基团药物难以吸收，疏水性基团可改善吸收，增强疗效

参考答案：ABCE

解析：

本题考查的是H₂受体阻断药抗溃疡药物的结构特点及构效关系。

以雷尼替丁为例，该类药物含有三部分，其中碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需；连接基团为2位含硫原子的易曲挠的四原子链，四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失，以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性；“脒脲基团”一般为吸电子基取代的胍基或脒基，引入疏水性基团，可增加脂溶性，增强疗效。

选项D中所提到苯并咪唑环为质子泵抑制剂的结构，非H₂受体阻断药结构必需。

第726题 含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是

A.法莫替丁

B.奥美拉唑

C.西咪替丁

D.雷尼替丁

E.罗沙替丁

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗溃疡药的结构特点。

法莫替丁侧链含磺酰胺基，西咪替丁含胍基及氨基，奥美拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基，而雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。

第727题 用于治疗胃溃疡的药物有

A.法莫替丁

B.西咪替丁

C.雷尼替丁

D.艾司奥美拉唑

E.奥美拉唑

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是抗溃疡药。

治疗胃溃疡的药物有组胺H₂受体拮抗剂替丁类，H⁺-K⁺-ATP酶抑制剂拉唑类。

第728题 雷尼替丁具有下列哪些性质

A.为H2受体拮抗剂

B.结构中含有呋喃环

C.为反式体，顺式体无活性

D.具有速效和长效的特点

E.本身为无活性的前药，经H+催化重排为活性物质

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是H₂受体阻断剂类抗溃疡药。

雷尼替丁为组胺H₂受体拮抗剂。含呋喃核，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。雷尼替丁在胃肠道吸收迅速，肌注的生物利用度约为90%-100%。其代谢物为N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。

第729题 西咪替丁的化学结构特征为

A.含有咪唑环

B.含有呋喃环

C.含有噻唑环

D.含有胍基

E.含有硫醚

参考答案：ADE

解析：

本题考查的是H₂受体阻断剂类抗溃疡药。

西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分构成。

第730题

属于呋喃类H2受体拮抗剂的药物是

A.西咪替丁

B.法莫替丁

C.奥美拉唑

D.雷尼替丁

E.罗沙替丁

参考答案：D

解析：

本题考查的是雷尼替丁的结构特征及结构类型。

雷尼替丁为呋喃类H₂受体拮抗剂的药物，西咪替丁为咪唑类H₂受体拮抗剂，法莫替丁为噻唑类H₂受体拮抗剂，奥美拉唑为苯并咪唑类质子泵抑制剂，罗沙替丁为哌啶甲苯类H₂受体拮抗剂。

第731题

西咪替丁结构中含有

A.呋喃环

B.噻唑环

C.噻吩环

D.咪唑环

E.吡啶环

参考答案：D

解析：

本题考查的是西咪替丁的结构。

西咪替丁的化学名称为N'-甲基-N"-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基呱，故结构中含有咪唑环。

第732题

分子中含有苯并咪唑结构、硫原子，通过抑制H⁺，K⁺-ATP酶，产生抗溃疡作用的药物有

A.西咪替丁

B.氯苯那敏

C.兰索拉唑

D.哌替啶

E.苯海拉明

参考答案：C

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂的结构特征。

质子泵抑制剂抗溃疡药的分子由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三部分组成，所有质子泵抑制剂的药名都含有词干“拉唑”。

第733题 下列哪些药物常用作抗溃疡药

A.H1受体拮抗剂

B.质子泵抑制剂

C.β受体拮抗剂

D.H2受体拮抗剂

E.钙拮抗剂

F.

参考答案：BD

解析：

本题考查的是抗溃疡药的分类。

目前临床上使用的抗溃疡药物主要有H₂受体拮抗剂和质子泵抑制剂。

第734题

关于奥美拉唑的叙述正确的是

A.质子泵抑制剂

B.低温避光保存

C.为两性化合物

D.经H+催化重排成活性物质

E.抗组胺药

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂类抗溃疡药。

奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，稳定性差，需低温避光保存。具弱碱性的分子集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，分子发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。

第735题 奥美拉唑的化学结构中含有

A.吲哚环

B.苯并咪唑环

C.苯并嘧啶环

D.吡啶环

E.哌嗪环

参考答案：BD

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂类抗溃疡药。

奥美拉唑的化学结构中含有苯并咪唑环和吡啶环。

第736题 药用S（-）异构体的药物是

A.泮托拉唑

B.艾司奥美拉唑

C.雷贝拉唑

D.奥美拉唑

E.兰索拉唑

参考答案：B

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂类抗溃疡药。

艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S异构体。

第737题 有关奥美拉唑的叙述不符的是

A.结构中含有亚磺酰基

B.在酸碱溶液中均稳定

C.本身无活性，为前体药物

D.为质子泵抑制剂

E.经酸催化重排为活性物质

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗溃疡药奥美拉唑。

奥美拉唑化学名称为5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰，为质子泵抑制剂，在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。奥美拉唑为前药，在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的作用下，依次转化为螺环中间体、次磺酸、次磺酰胺等形式，发挥作用。

第738题

下列属于质子泵抑制剂的药物是

A.兰索拉唑

B.罗沙替丁

C.泮托拉唑

D.雷贝拉唑

E.艾司奥美拉唑

参考答案：ACDE

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂类代表药物。

该类药物的通用名词干为“-拉唑”。

第739题

有关右兰索拉唑，下列叙述正确的是

A.苯并咪唑环上的苯环上无取代，吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基

B.是兰索拉唑的R-(+)-光学异构体

C.与消旋体比较，右兰索拉唑不易代谢，有较高的最大血药浓度

D.控释胶囊是首个双重控释的质子泵抑制药，口服不受食物的影响

E.是第一个上市的光学活性质子泵抑制剂

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是右兰索拉唑的结构、代谢、制剂特征及临床应用。

第一个上市的光学活性质子泵抑制剂应为艾司奥美拉唑。

第740题

下列关于质子泵抑制剂构效关系的说法不正确的是

A.奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物

B.与H+，K+- ATP酶有2个结合部位

C.兰索拉唑可作用于H+，K+- ATP酶的3个部位

D.兰索拉唑亲脂性较弱

E.泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物

参考答案：D

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂类抗溃疡药。

奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物，与 H⁺，K⁺-ATP酶有2个结合部位，可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的 H⁺，K⁺-ATP酶。兰索拉唑与奥美拉唑一样同属苯并咪唑类，可作用于H⁺， K⁺- ATP酶的3个部位，亲脂性较强，可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物，在吡啶环4位上去甲基并与硫酸盐结合，在壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺，与膜表面的H⁺，K⁺- ATP 酶第5，6节段的半胱氨酸作用，形成复合物使酶失活。其生物利用度比奥美拉唑提高7倍，对壁细胞的选择性更专一。