第761题

与卡托普利相关的性质是

A.结构中含2个手性碳

B.具有酸性

C.含L-脯氨酸

D.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

E.结构中含有巯基

参考答案：ABCE

解析：

本题考查的是血管紧张素转化酶抑制药。

卡托普利：含两个手性碳，具酸性；含巯基的ACE抑制剂的唯一代表，巯基可与酶中的锌离子有效结合，为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍；由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应形成二硫键；卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团。

第762题

下列叙述中，符合ACE抑制药的有

A.按照结构可分为含巯基的ACE抑制药、含二羧基的ACE抑制药和含磷酰基的ACE抑制药等三类药物

B.ACE抑制药特别适用于患有充血性心力衰竭、左心室功能紊乱或糖尿病的高血压病人，能引起动脉和静脉的扩张，这不仅降低血压，而且对患有CHF的病人的前负荷和后负荷都有较好的效果

C.这类药物由于在抑制ACE的同时也阻断了缓激肽的分解，最主要的副作用是引起干咳；斑丘疹和味觉障碍的高发生率则与卡托普利的巯基有关

D.赖诺普利和卡托普利也是当前仅有的两个非前药的ACE抑制药，其余药物皆为酯类前药，在体内代谢后释放出原药（通常药名后面加上“一拉”）而起作用

E.

结构式为的药物为福辛普利，是含有二羧酸的ACE抑制药的代表

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是ACE抑制药分类、结构特点、作用机制、副作用及临床用途。

福辛普利为含有磷酰基的ACE抑制药。

第763题

依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前体药物，其修饰位点是针对于

A.对羧基进行成酯的修饰

B.对羟基进行成酯的修饰

C.对氨基进行成酰胺的修饰

D.对酸性基团进行成盐的修饰

E.对碱性基团进行成盐的修饰

参考答案：A

解析：

本题考查的是依那普利的结构特征及代谢。

依那普利拉属于双羧基药物，依那普利主要是针对其羧基进行的修饰。

第764题

为含双羧基的ACE抑制药代表药，结构中含有硫原子和螺环结构的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是ACE抑制药的分类及代表药物的结构特征。

依那普利为含双羧基的ACE抑制药，但不含硫原子。赖诺普利含有碱性的赖氨酸基团，是唯一含游离双羧酸的普利类药物。卡托普利为含巯基的ACE抑制药，结构中含脯氨酸。

第765题

含磷酰基的ACE抑制药代表药物，结构总含有次膦酸类结构，可产生与巯基和羧基相似的方式和ACE的锌离子结合的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是ACE抑制药的分类及代表药物的结构特征。

依那普利为含双羧基的ACE抑制药，但不含硫原子。赖诺普利含有碱性的赖氨酸基团，是唯一含游离双羧酸的普利类药物。卡托普利为含巯基的ACE抑制药，结构中含脯氨酸。

第766题

结构中以碱性的赖氨酸基团取代经典的丙氨酸残基，口服吸收优于依那普利拉的药物为

A.螺普利

B.赖诺普利

C.福辛普利

D.培哚普利

E.贝那普利

参考答案：B

解析：

本题考查的是ACE抑制药代表药物的结构特征。

赖诺普利结构中的赖氨酸片段是其重要结构特征。螺普利结构中有螺环，福辛普利结构中有亚磷酸酯，培哚普利结构中有吲哚环，贝那普利结构中有苯并七元内酰胺环。

第767题

卡托普利的作用靶点是

A.血管紧张素转化酶

B.β肾上腺素受体

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

D.钙离子通道

E.钾高于通道

参考答案：A

解析：

本题考查药物的作用靶点。血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；β肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点；羟甲戊二酰辅醇A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点：钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。

第768题

下列药物结构中含有苯并七元环结构的为

A.卡托普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.赖诺普利

E.贝那普利

参考答案：E

解析：

本题考查的是贝那普利的结构特征。

贝那普利用苯并七元环的内酰胺环取代了经典“普利”类药物中的吡咯环。其结构为：

第769题

结构中有戊酸取代、脯氨酸被八氢-1H-吲哚羧酸替代的药物

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是普利类药物的结构特征。

图1为培哚普利，图5为群多普利，两个结构中都含有八氢-1H-吲哚羧酸结构，两个药名都隐含吲哚片段----培“哚”普利、群“多”普利；图2为螺普利，结构中含有双硫螺环结构，药名中也有体现；图3为喹那普利，结构中含有四氢“异喹啉“羧酸；图4为贝那普利，用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。

第770题

可看成依那普利结构中的脯氨酸被八氢-1H-吲哚羧酸所替代的药物

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是普利类药物的结构特征。

图1为培哚普利，图5为群多普利，两个结构中都含有八氢-1H-吲哚羧酸结构，两个药名都隐含吲哚片段----培“哚”普利、群“多”普利；图2为螺普利，结构中含有双硫螺环结构，药名中也有体现；图3为喹那普利，结构中含有四氢“异喹啉“羧酸；图4为贝那普利，用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。

第771题

有关如下结构药物，叙述错误的是

A.结构中含有碱性的赖氨酸基团

B.具有两个没有被酯化的羧基；是唯一的含游离双羧酸的普利类药物

C.结构中含有三个手性中心

D.口服活性强于依那普利

E.该药在体内不易被代谢

参考答案：D

解析：

本题考查的是赖诺普利的结构特征和代谢。

所给出的结构为赖诺普利。其结构中含有碱性的“赖氨酸”基团(R=CH₂CH₂CH₂NH₂)取代了经典的丙氨酸(R=CH₃)残基，且具有两个没有被酯化的羧基：是唯一含游离双羧酸的普利类药物；口服活性不如依那普利，口服吸收却优于依那普利拉；赖诺普利和卡托普利也是当前仅有的两个非前药的ACE抑制药。

第772题

阿拉普利的结构如下图，下列说法中与之相符的有

A.为卡托普利巯基乙酰化，羧基成酰胺的产物

B.结构中含有苯甘氨酸

C.为前药，在体内去乙酰化和酰胺水解后迅速转变为卡托普利

D.起效时间比卡托普利快

E.药效比卡托普利高

参考答案：ABCE

解析：

本题考查的阿拉普利的性质与代谢。

阿拉普利是前体药物，其在体内水解出卡托普利之后才起作用，所以其起效比卡托普利要慢，但作用持久。作用比卡托普利强3倍。

第773题

下列属于卡托普利与结构中巯基有关的特殊不良反应是

A.干咳

B.头痛

C.恶心

D.斑丘疹

E.味觉障碍

参考答案：DE

解析：

本题考查血管紧张素转化酶抑制药。卡托普利除了ACE抑制剂的一般副作用外，还有两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，这与其分子中含有巯基直接相关。

第774题

结构中含有四氢异喹啉环的ACE抑制药为

A.喹那普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.赖诺普利

E.贝那普利

参考答案：A

解析：

本题考查的是血管紧张素转化酶抑制药。

喹那普利结构中含有四氢异喹啉环。

第775题

关于福辛普利性质的说法，正确的有

A.福辛普利属于巯基类ACE抑制剂

B.福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂

C.福辛普利结构中含有两个游离的羧基

D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢

E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

参考答案：BDE

解析：

本题考查的是血管紧张素转化酶抑制药。

福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

第776题

结构中含有L-脯氨酸的药物是

A.贝那普利

B.卡托普利

C.氯沙坦

D.普萘洛尔

E.甲基多巴

参考答案：B

解析：

本题考查的是血管紧张素转化酶抑制药。

卡托普利结构中含有L-脯氨酸。

第777题

与依那普利不相符的叙述是

A.属于血管紧张素转化酶抑制剂

B.可单独应用

C.结构中含有3个手性碳

D.结构中含有2个手性碳

E.为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效

参考答案：D

解析：

本题考查的是血管紧张素转化酶抑制药。

依那普利为双羧基ACE抑制剂药物的代表，分子中含三个手性中心，均为S构型。依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。依那普利拉在小肠内，仲胺易被离子化，与邻近近的羧基形成两性离子，导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度，口服吸收极差，只能静脉注射给药。依那普利在体内主要以非离子形式存在，因此口服较好。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。

第778题

为卡托普利的巯基乙酰化、羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药，该药物是

A.依那普利

B.阿拉普利

C.贝那普利

D.喹那普利

E.培哚普利

参考答案：B

解析：

本题考查的是ACE抑制药代表药物的结构特点。

阿拉普利是卡托普利的巯基乙酰化和羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药。在体内经去乙酰化和酰胺水解后迅速转变为卡托普利，但作用比卡托普利强3倍。

第779题

氯沙坦的结构为，其结构中含有的基团有

A.酸性的四唑环

B.联苯结构

C.咪唑环

D.吡啶结构

E.三氮唑结构

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是氯沙坦的结构特征。

氯沙坦分子结构中的四唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，能与钾离子成盐；结构中咪唑环2位的丁基为该药物提供了必要的脂溶性和疏水性。联苯结构是血管紧张素Ⅱ受体阻断药的共同结构。

第780题

结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是

A.福辛普利

B.氯沙坦

C.赖诺普利

D.缬沙坦

E.厄贝沙坦

参考答案：D

解析：

本题考查的是缬沙坦的结构特征和作用。

只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。