第701题

含有吡喃羧酸类结构，抑制环氧化酶-2（COX-2）的芳基丙酸类非甾体类抗炎药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药中芳基丙酸类药物的结构特征、代谢及临床用途。

选项中所给结构式依次为酮洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬、依托度酸、洛索洛芬。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第702题

结构为3位苯甲酰基布洛芬，消炎作用较布洛芬强，且副作用小的芳基丙酸类非甾体类抗炎药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药中芳基丙酸类药物的结构特征、代谢及临床用途。

选项中所给结构式依次为酮洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬、依托度酸、洛索洛芬。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第703题

结构为4位环戊酮甲基布洛芬，作用比吲哚美辛强10倍；是一种前药，可通过肝脏中的羰基还原酶迅速转化为其活性的反式醇代谢物的芳基丙酸类非甾体类抗炎药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药中芳基丙酸类药物的结构特征、代谢及临床用途。

选项中所给结构式依次为酮洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬、依托度酸、洛索洛芬。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第704题 含有手性碳原子的药物有

A.双氯芬酸

B.别嘌醇

C.美洛昔康

D.萘普生

E.布洛芬

参考答案：DE

解析：

本题考查的是芳基丙酸类药物。

萘普生：含有手性中心，通常（S）异构体的活性优于（R）异构体，通常上市的是（S）异构体。布洛芬：含有手性中心，临床使用外消旋体，其（S）异构体的活性比（R）异构体强28倍，在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）异构体可转化为有效的（S）异构体。

第705题 下列药物中，哪个药物结构中不含羧基却具有酸性

A.阿司匹林

B.美洛昔康

C.布洛芬

D.吲哚美辛

E.舒林酸

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的结构特征及酸碱性。

美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。

第706题

有关“昔康”类非甾体抗炎药，下列说法正确的是

A.具有1，2-苯并噻嗪结构，其中苯环必须保留

B.结构中的烯醇式羟基为活性必需基团，因此该类化合物具有酸性

C.结构中有酰胺基团，氨基末端用芳杂环和芳香环取代活性强，用烷基取代活性降低

D.苯并噻嗪环上氮原子为甲基取代时活性最强

E.为一类作用对环氧酶-2有一定选择性的药物

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是昔康类药物的构效关系。

昔康类非甾体抗炎药大多具有1，2-苯并噻嗪结构，其中苯环用噻吩环替换，活性仍然保留，如替诺昔康、氯诺昔康等。

第707题

第一个上市的昔康类药物是（）

A.美洛昔康

B.吡罗昔康

C.伊索昔康

D.替诺昔康

E.氯诺昔康

参考答案：B

解析：

含有1,2-苯并噻嗪结构的抗炎药物被称为昔康类，其分子含有烯醇结构药效团，第一个上市的是吡罗昔康。

第708题 含磺酰胺基的非甾体抗炎药是

A.舒林酸

B.美洛昔康

C.别嘌醇

D.丙磺舒

E.布洛芬

参考答案：B

解析：

本题考查的是昔康类非甾体抗炎药。

美洛昔康是非羧酸类抗炎药，在舒多昔康N-（2-噻唑基）的5位引入甲基所得。作用于环氧酶-2，几乎无胃肠副作用，抗炎作用较吡罗昔康强。

第709题

结构中含有甲基异噁唑结构的昔康类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是昔康类药物的结构特征。

选项中所给结构依次为依索昔康、替诺昔康、氯诺昔康、美洛昔康、吡罗昔康。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第710题

将吡罗昔康结构中的1，2-苯并噻嗪替换成1，2-噻吩并噻嗪结构的昔康类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是昔康类药物的结构特征。

选项中所给结构依次为依索昔康、替诺昔康、氯诺昔康、美洛昔康、吡罗昔康。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第711题

结构中含有7-氯代噻吩并噻嗪结构的昔康类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是昔康类药物的结构特征。

选项中所给结构依次为依索昔康、替诺昔康、氯诺昔康、美洛昔康、吡罗昔康。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第712题

有关昔布类药物，下列说法正确的是

A.选择性COX-2抑制药，能避免药物对胃肠道的副作用

B.都有三环结构

C.塞来昔布为我国药物化学家应用“适度抑制”的理念设计并合成的药物

D.会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率

E.罗非昔布已被撤出市场

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是昔布类药物的结构特点，作用机制及相关药物的设计思想。

选项C不正确：我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则，即对COX-2有选择性抑制作用，但选择性不宜过强，对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内，在消除炎症的同时，应维持PGI，和TXA₂之间功能的平衡。基于已有COX-2抑制药的结构构建了药效团，以不饱和吡咯烷酮作为支架，连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构，设计合成了艾瑞昔布，成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。

第713题

以吡唑结构为支架，连接氨磺酰基和甲基苯形成的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是常用昔布类药物的结构特点。

考生要掌握常用杂环的命名。选项所给结构依次为塞来昔布、罗非昔布、艾瑞昔布、酮洛芬、依托度酸。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第714题

以不饱和γ-内酯为支架，连接甲磺酰基和苯环形成的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是常用昔布类药物的结构特点。

考生要掌握常用杂环的命名。选项所给结构依次为塞来昔布、罗非昔布、艾瑞昔布、酮洛芬、依托度酸。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第715题

以不饱和吡咯烷酮作为支架，连接甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是常用昔布类药物的结构特点。

考生要掌握常用杂环的命名。选项所给结构依次为塞来昔布、罗非昔布、艾瑞昔布、酮洛芬、依托度酸。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第716题

属于选择性COX-2抑制剂的药物是

A.安乃近

B.甲芬那酸

C.塞来昔布

D.双氯芬酸

E.吡罗昔康

参考答案：C

解析：

本题考查的是昔布类非甾体抗炎药。

塞来昔布含吡唑环、氨磺酰基、三氟甲基结构。选择性COX-2抑制剂，治疗类风湿性关节炎和骨关节炎引起的疼痛，该类药物有增大心血管事件的风险。

第717题

关于，下列叙述不正确的是

A.为选择性的COX-2抑制剂塞来昔布

B.有三环结构

C.结构中含有吡唑环

D.结构中含有二氢呋喃酮环

E.结构中含有氨磺酰基取代苯

参考答案：D

解析：

本题考查的是塞来昔布的结构特征。

题中所给结构为塞来昔布。结构中含有二氢呋喃酮环的是罗非昔布。

第718题

替丁类(-tidine)代表药物西咪替丁的结构式如下，关于该类药物的构效关系和应用的说法，错误的是

A.临床上常用于治疗过敏性疾病

B.作用于组胺H2受体

C.平面极性基团是药效基团之一

D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环

E.中间连接链以四个原子为最佳

参考答案：A

解析：

本题考查的是H₂受体阻断药。

西咪替丁能抑制基础胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸分泌，亦可防止应激状态下消化道出血和胃黏多糖成分减少。

【考点延展】

1.西咪替丁：含咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代胍结构，是肝药酶抑制剂；

2.雷尼替丁：含呋喃环；

3.法莫替丁、尼扎替丁：含噻唑环；

4.罗沙替丁乙酸酯：是前药。

第719题

结构中含有胍基的H₂受体阻断药有

A.西咪替丁

B.尼扎替丁

C.雷尼替丁

D.法莫替丁

E.罗沙替丁

参考答案：AD

解析：

本题考查的是H₂受体阻断药的结构特征。

西咪替丁和法莫替丁结构中都含有胍基，不过两者的胍基位置有所不同。西咪替丁在侧链上，法莫替丁在噻唑环上。如图所示。

第720题

结构中含有呋喃核，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，反式体有活性的H₂受体阻断药是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：C

解析：

本题考查的是雷尼替丁的结构特征。

雷尼替丁有两个关键结构片段，其碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基呋喃，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。