第741题

亚洲人易发生某种代谢酶基因突变，导致部分患者使用奥美拉唑时，其体内该药物的AUC明显增加，该代谢酶是

A.CYP2D6

B.CYP3A4

C.CYP2C19

D.CYP2C9

E.CYP1A2

参考答案：C

解析：

本题考查抗溃疡药奥美拉唑。

奥美拉唑是细胞色素酶CYP2C19的作用底物，近20%的亚洲人为CYP2C19的突变纯合子形式，为弱代谢型，因此对于亚洲患者中的弱代谢型及肝功受损的患者，应调低剂量进行治疗。

第742题

奥美拉唑结构分析，与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是

A.分子具有弱碱性，直接与H+，K+-ATP酶结合产生抑制作用

B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后，与H+，K+-ATP酶作用产生抑制作用

C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下，经重排，与H+，K+-ATP酶发生共价结合产生抑制作用

D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后，其代谢产物与H+，K+-ATP酶结合产生抑制作用

E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后，与H+，K+-ATP酶结合产生抑制作用

参考答案：C

解析：

本题考查的是奥美拉唑的作用机制。

质子泵抑制剂抗溃疡药（以奥美拉唑为代表）具较弱的碱性，可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化，通过Smiles重排反应成次磺酸和次磺酰胺，然后与H⁺，K⁺-ATP酶上的巯基形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用，抑酶作用可以持久。共价复合物可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性巯基化合物相竞争而复活，复活生成的代谢物经碱催化的Smiles重排得硫醚化合物，在肝脏可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环。

第743题

质子泵抑制药抗溃疡药物的分子通常含有的结构有

A.苯并噻嗪

B.苯并咪唑

C.吡啶环

D.嘧啶环

E.亚磺酰基

参考答案：BCE

解析：

本题考查的是质子泵抑制药抗溃疡药物的结构特征。

该类药物分子通常由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三部分组成。其结构通式为：

第744题

比奥美拉唑和兰索拉唑有更强的抗幽门螺杆菌活性的质子泵抑制剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。

选项的化学结构分别为：图1是奥美拉唑，图2是泮托拉唑，图3是法莫替丁，图4是雷贝拉唑，图5是兰索拉唑。

第745题

结构特征为苯并咪唑的5位上有二氟甲氧基，在体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型转化的质子泵抑制剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。

选项的化学结构分别为：图1是奥美拉唑，图2是泮托拉唑，图3是法莫替丁，图4是雷贝拉唑，图5是兰索拉唑。

第746题

结构中苯并咪唑环上的苯环上无取代，吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基，其R-(+)-光学异构体也被开发上市的质子泵抑制剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。

选项的化学结构分别为：图1是奥美拉唑，图2是泮托拉唑，图3是法莫替丁，图4是雷贝拉唑，图5是兰索拉唑。

第747题 奥美拉唑的化学结构中含有

A.吲哚环

B.苯并咪唑环

C.嘧啶环

D.胍基

E.哌嗪环

参考答案：B

解析：

本题考查的是奥美拉唑的结构特征。

奥美拉唑含有苯并咪唑环和吡啶环。

第748题

有关质子泵抑制药抗溃疡药物（结构通式如图所示），下列说法正确的是

A.苯并咪唑环为活性必需，苯环可被吡啶、噻吩等芳杂环替换

B.吡啶环用碱性基团取代的苯环替换仍保持活性

C.亚磺酰基可以被磺酰基替代，药效增强。

D.苯并咪唑基团的解离常数决定了药物转化为活性次磺酰胺的转化速率，苯环上引入吸电子基，转化慢，起效慢

E.吡啶环上4位引入强给电子取代基，药物解离能力增强，对质子泵抑制作用越快

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是质子泵抑制药抗溃疡药物的构效关系及结构特点。

该类药物结构中的亚磺酰基换成磺酰基将失去活性。

第749题

对具有以下结构的药物描述正确的是

A.该药物是促胃肠动力药多潘立酮

B.具有阻断中枢多巴胺D2受体活性

C.分子内含有双苯并咪唑基团和哌啶基团

D.止吐活性较甲氧氯普胺小

E.该药物极性较大，不能透过血-脑屏障，故较少有中枢神经系统的副作用

参考答案：ACDE

解析：

本题考查的是多潘立酮的结构特征、作用机制及临床用途。

多潘立酮为较强的外周性多巴胺D₂受体阻断药。分子中含有双苯并咪唑结构，极性较大，不能透过血-脑屏障，故较少出现甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用（锥体外系症状小）。止吐活性较甲氮氯普胺小。

第750题 分子中含苯甲酰胺结构，锥体外系副作用明显的胃动力药物是

A.多潘立酮

B.伊托必利

C.莫沙必利

D.昂丹司琼

E.甲氧氯普胺

参考答案：E

解析：

本题考查的是促胃肠动力药。

甲氧氯普胺为多巴胺D₂受体拮抗剂，苯甲酰胺类似物，结构与普鲁卡因胺类似。具促动力和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药。本品有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。

第751题 结构中含有芳伯氨基的药物有

A.甲氧氯普胺

B.多潘立酮

C.雷尼替丁

D.昂丹司琼

E.托烷司琼

F.

参考答案：A

解析：

本题考查的是促胃肠动力药。

甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物，结构与普鲁卡因胺类似。本品系中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药。本品有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。

第752题

下列哪些是药物多巴胺D₂受体拮抗剂类胃动力药

A.多潘立酮

B.莫沙必利

C.伊托必利

D.盐酸格拉司琼

E.甲氧氯普胺

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是促胃肠动力药。

现常用的有多巴胺D₂受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D₂受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。伊托必利是一种阻断多巴胺D₂受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药物。莫沙必利对D₂受体无亲和力。

第753题

多潘立酮属于

A.促胃动力药

B.抗过敏药

C.抗溃疡药

D.胃黏膜保护药

E.抗肿瘤药

参考答案：A

解析：

本题考查的是多潘利酮的用途。

多潘利酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空。用于促进胃动力及止吐。

第754题

下列促胃动力药结构中含有苯甲酰胺的有

A.莫沙必利

B.伊托必利

C.托烷司琼

D.阿托品

E.甲氧氯普胺

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是促胃肠动力药。

伊托必利和莫沙必利都属于苯酰胺衍生物，而甲氧氯普胺也具有苯甲酰胺的基本结构。

第755题

有关具有以下结构药物的说法，错误的是

A.该药物是甲氧氯普胺，是第一个用于临床的促胃肠动力药

B.是中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断药

C.该结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物

D.有中枢神经系统的副作用（锥体外系反应）

E.该药临床用于局部麻醉

参考答案：E

解析：

本题考查的是甲氧氯普胺的结构、作用机制及临床用途。

虽然甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，其临床用于促胃肠动力。

第756题

血管紧张素转换酶抑制药类药物用于治疗高血压、充血性心力衰竭（CHF）等心血管疾病。但同时也阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致一系列不良反应，其中发生率较高的是

A.血压过低

B.血钾过多

C.皮疹

D.干咳

E.味觉障碍

参考答案：D

解析：

本题考查的是血管紧张素转换酶抑制药。血管紧张素转换酶抑制药类药物用于治疗高血压、充血性心力衰竭（CHF）等心血管疾病。但同时也阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神经激肽A等，导致血压过低、血钾过多、咳嗽、皮疹、味觉障碍等不良反应，特别是干咳是其发生率较高的不良反应。

第757题

含有磷酰结构的ACE抑制剂药物是

A.卡托普利

B.依那普利

C.赖诺普利

D.福辛普利

E.雷米普利

参考答案：D

解析：

本题考查的是血管紧张素转化酶抑制药。

ACE抑制剂根据结构分三类：含有巯基的卡托普利，有皮疹、味觉障碍，与巯基有关；含有磷酰基的药物福辛普利；含有二羧基的药物依那普利、赖诺普利、雷米普利等。该类药物只有卡托普利、赖诺普利不是前药，其余均是前药。该类药物有干咳、低血钾等副作用。

第758题

下列药物中属于前体药物的有

A.洛伐他汀

B.赖诺普利

C.依那普利

D.卡托普利

E.福辛普利

参考答案：ACE

解析：

本题考查前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶押制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酸结构ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是非活性前体药物，口服吸收后在肝水解为活性产物β羟酸(LA)而抑制HMG-CoA还原酶。

第759题

血管紧张素转化酶抑制剂可以

A.抑制体内胆固醇的生物合成

B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

C.阻断钙离子通道

D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

E.阻断肾上腺素受体

参考答案：B

解析：

本题考查血管紧张素转化酶抑制药。所有ACE抑制剂都能有效阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化，同时都具有相似的治疗与生理作用。

第760题

下列药物中，含有吡咯环的为

A.卡托普利

B.阿拉普利

C.依那普利

D.贝那普利

E.福辛普利

参考答案：ABCE

解析：

本题考查的是ACE抑制药的结构特征。

贝那普利分子以七元内酰胺环取代了五元的吡咯环。