第681题

属前体药物，体内经代谢转化为甲硫醚化合物起效的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是前药结构特点及其代谢活性产物。舒林酸属前体药物，体内经代谢转化为甲硫醚化合物起效。

第682题

属前体药物，但不含酸性结构的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是前药结构特点及其代谢活性产物。萘丁美酮为非酸性前体药物，结构如下：

第683题

有关舒林酸，下列叙述正确的是

A.其结构属于茚类衍生物

B.有几何异构，药用其反式（E型）结构

C.为吲哚美辛的电子等排体

D.属前体药物，在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

E.作用起效慢，作用持久；副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死

参考答案：ACDE

解析：

本题考查的是舒林酸的结构特征及其体内代谢特点。

舒林酸有几何异构，药用顺式体(Z)，这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。

第684题

下列说法符合芳基丙酸类药物（结构通式为）的有

A.Ar为平面性的芳香环或芳杂环，苯环最常见

B.羧基的α位引入甲基限制羧基自由旋转，不利与酶结合

C.X为疏水基团，如烷基、芳环、环己基、烯丙氧基等

D.S-异构体活性高

E.羧基与芳香环之间相距一个或一个以上碳原子

参考答案：ACDE

解析：

本题考查的是芳基丙酸类药物的构效关系。

羧基的α位引入甲基限制羧基自由旋转，使其适合与酶结构。

第685题

化学结构中含有异丁基苯基和丙酸结构的非甾体抗炎药是

A.萘普生

B.布洛芬

C.氟比洛芬

D.萘丁美酮

E.酮洛芬

参考答案：B

解析：

本题考查的是布洛芬的结构特征。

从题干要求可以看出，该药应该为芳基丙酸类，即“洛芬”类药物，布洛芬结构中暗示有丁基（布，丁基英文译音），因此应选布洛芬。萘普生和萘丁美酮暗示它们结构中均含有“萘”环结构而非苯环。

第686题 与布洛芬叙述不符的是

A.含有异丁基

B.含有苯环

C.为羧酸类非甾体抗炎药

D.临床用其右旋体

E.为环氧合酶抑制剂

参考答案：D

解析：

本题考查的是芳基丙酸类药物。

布洛芬：羧酸类非甾体抗炎药。 甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。引入甲基后，羧基α位碳原子成为手性碳原子。对映异构体的活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。通常（S）异构体的活性优于（R）异构体，如萘普生，通常上市的是（S）异构体。但布洛芬临床使用外消旋体，其（S）异构体的活性比（R）异构体强28倍，在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）异构体可转化为有效的（S）异构体。

第687题

结构中含有苯基丙酸的是

A.对乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.布洛芬

D.吡罗昔康

E.双氯芬酸

参考答案：C

解析：

本题考查的是解热镇痛抗炎药的结构特征。

根据结构判断，结构中含有苯基丙酸的是布洛芬。

第688题

是不含酸性结构的前体药物，体内可转化为芳基乙酸类代谢物的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。

萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物。

第689题

含有水杨酸的结构，主要用于轻、中度疼痛的镇痛的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的结构特点、体内代谢及药理活性。

二氟尼柳为水杨酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于轻、中度的疼痛。

第690题

萘普生属于下列哪一类药物

A.吡唑酮类

B.芬那酸类

C.芳基乙酸类

D.芳基丙酸类

E.1，2-苯并噻嗪类

参考答案：D

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药的分类。

萘普生属于芳基丙酸类药物。

第691题

关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是

A.S-异构体的代谢产物有较高活性

B.S-异构体的活性优于R-异构体

C.口服吸收快，Tmax约为2小时

D.临床上常用外消旋体

E.R-异构体在体可转化为S-异构体

参考答案：A

解析：

本题考查的是芳基丙酸类药物。

芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬，目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-（+）-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-（+）-布洛芬上市，其用药剂量仅为消旋体的1/2。布洛芬口服吸收快，t_max约为2小时左右。

第692题

下列选项中与芳基丙酸类非甾体抗炎药相符的有

A.是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的一类药物

B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛属于芳基丙酸类抗炎药

C.通常S-异构体的活性优于R-异构体

D.芳基丙酸类药物在芳环（通常是苯环）上有疏水取代基，可提高药效

E.萘丁美酮体内代谢产物为芳基丙酸结构

参考答案：ACD

解析：

本题考查的是芳基丙酸类非甾体抗炎药的结构特点及代谢。

吲哚美辛属于芳基乙酸类非甾体抗炎药；萘丁美酮代谢活性产物为6-甲氧基-2-萘乙酸，为芳基乙酸结构。

第693题

具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

A.布洛芬

B.芬布芬

C.吡罗昔康

D.塞来昔布

E.吲哚美辛

参考答案：A

解析：

本题考查的是芳基丙酸类非甾体抗炎药。

芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

第694题

下列叙述中与布洛芬不符的是

A.为芳基丙酸类非甾体抗炎药

B.羧基α位为手性碳

C.S-(+)-异构体的活性高于R-（-）-异构体

D.甲基的引入使得羧基可以自由旋转，药物能保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低

E.结构中含有异丁基取代

参考答案：D

解析：

本题考查的是布洛芬的结构特点。

布洛芬的结构式为：，羧基相连的碳原子为α位，该位置的甲基取代限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。

第695题 属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.萘普生

D.双氯芬酸

E.吲哚美辛

参考答案：BC

解析：

本题考查的是芳基丙酸类非甾体类抗炎药。

芳基丙酸类非甾体抗炎药包括布洛芬、萘普生、萘丁美酮、依托度酸、氟比洛芬、酮洛芬、洛索洛芬、非诺洛芬等。

第696题

下列药物中属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药的分类及其代表药物。

选项中给出的结构依次为萘普生、依托度酸、氟比洛芬、酮洛芬、吲哚美辛，其中仅吲哚美辛属于芳基乙酸类。

第697题

S-异构体的活性是R-异构体的35倍，以S-异构体上市的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是芳基丙酸类药物。

萘普生的S-异构体的活性是R-异构体的35倍，以S-异构体上市。

第698题

为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是芳基丙酸类药物。

萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧酶抑制活性。

第699题

为前体药物，经肝脏代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸后产生活性，对环氧合酶-2有选择性抑制作用的药物是

A.吲哚美辛

B.萘普生

C.舒林酸

D.萘丁美酮

E.布洛芬

参考答案：D

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。

萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶-2有选择性的抑制作用。

第700题

具有4-苯基-3-氟代苯丙酸结构的芳基丙酸类非甾体类抗炎药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药中芳基丙酸类药物的结构特征、代谢及临床用途。选项中所给结构式依次为酮洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬、依托度酸、洛索洛芬。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。