第621题

关于马来酸氯苯那敏，下列说法正确的有

A.可以看作为运用生物电子等排原理，将氨烷基醚类结构中O用-CH-替代，

B.又称为扑尔敏，为乙二胺类衍生物

C.对中枢抑制作用较强，嗜睡副作用较强，抗胆碱作用较强

D.代谢物主要有N-去甲基和N-氧化物等产物

E.结构中含有吡啶和氯苯结构片段

参考答案：ADE

解析：

本题考查的是马来酸氯苯那敏的结构特点、代谢、临床用途。

马来酸氯苯那敏的结构如下所示，其结构中含有吡啶、氯苯结构，为丙胺类抗过敏药，该药在体内大部分由肝脏代谢，代谢物主要有N-去甲基氯苯那敏和氯苯那敏N-氧化物；氯苯那敏对组胺H₁受体的竞争性阻断作用甚强，且作用持久，对中枢抑制作用较弱，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱，适用于日间服用，治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等。

第622题

不仅具有H₁受体阻断作用，还有抑制过敏介质释放的三环类药物是

A.非索非那定

B.西替利嗪

C.氯雷他定

D.酮替芬

E.氯苯那敏

参考答案：D

解析：

本题考查的是酮替酚的作用机制。

酮替酚是强效的H₁受体阻断药，还可抑制过敏介质释放；用于防治哮喘和支气管痉挛。

第623题

属于非镇静性H₁受体阻断药的药物有哪些

A.西替利嗪

B.盐酸苯海拉明

C.盐酸赛庚啶

D.马来酸氯苯那敏

E.氯雷他定

参考答案：AE

解析：

本题考查的是组胺H₁受体阻断药。

非镇静性H₁受体阻断药包括西替利嗪、氯雷他定以及哌啶类H₁受体阻断药等。

第624题

系21位酯化衍生物，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖等，所以只能外用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

第625题

本身无活性，必需先在肝内转化后才有效的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是糖皮质激素类药物。对于给出结构式和药物名称的题目，解题技巧是应先根据结构式排除，1排除后如果仍有多个选项符合要求，再根据药物名称作出判断。对于第4题，A、B、C三个选项的21位均为羟基结构，未成酯，可排除。D选项21位形成乙酸酯，E选项在C20具有硫醇酯结构，再根据药物名称判断，醋酸氟轻松仅供外用，原因是口服给药后，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖等，所以只能外用。糖皮质激素类药物11位为羰基时，不产生药理作用或生理作用，经肝脏还原代谢成11-羟基后才有效，可的松、泼尼松都具有11-酮，本身无活性，在肝脏分别转化为氢化可的松、泼尼松龙后显示药效。

第626题

有关氯雷他定，下列说法错误的是

A.为在阿扎他啶的苯环上引入氯原子，并将碱性氮甲基部分换氨甲酸乙酯得到的药物

B.为强效、长效、选择性外周H1受体非镇静类阻断药，第二代抗组胺药

C.口服吸收迅速，1～3小时起效，持续时间达24小时以上，不能通过血-脑屏障

D.主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定，失去活性

E.还具抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是氯雷他定的结构特点、代谢、临床应用。

氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯环上引入氯原子，并将碱性氮甲基部分换以中性的氨甲酸乙酯得到，为强效、长效、选择性对抗外周H₁受体的非镇静类H₁受体阻断药，第二代抗组胺药，还具抗过敏介质血小板活化因子PAF的作用。临床上用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。氯雷他定在体内的主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定，对H₁受体选择性更高，药效更强，现已开发成新的抗组胺药地氯雷他定，是新型第三代抗组胺药，无心脏毒性，且有起效快、效力强、药物相互作用少等优点。

第627题

关于盐酸西替利嗪，下列说法中错误的是

A.分子呈两性离子，不易穿透血-脑屏障，故大大减少了镇静作用

B.分子中有羧甲氧烷基基团

C.是丙胺类H1受体阻断药

D.为非镇静H1受体阻断药

E.分子中有一个手性碳，其左旋光学异构体左西替利嗪已经上市

参考答案：C

解析：

本题考查的是盐酸西替利嗪的结构特点。

盐酸西替利嗪是哌嗪类H₁受体阻断药。

第628题

组胺H₁受体阻断药西替利嗪的结构是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是西替利嗪的结构特征。

西替利嗪结构中含有氯苯、哌嗪、亲水性基团羧甲氧烷基。

第629题

含有苯并哒嗪和氮䓬环的新型抗组胺药物，具有拮抗组胺作用，对引起变态反应的白三烯和组胺等物质的产生、释放有抑制和直接的拮抗作用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是哌啶类H₁受体阻断药的结构特点、作用机制和临床用途。

选项中所给结构式分别为：图1为咪唑斯汀，图2为特非那定，图3为司他斯汀，图4为左卡巴斯汀，图5为氮䓬斯汀，氮䓬斯汀含有苯并哒嗪和氮䓬环的新型抗组胺药物。

第630题

阿司咪唑中哌啶的反转衍生物；分子中含有两个胍基并掺入在杂环中，是强效和高度选择性H₁受体阻断药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是哌啶类H₁受体阻断药的结构特点、作用机制和临床用途。

选项中所给结构式分别为：图1为咪唑斯汀，图2为特非那定，图3为司他斯汀，图4为左卡巴斯汀，图5为氮䓬斯汀，氮䓬斯汀含有苯并哒嗪和氮䓬环的新型抗组胺药物。

第631题

有四个手性碳原子，左旋体为优映体，活性比阿司咪唑强的H₁受体拮抗剂药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是哌啶类H₁受体阻断药的结构特点、作用机制和临床用途。

选项中所给结构式分别为：图1为咪唑斯汀，图2为特非那定，图3为司他斯汀，图4为左卡巴斯汀，图5为氮䓬斯汀，氮䓬斯汀含有苯并哒嗪和氮䓬环的新型抗组胺药物。

第632题

第一个哌啶类H₁受体阻断药，特别适用于过敏性鼻炎和荨麻疹，也可用于神经性皮炎，有心脏毒性，可致心律失常的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是哌啶类H₁受体阻断药的结构特点、作用机制和临床用途。

选项中所给结构式分别为：图1为咪唑斯汀，图2为特非那定，图3为司他斯汀，图4为左卡巴斯汀，图5为氮䓬斯汀，氮䓬斯汀含有苯并哒嗪和氮䓬环的新型抗组胺药物。

第633题

非索非那定为H₁受体阻断药，适用于减轻季节性过性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法，错误的是

A.为特非那定的体内活性代谢产物

B.具有较大的心脏毒副作用

C.分子中含有一个羧基

D.不易通过血-脑屏障，因而几乎无镇静作用

E.口服后吸收迅速

参考答案：B

解析：

本题考查的是组胺H₁受体阻断剂抗过敏药。

非索非那定为特非那定的体内活性代谢产物，因含有羧基所以无中枢镇静作用，无心脏毒性，为第三代抗组胺药。口服吸收迅速。

第634题

下列说法中，与H₁受体阻断剂类抗过敏药不符的是

A.盐酸苯海拉明是氨基醚类抗过敏药

B.氯苯那敏是丙胺类抗过敏药

C.酮替酚是三环类抗过敏药

D.西替利嗪是哌嗪类抗过敏药

E.依巴斯汀是乙二胺类抗过敏药

参考答案：E

解析：

本题考查的是H₁受体阻断剂类抗过敏药按照结构的分类及代表药物。

依巴斯汀是哌啶类抗过敏药，该类药还有特非那定和非索非那定等。

第635题

氯雷他定的活性代谢物，现已作为新型第三代抗组胺药上市的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和诺阿司咪唑的结构特点及临床用途。

氯雷他定的哌啶环N取代基团脱去即可得到地氯雷他定，地氯雷他定已作为新型第三代抗组胺药上市。

第636题

为阿司咪唑中哌啶的反转衍生物，分子中含有两个胍基；具有独特的抗组胺和抗其他炎症介质的双重作用，为一种强效和高度选择性的H₁受体阻断药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和诺阿司咪唑的结构特点及临床用途。

咪唑斯汀与阿司咪唑结构有一定的相似性，可以看成阿司咪唑中哌啶的反转衍生物。

第637题

是阿司咪唑的活性代谢物，作用强度相当于阿司咪唑的40倍，副作用小，已作为阿司咪唑的替代品种上市的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是地氯雷他定、咪唑斯汀和诺阿司咪唑的结构特点及临床用途。

诺阿司咪唑为阿司咪唑结构上哌啶环N取代基团脱去产物。

第638题

临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是盐酸麻黄碱的立体构型。

药用麻黄碱为(1R，2S)。

第639题

临床上使用的盐酸伪麻黄碱的构型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的立体构型。

盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱为一对非对映异构体，仅在1位构型不同。其中麻黄碱为(1R，2S)，伪麻黄碱为(1S，2S)。

第640题 以下属于药物的协同作用的是

A.磺胺甲噁唑+甲氧苄啶

B.普鲁卡因注射液+肾上腺素

C.普萘洛尔+氢氯噻嗪

D.庆大霉素+链霉素

E.肝素+鱼精蛋白

参考答案：ABCD

解析：

两药同时或先后使用，使原有药效增强，包括：相加作用、增强作用、增敏作用。肝素+鱼精蛋白属于化学性拮抗。