第581题

分子中含有噻吩环和萘环，药用右旋体的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药是

A.度洛西汀

B.米氮平

C.氟西汀

D.吗氯贝胺

E.托洛沙酮

参考答案：A

解析：

本题考查的是度洛西汀的结构特征及作用机制。其结构式为：

第582题

度洛西汀的结构为

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是度洛西汀的化学结构。

第583题

属选择性5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药，口服吸收较好其代谢物仍有活性的抗抑郁药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：C

解析：

本题考查的是5-HT与去甲肾上腺素再摄取抑制药的代表药物及其代谢。本题选项中文拉法辛属于该类，文拉法辛代谢产物去甲文拉法辛仍保持活性。

第584题

纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.乙基

C.烯丙基

D.环丙基

E.乙烯基

参考答案：C

解析：

本题考查的是天然生物碱及类似物。

纳洛酮：吗啡的N-甲基被烯丙基取代后所得。

第585题 吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是

A.布洛芬

B.布桂嗪

C.右丙氧芬

D.纳洛酮

E.曲马多

参考答案：D

解析：

本题考查的是天然生物碱及类似物。

纳洛酮：吗啡的N-甲基被烯丙基取代后所得。吗啡受体的拮抗剂，主要用作吗啡过量的解毒剂、戒毒剂。

第586题

临床上用作吗啡过量解毒剂的是

A.纳曲酮

B.哌替啶

C.芬太尼

D.曲马多

E.二氢埃托啡

参考答案：A

解析：

本题考查的是吗啡的解毒方法。

当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代时，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮，均无镇痛作用，都是阿片受体阻断药，其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。它们在临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。

第587题

与吗啡叙述相符的是

A.结构中含有醇羟基

B.结构中有苯环

C.结构中含羰基

D.为μ阿片受体激动剂

E.结构中有5个手性碳原子

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是天然生物碱。

吗啡结构中不含有羰基。其余描述均正确。

第588题

吗啡的分解产物和体内代谢产物包括

A.可待因

B.伪吗啡

C.N-氧化吗啡

D.阿扑吗啡

E.去甲吗啡

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是天然生物碱。

吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

第589题 与吗啡叙述不符的是

A.结构中含有酚羟基

B.结构中有苯环

C.结构中有羰基

D.临床上用其盐酸盐

E.结构中有5个手性碳原子

参考答案：C

解析：

本题考查的是天然生物碱。

吗啡：具有菲环结构的生物碱，由5个环稠合而成，含5个手性中心，分别为5R，6S，9R，13S，14R。有效构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全无活性。吗啡3位酚羟基具弱酸性，17位是N-甲基叔胺具碱性，吗啡具有酸碱两性，临床用吗啡盐酸盐。

第590题 吗啡及合成镇痛药均具镇痛活性，是因为

A.具有相似的疏水性

B.具有相似的构型

C.具有相同的药效构象

D.具有相似的化学结构

E.具有相似的电性性质

参考答案：C

解析：

本题考查的是镇痛药。

按来源分为天然和合成镇痛药。化学结构有较大的区别，但都具有相似的药理作用，都是通过与体内的阿片受体作用，呈现共同的镇痛作用。吗啡及合成镇痛药具有相同的药效构象。

第591题 结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是

A.纳洛酮

B.芬太尼

C.羟考酮

D.哌替啶

E.可待因

参考答案：A

解析：

本题考查的是镇痛药的结构特点及作用特点。

可待因在体内有8%代谢成吗啡而产生成瘾性；纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的纯拮抗剂；羟考酮是将可待因6位羟基氧化成酮，7位双键氢化所得，是阿片受体纯激动剂，用于镇痛，还可抗焦虑、止咳和镇静；哌替啶是4-苯基哌啶类结构镇痛药，体内代谢生成哌替啶酸、去甲基哌替啶和去甲基哌替啶酸；芬太尼是哌啶环的4位引入苯基氨基，氮原子上丙酰化得到的4-苯氨基哌啶类结构镇痛药，亲脂性高，易通过血脑屏障，起效快，作用强，镇痛作用为吗啡的80-100倍，作用时间短，仅持续1-2h。

第592题 以左旋体供药用而右旋体无效的药物是

A.美沙酮

B.芬太尼

C.哌替啶

D.布桂嗪

E.吗啡

参考答案：E

解析：

本题考查的是天然生物碱。

吗啡：具有菲环结构的生物碱，由5个环稠合而成，含5个手性中心，分别为5R，6S，9R，13S，14R。有效构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全无活性。吗啡3位酚羟基具弱酸性，17位是N-甲基叔胺具碱性，吗啡具有酸碱两性，临床用吗啡盐酸盐。

第593题 以下哪些与阿片受体模型相符

A.一个平坦的结构与药物的苯环相适应

B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C.有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合

D.有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应

E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是天然生物碱。

吗啡受体活性部位模型，主要结合点：①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

第594题 吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团

A.醇羟基

B.双键

C.醚键

D.哌啶环

E.酚羟基

参考答案：E

解析：

本题考查的是天然生物碱。

吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

第595题

用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后，由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

本题考查的是镇痛药。

当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮均无镇痛作用，都是阿片受体阻断药，其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。它们在临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。

第596题

分子中含有烯丙基的结构，具有阿片受体阻断作用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物重要结构片段、作用机制及临床应用。烯丙基结构，无镇痛作用，属于阿片受体阻断药。

第597题

分子中含有哌啶的结构的合成镇痛药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物重要结构片段、作用机制及临床应用。盐酸哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的合成镇痛药。

第598题

起效快，在体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：E

解析：

本题考查的是对官能团性质的了解。

选项中瑞芬太尼结构含有酯基，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物。

第599题

美沙酮的化学结构中含有以下哪些取代基

A.苯基

B.酮基

C.二甲胺基

D.芳伯氨基

E.酚羟基

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是美沙酮。

美沙酮是具有氨基酮结构的镇痛药，为了进入中枢镇痛，美沙酮结构中应不含或少含极性大的基团，因此不选芳伯氨基和酚羟基。

第600题 下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有

A.布桂嗪

B.美沙酮

C.哌替啶

D.曲马多

E.吗啡

参考答案：C

解析：

本题考查的是合成镇痛药的分类。

哌替啶属于哌啶类镇痛药，舒芬太尼、阿芬太尼也属于哌啶类镇痛药。美沙酮属于氨基酮类镇痛药。布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂。曲马多是微弱的μ阿片受体激动药。吗啡为天然镇痛药。