第661题

贝诺酯为酯基前药，胃肠道反应较小，在体内经代谢水解成原药，具有解热、镇痛及抗炎作用，它由两种药物经共价键并合而成，这两种药物是

A.对乙酰氨基酚和阿司匹林

B.对乙酰氨基酚和水杨酸

C.阿司匹林和水杨酸

D.水杨酸和布洛芬

E.对乙酰氨基酚和布洛芬

参考答案：A

解析：

本题考查的是贝诺酯的结构特征。

贝诺酯的结构如下图，是阿司匹林的羧基和对乙酰氨基酚（扑热息痛）的酚羟基形成的酯类前药。

第662题 可以抑制血小板凝聚，用于防治动脉血栓和心肌梗死的药物是

A.塞来昔布

B.吡罗昔康

C.布洛芬

D.吲哚美辛

E.阿司匹林

参考答案：E

解析：

本题考查的是水杨酸类解热镇痛药阿司匹林。

阿司匹林为环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，可以使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成，起到解热、镇痛、抗炎的作用。本品在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

第663题

下列叙述中，符合阿司匹林的是

A.结构中含有酚羟基

B.显酸性

C.具有抑制血小板凝聚作用

D.长期服用可出现胃肠道出血

E.具有解热镇痛和抗炎作用

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是水杨酸类解热镇痛药阿司匹林。

阿司匹林也叫乙酰水杨酸，化学名称为2－(乙酰氧基)苯甲酸，呈弱酸性，是一种历史悠久的解热镇痛抗炎药，用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心肺梗塞、脑血栓形成，长期服用可出现胃肠道出血。

第664题 结构中含有苯甲酸的是

A.对乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.布洛芬

D.吡罗昔康

E.双氯芬酸

参考答案：B

解析：

本题考查的是解热镇痛抗炎药的结构特征。

根据药物结构判断，含有苯甲酸的药物是阿司匹林。

第665题

阿司匹林的结构为，是优良的解热镇痛抗炎药，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病。有关阿司匹林的叙述错误的是

A.是水杨酸羧基成酯的产物

B.水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反应，呈紫堇色

C.大部分在肝内代谢脱乙酰化生成水杨酸，以水杨酸盐的形式迅速分布于全身而起作用

D.体内经代谢形成水杨酰甘氨酸或与葡萄糖醛酸结合，由肾脏排泄

E.是环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂

参考答案：A

解析：

本题考查的是阿司匹林的结构、理化性质、作用机制及代谢

。阿司匹林是水杨酸酚羟基形成乙酸酯，羧基保留，因此阿司匹林具有酸性。

第666题 某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是

A.谷氨酸

B.甘氨酸

C.缬氨酸

D.乙酰半胱氨酸

E.胱氨酸

参考答案：D

解析：

本题考查的是对乙酰氨基酚的中毒解救。

各种含有巯基的化合物可以对过量服用对乙酰氨基酚产生的毒性有解救作用。

第667题

仅有解热镇痛作用，而不具有消炎、抗风湿的作用的药物是

A.布洛芬

B.阿司匹林

C.对乙酰氨基酚

D.萘普生

E.吡罗昔康

参考答案：C

解析：

本题考查的是解热镇痛药。

五个选项中只有对乙酰氨基酚只具有解热镇痛作用，没有抗炎、抗风湿作用。

第668题

对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是

A.对苯二酚

B.对氨基酚

C.N-乙酰基胺醌

D.对乙酰氨基酚硫酸酯

E.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

参考答案：B

解析：

本题考查的是对乙酰氨基酚的性质与代谢。

对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

第669题

可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是

A.对乙酰氨基酚的硫酸酯

B.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

C.N-乙酰亚胺醌

D.对氨基酚

E.醋酸

参考答案：C

解析：

本题考查的是对乙酰氨基酚的代谢。

对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。

第670题

结构中含有酰胺的药物是

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.塞来昔布

D.别嘌醇

E.双氯芬酸

参考答案：B

解析：

本题考查的是苯胺类解热镇痛药对乙酰氨基酚。

对乙酰氨基酚具有酰胺键，贮藏不当可发生水解，产生对氨基酚；合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质。

第671题

结构中不含有羧基的药物是

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.吲哚美辛

D.双氯芬酸

E.对乙酰氨基酚

参考答案：E

解析：

本题考查的是解热镇痛抗炎药的结构特征。

根据化学结构判断，结构中不含有羧基的药物是对乙酰氨基酚。

第672题

结构中含有二氯苯胺基的药物是

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.吲哚美辛

D.双氯芬酸

E.对乙酰氨基酚

参考答案：D

解析：

本题考查解热镇痛抗炎药的结构特征。

根据化学结构判断，结构中含有二氯苯胺基的药物是双氯芬酸。

第673题 下列描述与吲哚美辛结构不符的是

A.结构中含有对氯苯甲酰基

B.结构中含有咪唑环

C.结构中含有甲氧基

D.结构中含有羧基

E.结构中含有吲哚环

参考答案：B

解析：

本题考查的是吲哚美辛的结构特点。

吲哚美辛的化学名为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸，结构中无咪唑环。

第674题

有关双氯芬酸钠的叙述，正确的是

A.属于芳基乙酸类药物

B.在非甾体药物中有效剂量最小

C.结构中含有水杨酸结构片段

D.抑制环氧化酶的活性，阻断前列腺素的生物合成，还能抑制5-脂氧合酶，使炎症介质白三烯的合成减少，还抑制花生四烯酸的释放

E.主要代谢产物为苯环羟基化衍生物，活性高于本品，经肾脏和胆汁排泄

参考答案：ABD

解析：

本题考查的是双氯芬酸钠的结构特征、代谢及作用机制。

双氯芬酸钠是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物，抗炎、镇痛和解热作用很强。不良反应少，且在非甾体药物中剂量最小。其作用机制除抑制环氧化酶的活性，阻断前列腺素的生物合成外，还能抑制5-脂氧合酶，使炎症介质白三烯的合成减少。同时，本品也能促进花生四烯酸与三酰甘油结合，抑制花生四烯酸的释放。双氯芬酸钠口服吸收迅速且完全，主要代谢产物为苯环羟基化衍生物，均有抗炎镇痛活性，但活性均低于本品，经肾脏和胆汁排泄。

第675题 化学结构中含有羧基的药物有

A.吲哚美辛

B.萘普生

C.布洛芬

D.美洛昔康

E.双氯芬酸

参考答案：ABCE

解析：

本题考查的是解热镇痛、抗炎药的结构特征。

美洛昔康结构中不含羧基。

第676题

结构中含有苯并噻嗪母核，第一个上市的昔康类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药的结构特征。

“--昔康”类药物以1，2-苯并噻嗪结构为母核，含有烯醇型羟基药效团，吡罗昔康是第一个上市的昔康类药物。

第677题

结构中含有对氯苯甲酰基及芳基乙酸结构的非甾体抗炎药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药的结构特征。

吲哚美辛结构主要有芳基乙酸结构和对氯苯甲酰基。

第678题

结构中含有硫原子，含有茚环结构的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是非甾体抗炎药的结构特征。

舒林酸为茚类衍生物，结构中含有亚砜结构，体内经代谢还原成具有硫醚的活性结构。

第679题

有关吲哚美辛，下列叙述错误的是

A.为芳基乙酸酸类的代表药物

B.分子中5位取代基（如甲氧基）可防止该药在体内的代谢并影响活性

C.吲哚美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物

D.室温下空气中稳定，但对光敏感。水溶液在pH2～8时较稳定。可被强酸或强碱水解

E.为在舒林酸的基础上，利用电子等排原理得到茚类衍生物

参考答案：E

解析：

本题考查的是吲哚美辛的结构特点、理化性质及药物设计的前药原理。

吲哚美辛为芳基乙酸类的代表药物，分子中5位取代基（如甲氧基）的存在可以有效防止该药在体内的代谢，2位的甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。口服吸收迅速，经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物。吲哚美辛在室温下、空气中稳定，但对光敏感，可被强酸或强碱水解，水解产物都会被进一步氧化成有色物质。利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物，发现了舒林酸。

第680题

属前体药物，为阿司匹林和扑热息痛形成的酯类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是前药结构特点及其代谢活性产物。贝诺酯为阿司匹林和扑热息痛形成的酯类前药，结构如下：