【新】执业药师《药学专业知识一》题库（2323题）

---

有关吲哚美辛，下列叙述错误的是

A.为芳基乙酸酸类的代表药物

B.分子中5位取代基（如甲氧基）可防止该药在体内的代谢并影响活性

C.吲哚美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物

D.室温下空气中稳定，但对光敏感。水溶液在pH2～8时较稳定。可被强酸或强碱水解

E.为在舒林酸的基础上，利用电子等排原理得到茚类衍生物

知识点：第3章 常用的药物结构与作用

参考答案：E

解析：

本题考查的是吲哚美辛的结构特点、理化性质及药物设计的前药原理。

吲哚美辛为芳基乙酸类的代表药物，分子中5位取代基（如甲氧基）的存在可以有效防止该药在体内的代谢，2位的甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。口服吸收迅速，经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物。吲哚美辛在室温下、空气中稳定，但对光敏感，可被强酸或强碱水解，水解产物都会被进一步氧化成有色物质。利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物，发现了舒林酸。