第541题

属于二苯并二氮䓬类抗精神病药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮䓬环得到二苯并二氮䓬类抗精神病药物，氯氮平符合。

第542题

属于噻吩并苯二氮䓬类抗精神病药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奥氮平，其结构属于噻吩并苯二氮䓬类似物。

第543题

属于二苯并硫氮䓬类抗精神病药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。将氯氮平5位-NH-替换为-S-形成二苯并硫氮䓬，例如喹硫平。

第544题

含有哌啶并嘧啶酮结构的利培酮的结构是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的母核结构。

图1为氯普噻吨的结构；图2为奋乃静的结构；图3为利培酮的结构；图4为齐拉西酮的结构；图5为氯氮平的结构。

第545题

含有硫杂蒽结构的抗精神病药氯普噻吨的结构是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的母核结构。

图1为氯普噻吨的结构；图2为奋乃静的结构；图3为利培酮的结构；图4为齐拉西酮的结构；图5为氯氮平的结构。

第546题

含有二苯并二氮䓬结构的抗精神病药物氯氮平的结构是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的母核结构。

图1为氯普噻吨的结构；图2为奋乃静的结构；图3为利培酮的结构；图4为齐拉西酮的结构；图5为氯氮平的结构。

第547题

结构中含有吩噻嗪环和哌嗪环的抗精神病药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗精神病药。

除利培酮外，其余四个选项药物均为三环类结构，互为生物电子等排体。结构中含有吩噻嗪环和哌嗪环的抗精神病药物是奋乃静。

第548题

具有二苯并二氮䓬三环结构的抗精神病药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗精神病药。

除利培酮外，其余四个选项药物均为三环类结构，互为生物电子等排体。具有二苯并二氮䓬三环结构的抗精神病药是氯氮平。

第549题

属于二苯并氧氮䓬类抗精神病药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗精神病药。

除利培酮外，其余四个选项药物均为三环类结构，互为生物电子等排体。属于二苯并氧氮䓬类抗精神病药的是洛沙平。

第550题

下列关于氟哌啶醇的说法正确的是

A.在室温避光条件下稳定，受光照射颜色加深

B.在105℃干燥时，会发生部分降解

C.可与乳糖中的杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，片剂处方需避免使用乳糖

D.为延长作用持续时间，须制成氟哌啶醇的癸酸酯前药

E.在肝脏代谢，主要代谢途径有CYP3A4催化发生羰基还原反应、氧化性N-脱烷基反应、脱水反应、羟基与葡萄糖醛酸结合反应

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是丁酰苯类抗精神病药。

氟哌啶醇在室温避光条件下稳定，受光照射颜色加深。氟哌啶醇可与乳糖中的杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，片剂处方需避免使用乳糖。氟哌啶醇可与乳糖中的杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，片剂处方需避免使用乳糖。为延长作用持续时间，须制成氟哌啶醇的癸酸酯前药。氟哌啶醇在肝脏代谢，主要代谢途径有CYP3A4催化发生羰基还原反应、氧化性N-脱烷基反应、脱水反应、羟基与葡萄糖醛酸结合反应。

第551题

将氟哌啶醇的分子中的4-氯苯基更换为3-三氟甲基得到的丁酰苯类抗精神病药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗精神病药的分类及其代表药物的结构特点。丁酰苯类药物有氟哌啶、三氟哌多、氟哌利多，其中三氟哌多含有3-三氟甲基。

第552题

含有磺酰胺四氢吡咯结构的苯甲酰胺类抗精神病药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗精神病药的分类及其代表药物的结构特点。苯甲酰胺类药物有舒必利、硫必利和瑞莫必利，其中舒必利结构中含有磺酰胺结构和四氢吡咯结构。

第553题

下列药物属于丁酰苯类药物的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是丁酰苯类药物。

包括氟哌啶醇、氟哌利多、三氟哌多；齐拉西酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药；喹硫平是二苯并硫氮䓬类药物。

第554题

下列药物属于苯甲酰胺类药物的是

A.氯氮平

B.三氟哌多

C.舒必利

D.硫必利

E.瑞莫必利

参考答案：CDE

解析：

本题考查的是苯甲酰胺类抗精神病药 。

氯氮平为二苯并氮卓类药物；三氟哌多为丁酰苯类药物；舒必利、硫必利、瑞莫必利为苯甲酰胺类药物。

第555题

根据拼合原理而设计的非典型抗精神病药是

A.洛沙平

B.利培酮

C.喹硫平

D.齐拉西酮

E.多塞平

参考答案：BD

解析：

本题考查的是其他非三环类抗精神病药。

利培酮和齐拉西酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药物。

第556题

有关利培酮叙述错误的是

A.按照拼合原理设计的非经典抗精神病药

B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长，也有抗精神病活性

C.是作用于多靶点的抗精神病药

D.为选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林和强效DA2受体阻断药氟哌啶醇的结构片段拼合在一起得到的药物

E.属于三环类抗精神病药

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗精神病药利培酮。

利培酮是按照拼合原理设计得到的作用于多靶点的抗精神病药，将选择性5-HT_2A受体阻断药利坦色林中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代，而分子中的1，2-苯并异晤唑相当于强效DA₂受体阻断药氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。拼合后它的独特之处在于是高选择性的5HT₂/DA₂受体平衡阻断药，疗效高而锥体外系不良反应很少。利培酮属于非经典的新一代抗精神病药，其代谢生成9-羟基化合物帕利哌酮也具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，而帕利哌酮的半衰期长达24小时。利培酮不属于三环结构。

第557题 属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是

A.舒必利

B.阿米替林

C.舍曲林

D.帕罗西汀

E.氟西汀

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗抑郁药的分类。

阿米替林为去甲肾上腺素重摄取抑制剂；舒必利为苯甲酰胺类抗精神病药；舍曲林、帕罗西汀、氟西汀为选择性5-羟色胺再摄取抑制药。

第558题 去甲肾上腺素重摄取抑制剂

A.氯米帕明

B.舒必利

C.西酞普兰

D.吗氯贝胺

E.卡马西平

F.

参考答案：A

解析：

本题考查的是去甲肾上腺素再摄取抑制药。

氯米帕明为去甲肾上腺素重摄取抑制剂；舒必利为酰胺类抗精神痛药；吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂；西酞普兰5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂；卡马西平为二苯并氮卓类抗癫痫药。

第559题

与盐酸阿米替林相符的正确描述是

A.具有抗精神失常作用

B.抗抑郁作用机理是抑制去甲肾上腺素重摄取

C.抗抑郁作用机理是抑制单胺氧化酶

D.肝脏内代谢为具有抗抑郁活性的去甲替林

E.肝脏内代谢为无抗抑郁活性的去甲替林

参考答案：BD

解析：

本题考查的是抗抑郁药阿米替林。

去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有双苯并稠环共轭体系且侧链含有脂肪族叔胺结构。对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙米嗪强，可改善患者情绪。

第560题

化学结构如下的药物是

A.氯丙嗪

B.丙米嗪

C.氯米帕明

D.赛庚啶

E.阿米替林

参考答案：C

解析：

本题考查的是去甲肾上腺素再摄取抑制。

为氯米帕明的化学结构图。