第801题

结构中引入甲磺酰基，通过氢键作用増大了与酶的结合能力，使药效增强的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是他汀类药物结构特征。

结构中引入甲磺酰基，通过氢键作用増大了与酶的结合能力，使药效增强的药物是瑞舒伐他汀钙。

第802题

在洛伐他汀六氢萘环的侧链上引入一个甲基而得到的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是他汀类药物的结构特点。

本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。在洛伐他汀六氢萘环的侧链上引入一个甲基而得到的药物是辛伐他汀。

第803题

用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环、并将内酯环打开与钠成盐后得到的第一个全合成他汀类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是他汀类药物的结构特点。

本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环、并将内酯环打开与钠成盐后得到的第一个全合成他汀类药物是氟伐他汀钠。

第804题

分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环，嘧啶环上引入的甲磺酰基的全合成他汀类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是他汀类药物的结构特点。

本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环，嘧啶环上引入的甲磺酰基的全合成他汀类药物是瑞舒伐他汀钙。

第805题 属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是

A.氟伐他汀

B.卡托普利

C.美托洛尔

D.尼群地平

E.普萘洛尔

参考答案：A

解析：

本题考查的是调节血脂药。

氟伐他汀为第一个通过全合成得到的他汀类药物，属于HMG-CoA还原酶抑制剂。卡托普利为ACE抑制剂，美托洛尔、普萘洛尔为受体拮抗剂抗心律失常药，尼群地平为抗心绞痛药。

第806题

下列关于辛伐他汀的叙述正确的是

A.洛伐他汀结构改造而得

B.羟甲戊二酰还原酶抑制剂

C.降血脂

D.活性不及洛伐他汀

E.水溶性

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是调节血脂药。

辛伐他汀是在洛伐他汀六氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于六氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。

第807题 以下药物属于全合成的HMC-CoA还原酶抑制剂是

A.洛伐他汀

B.辛伐他汀

C.氟伐他汀

D.依那普利

E.福辛普利

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的结构和用途。

洛伐他汀为天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，辛伐他汀为半合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，而依那普利、福辛普利为ACE抑制剂。

【考点延展】

第808题 阿托伐他汀主要用于治疗

A.高甘油三酯血症

B.高胆固醇血症

C.高磷脂血症

D.慢性心力衰竭

E.室性心动过速

参考答案：B

解析：

本题考查的是调节血脂药。

阿托伐他汀为全合成HMG-CoA还原酶抑制剂，吡咯环替代洛伐他汀分子的双环，具有开环的二羟基戊酸侧链。用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症；也可用于冠心病和脑卒中的防治。本品可降低心血管病的总死亡率，亦适用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后。 

第809题 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以

A.降低血中三酰甘油的含量

B.阻止内源性胆固醇的合成

C.抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化

D.抑制体内cAMP的降解

E.促进胆固醇的排泄

参考答案：B

解析：

本题考查的是调节血脂药。

羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）是体内胆固醇生物合成的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点。

第810题

分子内含有吡咯结构、具有开环的二羟基戊酸侧链的全合成的HMG-CoA还原酶抑制药为

A.阿托伐他汀钙

B.氟伐他汀钠

C.瑞舒伐他汀钙

D.洛伐他汀

E.普伐他汀

参考答案：A

解析：

本题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的结构。

氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙均为全合成的“他汀”类药物，都具有开环的二羟基戊酸侧链，但分子内含有不同种的杂环结构。

第811题

含有3，5-二羟基羧酸结构片断，抑制体内胆固醇生物合成的药物是

A.辛伐他汀

B.阿托伐他汀

C.普伐他汀

D.洛伐他汀

E.瑞舒伐他汀

参考答案：BCE

解析：

本题考查的是HMG-CoA抑制药的结构特征。

含有3，5-二羟基羧酸结构的药物主要有半合成药物普伐他汀和全合成药物氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。

第812题

关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是

A.洛伐他汀是天然HMG-CoA还原酶抑制药

B.洛伐他汀结构中含有内酯环

C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构

D.洛伐他汀具有2个手性中心

E.3，5-二羟基戊酸与其骨架六氢化萘环间，存在乙基连接链

参考答案：D

解析：

本题考查的是洛伐他汀的来源、结构特征。

洛伐他汀具有8个手性中心。

第813题

下列药物中属于天然及半合成改造的他汀类药物有

A.洛伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.瑞舒伐他汀

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是他汀类药物的分类及代表药物。

他汀类药物分为：天然及半合成改造药物：洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀；人工全合成药物：氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钠。

第814题

关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药，下列说法错误的是

A.最初从微生物发酵得到

B.主要降低三酰甘油水平

C.3，5-二羟基是活性必需基团

D.有一定程度的横纹肌溶解副作用

E.可有效地降低胆固醇水平

参考答案：B

解析：

本题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的来源、结构、作用机制、副作用。

HMG-CoA还原酶抑制药可有效地降低胆固醇水平。

第815题 洛伐他汀的作用靶点是

A.血管紧张素转换酶

B.磷酸二酯酶

C.单胺氧化酶

D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

E.酪氨酸激酶

参考答案：D

解析：

本题考查的是洛伐他汀的作用机制。

在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

第816题

下列叙述中，不符合羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药的为

A.分子中都含有3，5-二羟基羧酸，或者3，5-二羟基羧酸的5位羟基和羧基形成内酯结构

B.3，5-二羟基羧酸部分的绝对构型对产生药效有至关重要的作用

C.天然的HMG-CoA还原酶抑制药结构中的六氢化萘环与酶活性部位结合是必需的，若替换呈环己烷基，则活性大大下降

D.合成药中用吲哚环替代六氢化萘环，且邻位有对氟苯取代，得到第一个全合成的他汀类药物氟伐他汀

E.3，5-二羟基羧酸与环通过2～4个碳的链相连，药效最好

参考答案：E

解析：

本题考查的是他汀类药物的构效关系。

他汀类药物的主要药效团为3，5-二羟基羧酸或其前药形式3，5-二羟基羧酸的内酯结构，药效团通过两个碳的乙基或者乙烯基连接到环，环结构分两种类型：天然的他汀类药物为六氢化萘环；合成的可以为吲哚、吡咯、吡啶、嘧啶、吡唑、咪唑、喹啉、苯环、萘环、茚环等，其邻位都有对氟苯环取代。

第817题

他汀类降血脂药物的作用靶点为

A.H+，K+-ATP酶抑制药

B.H1受体阻断药

C.ACE抑制药

D.HMG-CoA还原酶抑制药

E.AⅡ受体阻断药

参考答案：D

解析：

本题考查的是他汀类降血脂药物的作用机制。

对于选项中给出的缩写名词，考生也需要掌握。H⁺，K⁺-ATP酶抑制药，又称为质子泵抑制药，为抗胃肠道溃疡药物，词干为“-拉唑”，奥美拉唑为代表；H₁受体阻断药为抗过敏药，如氯雷他定等；ACE抑制药（血管紧张素转换酶抑制药）为降压药，代表药卡托普利等；HMG-CoA还原酶抑制药，又称为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药，羟甲戊二酰辅酶A还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，该酶的抑制药可以降低血浆中的胆固醇，药名词干为“-他汀”，如洛伐他汀等。AⅡ受体阻断药（血管紧张素Ⅱ受体阻断药）为降压药，词干为“-沙坦”，代表药物为氯沙坦等。

第818题

他汀类药物的特征不良反应是

A.干咳

B.溶血

C.皮疹

D.横纹肌溶解

E.血管神经性水肿

参考答案：D

解析：

本题考查的是调节血脂药。

所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

第819题

具有如下结构的药物的药名是

A.索他洛尔

B.胺碘酮

C.伊布利特

D.多非利特

E.卡维地洛

参考答案：B

解析：

本题考查的是胺碘酮的结构特征。

胺碘酮是唯一结构中含有碘原子的药物。

【解题技巧】

题干给出的结构图中有I，根据化学结构与结构名对应法，I与胺碘酮中的碘对应，所以本题答案选择胺碘酮。

第820题 关于胺碘酮的叙述正确的是

A.结构中含有苯并呋喃结构

B.结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢

C.属于钾通道阻滞剂

D.属于β受体阻滞剂

E.具有抗高血压作用

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是钾通道阻滞药。

胺碘酮含苯并呋喃结构，钾通道阻滞剂代表性药物，选择性地扩张冠状血管，减慢心律。用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常。胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。