第861题 与氨氯地平的结构特点不符的是

A.含有邻氯苯基

B.含有邻硝基苯

C.含有二氢吡啶环

D.含有双酯结构

E.含有手性中心

参考答案：B

解析：

本题考查的是氨氯地平的化学结构和结构特征。

氨氯地平不含硝基（为氧原子）。

第862题

下列关于1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的说法错误的是

A.1，4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团

B.遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物

C.该类药物与柚子汁一起服用时，会产生药物-食物相互作用，导致其体内浓度增加

D.该类药物分子中若存在手性因素时，光学异构体活性有差异

E.二氢吡啶类钙通道阻断药被肝脏细胞色素P450酶系氧化代谢，代谢产物仍然保持活性

参考答案：E

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。

除尼索地平外，所有的二氢吡啶类钙通道阻断药都经历肝首关效应，被肝脏细胞色素P450酶系氧化代谢，产生一系列失活的代谢物。

第863题

1，4-二氢吡啶类钙通道阻断药的结构通式是 ，有关这类药物的构效关系，下列说法正确的是

A.1，4-二氢吡啶环是必要的，N1上有苯环取代时药效最佳

B.R1一般为甲基，但氨氯地平例外

C.C4位取代基以苯环药效最佳，C4为手性碳时，具有立体选择性

D.C3、C5位为酯基时，活性较好

E.R4为邻位或间位取代，或邻、间位双取代，活性较大

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类钙通道阻断药的构效关系。1，4-二氢吡啶环是必要的，N₁上不能带有取代基，若带有取代基或将二氢吡啶环氧化为吡啶环或还原为哌啶环，则活性大为降低，甚至消失。

第864题 钙通道阻滞剂按化学结构可分为

A.二氢吡啶类

B.芳烷基胺类

C.苯氧乙酸类

D.苯硫氮䓬类

E.三苯哌嗪类

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是抗心绞痛的分类。

钙通道阻滞剂按化学结构分4类：二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮䓬和三苯哌嗪类。

第865题 二氢吡啶类钙拮抗剂的药物分子结构中含有2，6-甲基的有

A.氨氯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.硝苯地平

E.非洛地平

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

氨氯地平的2，6位取代基不同，一边是甲基，另一边是2-氨基乙氧基甲基。其余四项2，6位均为甲基。

第866题

下列药物含有手性碳原子的为

A.硝苯地平

B.非洛地平

C.氨氯地平

D.尼莫地平

E.维拉帕米

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是二氢吡啶类钙通道阻滞药结构特征。

钙离子通道阻滞药中仅硝苯地平不含有手性碳原子。

第867题 二氢吡啶环上，3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是

A.氨氯地平

B.尼卡地平

C.硝苯地平

D.尼群地平

E.尼莫地平

参考答案：E

解析：

本题考查1，4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

尼莫地平3位取代基为甲酸甲氧基乙酯。

【考点延展】

硝苯地平3位、5位取代基均为甲酸甲酯。氨氯地平3位取代基为乙酸甲酯，5位为甲酸甲酯。尼卡地平3位为甲酸甲酯，5位不是。尼群地平3位取代基为甲酸甲酯，5位取代基为乙酸甲酯。尼莫地平3位取代基为甲酸甲氧基乙酯。

第868题 二氢吡啶环上，3、5位取代基均为甲酸甲酯的药物是

A.氨氯地平

B.尼卡地平

C.硝苯地平

D.尼群地平

E.尼莫地平

参考答案：C

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

硝苯地平3位、5位取代基均为甲酸甲酯。其余选项3位、5位取代基不同。

【解题技巧】

本题也可根据化学结构图判断。

第869题

硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，产物有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：AB

解析：

本题考查的是硝苯地平的理化性质。

1，4-二氢吡啶类钙通道阻断药遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物（如下图所示）。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。根据硝苯地平的结构，可以判断出其歧化反应产物为：

第870题 氨氯地平的作用靶点是

A.钠离子通道

B.β肾上腺素受体

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

D.钙离子通道

E.钾离子通道

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物的作用靶点。

氨氯地平的作用靶点是钙离子通道。

【考点延展】

血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；β肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点；羟甲戊二酰辅醇A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点：钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。

第871题

结构中含手性中心，4位含有苯并氧杂二唑的二氢吡啶类钙通道阻滞药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药代表药物的结构特点及临床用途。

本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。结构中含手性中心，4位含有苯并氧杂二唑的二氢吡啶类钙通道阻滞药是依拉地平。

第872题

结构中不含手性中心、4位苯环上取代基为叔丁氧-3-氧代-1-丙烯基，系特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药代表药物的结构特点及临床用途。

本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。结构中不含手性中心、4位苯环上取代基为叔丁氧-3-氧代-1-丙烯基，系特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞药是拉西地平。

第873题

下列药物结构中4位苯环含有两个氯原子取代基的是

A.硝苯地平

B.尼莫地平

C.非洛地平

D.氨氯地平

E.尼群地平

参考答案：C

解析：

本题考查的是非洛地平的结构特征。

非洛地平结构中4位苯基上存在两个氯原子取代。硝苯地平、尼群地平、尼莫地平相应位置都为一个硝基取代，氨氯地平为一个氯取代。

第874题 尼莫地平

A.对称结构的二氢吡啶类药物

B.含有苯并硫氮杂䓬结构

C.芳烷基胺结构

D.二氢吡啶母核，能选择性扩张脑血管

E.具有三苯哌嗪结构

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗心绞痛药。

尼莫地平：1,4二氢吡啶类，易通过血脑屏障，选择性扩张脑血管，对抗脑血管痉挛，增强脑血管流量，对局部缺血有保护作用。用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。

第875题 当1，4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是

A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.尼卡地平

参考答案：D

解析：

本题考查的是1，4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

氨氯地平是1，4一二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH₂OCH₂CH₂NH₂得到的产物，活性较强，临床常用其苯磺酸盐。

第876题 硝苯地平

A.对称结构的二氢吡啶类药物

B.含有苯并硫氮杂䓬结构

C.芳烷基胺结构

D.二氢吡啶母核，能选择性扩张脑血管

E.具有三苯哌嗪结构

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗心绞痛药。

硝苯地平：对称结构的二氢吡啶类药物。用于治疗冠心病，缓解心绞痛。本品适用于各种类型的高血压。

第877题 具有抗心绞痛作用的钙拮抗剂有

A.维拉帕米

B.地尔硫䓬

C.拉西地平

D.尼莫地平

E.硝苯地平

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是抗心绞痛药物的分类。

具有抗心绞痛作用的钙通道阻滞剂主要有硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫䓬等。

第878题 属于芳烷基胺类钙拮抗剂的是

A.维拉帕米

B.胺碘酮

C.普罗帕酮

D.尼莫地平

E.地尔硫䓬

参考答案：A

解析：

本题考查的是芳烷基胺类抗心绞痛药。

维拉帕米是芳烷基胺类钙拮抗剂；尼莫地平为二氢吡啶类钙拮抗剂；地尔硫䓬苯并硫氮䓬类钙拮抗剂；胺碘酮为钾通道阻滞剂；普罗帕酮为钠通道阻滞剂。

第879题

有关钙离子阻滞药，下列说法正确的是

A.维拉帕米与受体的结合抑制了1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与受体的结合

B.1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与其受体的结合抑制维拉帕米与受体的结合

C.地尔硫䓬和维拉帕米在作用上可以相互促进

D.地尔硫䓬与受体的结合抑制了1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与受体的结合

E.地尔硫䓬和1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药可起到相互促进作用

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是维拉帕米、地尔硫䓬和1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与受体结合的相互关系。

维拉帕米与其受体的结合抑制了地尔硫䓬和1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与它们各自受体的结合。同样，地尔硫䓬或1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与其受体的结合也抑制维拉帕米的结合。相反，地尔硫䓬和1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药可起到相互促进作用。

第880题

维拉帕米的结构如下图，下列叙述中与之不符的是

A.分子中有手性碳，右旋体比左旋体的作用强的多

B.口服吸收90%，有较强的首关效应

C.分子内含有氰基

D.维拉帕米的代谢物为N-脱甲基化合物，保持了母体的部分活性

E.属于苯硫氮䓬类药物

参考答案：E

解析：

本题考查的是维拉帕米的结构特征、代谢。

维拉帕米属于苯烷基胺类药物，苯硫氮䓬类药物代表药物为地尔硫䓬。