第921题

甾体类芳构化酶竞争性抑制药，可抑制雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮和雌二醇的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

雷洛昔芬含有苯并噻吩结构；阿那曲唑含有三氮唑结构；氯米芬含有三苯乙烯结构。炔雌醇和依西美坦都含有甾体结构，依西美坦是芳构酶抑制剂，属于抗雌激素；炔雌醇是雌激素受体激动剂，属于雌激素类药物。

第922题

结构中含三氮唑环，可与芳构化酶蛋白的血红素基的铁原子配位结合，是对芳构化酶的高度选择性的竞争性抑制药是

A.他莫昔芬

B.托瑞米芬

C.依西美坦

D.阿那曲唑

E.来曲唑

参考答案：DE

解析：

本题考查的是芳构化酶抑制药。

阿那曲唑、来曲唑结构中含三氮唑环，可与芳构化酶蛋白的血红素基的铁原子配位结合，是对芳构化酶的高度选择性的竞争性抑制药。

第923题

下列不属于芳构化酶抑制药的是

A.依西美坦

B.福美司坦

C.己烯雌酚

D.阿那曲唑

E.来曲唑

参考答案：C

解析：

本题考查的是芳构化酶抑制药。

甾体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦、福美司坦。非甾体芳构化酶抑制药有阿那曲唑、来曲唑。己烯雌酚是雌激素激动药。

第924题

属于甾体芳构化酶抑制药，可以显著降低体内雌激素水平的药物有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：CD

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

芳构酶抑制剂显著降低体内雌激素水平，属于抗雌激素。来曲唑、阿那曲唑、依西美坦、福美司坦选项药物均属于芳构酶抑制剂，其中依西美坦、福美司坦属于甾体芳构化酶抑制药。来曲唑、阿那曲唑属于非甾体芳构化酶抑制药，两者结构中均含有三氮唑环。

第925题 下列药物中含有孕甾烷母核的药物是

A.黄体酮

B.苯丙酸诺龙

C.醋酸地塞米松

D.醋酸甲地孕酮

E.甲睾酮

参考答案：ACD

解析：

本题考查的是甾体激素类药物的基本母核。

黄体酮为孕激素，母核为孕甾烷；苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药母核为睾酮；醋酸地塞米松为糖皮质激素，母核为孕甾烷；醋酸甲地孕酮为孕激素，母核为孕甾烷；甲睾酮为雄激素，母核为睾酮。

第926题

甾体激素类药物按结构特点可分雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类。下列药物属于孕甾烷的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：C

解析：

本题考查的是甾体激素类药物。

甾体激素类药物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

三者相比，雌甾烷具有C₁₈角甲基；雄甾烷具C₁₈角甲基和C₁₉角甲基；孕甾烷具有C₁₈角甲基、C₁₉角甲基和C_20-21基团，C选项具有孕甾烷的结构特征。

第927题

活性比炔诺酮强，其右旋体无效，左旋体有活性的药物是

A.左炔诺孕酮

B.醋酸甲地孕酮

C.醋酸甲羟孕酮

D.醋酸氯地孕酮

E.己酸羟孕酮

参考答案：A

解析：

本题考查的是孕激素。

在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，活性比炔诺酮增强十倍以上，其右旋体是无效的，左旋体才有活性，称左炔诺孕酮。

第928题

在黄体酮结构基础上引入6-甲基后，6位成为手性碳原子，并将17位酯化，得到可以口服的孕激素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是孕激素类药物。

醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构，后者比前者在6，7位多了一个双键，所以醋酸甲羟孕酮具有手性碳原子，醋酸甲地孕酮则无手性碳原子。

第929题

在黄体酮结构基础上引入6-甲基、6，7-双键，6位成为非手性碳原子，并将17位酯化，可以口服的孕激素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是孕激素类药物。

醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构，后者比前者在6，7位多了一个双键，所以醋酸甲羟孕酮具有手性碳原子，醋酸甲地孕酮则无手性碳原子。

第930题

结构中具有17α位乙炔基，属于孕激素类的药物是

A.醋酸甲羟孕酮

B.醋酸甲地孕酮

C.炔雌醇

D.炔诺酮

E.睾酮

参考答案：D

解析：

本题考查的是孕激素类药物。

孕激素类药物的名字中通常含有“酮”字，药物名称中带有“炔”字，说明含有炔基，炔诺酮是含有乙炔基的孕激素类药物。

第931题

将18位甲基延长一个碳原子，右旋体无活性，药用左旋体的孕激素类药物是

A.炔诺酮

B.黄体酮

C.左炔诺孕酮

D.醋酸甲羟孕酮

E.醋酸甲地孕酮

参考答案：C

解析：

本题考查的是孕激素类药物。

在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，活性比炔诺酮增强十倍以上，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性，称左炔诺孕酮。

第932题 化学结构中含有乙炔基的孕激素是

A.雌二醇

B.米非司酮

C.炔诺酮

D.黄体酮

E.达那唑

参考答案：C

解析：

本题考查的是孕激素。

炔诺酮：对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基，19位去甲基，为可口服的孕激素。

第933题

具有孕激素活性的药物有

A.醋酸甲地孕酮

B.炔雌醇

C.炔诺酮

D.雌二醇

E.氢化可的松

参考答案：AC

解析：

本题考查的是孕激素。

孕激素的名称含有“酮”字，醋酸甲地孕酮、炔诺酮是孕激素类药物。炔雌醇、雌二醇是雌激素激动药。氢化可的松是糖皮质激素类药。

第934题

结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是

A.曲安奈德

B.苯丙酸诺龙

C.甲睾酮

D.炔诺酮

E.雌二醇

参考答案：B

解析：

本题考查的是甾体激素类药物。

将睾酮19位甲基去除，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。

第935题

将17位的羟基进行酯化可增加脂溶性，肌内注射后在体内缓慢吸收并逐渐水解释放出原药睾酮，使药物作用时间大大延长的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是雄激素。

雄激素具有雄甾烷结构，特征是含有C18、C19角甲基，炔诺酮、左炔诺孕酮不符合题意。丙酸睾酮含有酯基，是药物丙酸睾酮的结构式。甲睾酮含有17-甲基，是甲睾酮的结构式。

第936题

在睾酮的17位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是雄激素。

雄激素具有雄甾烷结构，特征是含有C18、C19角甲基，炔诺酮、左炔诺孕酮不符合题意。丙酸睾酮含有酯基，是药物丙酸睾酮的结构式。甲睾酮含有17-甲基，是甲睾酮的结构式。

第937题

具有Δ⁴-3，20-二酮孕甾烷结构，6位甲基的引入阻碍了黄体酮的代谢，可极大延长体内半衰期，并可口服的孕激素类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是甾体激素类药物。

孕激素和肾上腺皮质激素都含有孕甾烷结构，孕激素在孕甾烷基础上含有3，20-二酮和3，4-位双键，即△⁴-3，20-二酮孕甾烷。雄激素含有雄甾烷，同时含有3-羰基、4，5-双键，即4-烯-3-酮雄甾烷。去除了雄甾烷19位甲基的是苯丙酸诺龙。

第938题

具有4-烯-3-酮雄甾烷结构，17α位引入甲基，增加了空间位阻，提高了药物代谢稳定性，可以口服的雄激素类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是甾体激素类药物。

孕激素和肾上腺皮质激素都含有孕甾烷结构，孕激素在孕甾烷基础上含有3，20-二酮和3，4-位双键，即△⁴-3，20-二酮孕甾烷。雄激素含有雄甾烷，同时含有3-羰基、4，5-双键，即4-烯-3-酮雄甾烷。去除了雄甾烷19位甲基的是苯丙酸诺龙。

第939题

去除了雄甾烷19位甲基，降低了药物的雄性激素作用，提高蛋白同化作用，属于蛋白同化激素类药物的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是甾体激素类药物。

孕激素和肾上腺皮质激素都含有孕甾烷结构，孕激素在孕甾烷基础上含有3，20-二酮和3，4-位双键，即△⁴-3，20-二酮孕甾烷。雄激素含有雄甾烷，同时含有3-羰基、4，5-双键，即4-烯-3-酮雄甾烷。去除了雄甾烷19位甲基的是苯丙酸诺龙。

第940题

具有雄甾烷结构的药物是

A.非那雄胺

B.甲睾酮

C.醋酸甲地孕酮

D.黄体酮

E.丙酸睾酮

参考答案：BE

解析：

本题考查的是雄激素。

雄激素的化学结构为雄甾烷类，天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，雄性激素代表药物有丙酸睾酮、甲睾酮。