第961题

根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基为甲基环己基时，甲基阻碍环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中，具有上述结构特征的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：E

解析：

本题考查的是降糖药的结构特点。

甲基环己基如下图：

第962题 属于胰岛素分泌促进剂的药物是

A.二甲双胍

B.罗格列酮

C.格列本脲

D.格列齐特

E.瑞格列奈

参考答案：CDE

解析：

本题考查的是药物的作用机制。

二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。

第963题

磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上取代基及脲基末端带有不同的取代基，这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。脲基上引入八氢环戊烷并[C]吡咯，提高了降糖活性，半衰期10～12h，降糖作用可持续24h的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

本题考查的是降糖药。

八氢环戊烷并[C]吡咯结构如图：

第964题 属于非磺酰脲类的降血糖药物有

A.那格列奈

B.格列吡嗪

C.瑞格列奈

D.格列美脲

E.格列本脲

参考答案：AC

解析：

本题考查的是非磺酰脲类促胰岛素分泌药。

非磺酰脲类的降血糖药有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。格列吡嗪、格列美脲、格列本脲为磺酰脲类的降血糖药。

第965题 胰岛素分泌促进剂按其结构分为

A.磺酰脲类

B.噻唑烷二酮类

C.双胍类

D.非磺酰脲类

E.α-葡萄糖苷类

参考答案：AD

解析：

本题考查的是胰岛素分泌促进剂的分类。

按其结构分为磺酰脲类和非磺酰脲类。

第966题

对K⁺-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，起效快，作用时间短，餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”的降血糖药物有

A.米格列奈

B.格列美脲

C.瑞格列奈

D.那格列奈

E.吡格列酮

参考答案：ACD

解析：

本题考查的是降糖药。

非磺酰脲类胰岛素增敏剂被称为餐时血糖调节剂，名字为“X格列奈”。

第967题

被称作“餐时血糖调节剂”的降糖药是

A.非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

B.磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

C.双胍类

D.噻唑烷二酮类

E.α-葡萄糖苷酶抑制剂

参考答案：A

解析：

本题考查的是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。

非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂主要有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 。该类药物与磺酰脲类的区别：对K⁺-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式—餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。

第968题 属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物是

A.瑞格列奈

B.格列本脲

C.罗格列酮

D.二甲双胍

E.阿卡波糖

参考答案：A

解析：

本题考查的是降糖药的结构分类。

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂主要有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。胰岛素增敏剂主要有噻唑烷二酮类及双胍类，双胍类药物代表药是二甲双胍。

第969题

属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，临床使用S-(+)-异构体的降血糖药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是降糖药。

属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，临床使用S-(+)-异构体的降血糖药物是瑞格列奈。结构解析如下：

第970题

属于D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，临床使用R-（-）-左旋体的降血糖药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是降糖药。

属于D-苯丙氨酸衍生物，毒性低，临床使用R-（-）-左旋体的降血糖药物是那格列奈。结构解析如下：

第971题

属于苯丙酸衍生物，给药后起效更为迅速而作用时间更短的降血糖药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是降糖药。

属于苯丙酸衍生物，给药后起效更为迅速而作用时间更短的降血糖药物是米格列奈。结构解析如下：

第972题

口服降血糖药分为

A.促胰岛素分泌药

B.胰岛素增敏剂

C.α-葡萄糖苷酶抑制剂

D.二肽基肽酶-4抑制药

E.钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是降糖药的分类。

口服降血糖药分为促胰岛素分泌药、胰岛素增敏药、α-葡萄糖苷酶抑制药、二肽基肽酶-4抑制药、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药。

第973题

属于胰岛素增敏剂的药物是

A.格列本脲

B.瑞格列奈

C.二甲双胍

D.阿卡波糖

E.格列吡嗪

参考答案：C

解析：

本题考查降血糖药的作用机制及分类。二甲双胍为双胍类胰岛素增敏剂；格列类药物为胰岛素分泌促进剂；阿卡波糖为α-葡萄糖苷酶抑制剂。

第974题

二甲双胍具有强碱性，结构中含有两个胍基、N，N-二甲基，结构不具有对称性，根据结构特点推测其化学结构式是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：C

解析：

本题考查的是降糖药的结构特点。

题干提示具有N，N-二甲基。胍的结构如下。

第975题

有关二甲双胍，叙述正确的是

A.属于胰岛素增敏剂

B.具有强碱性

C.具有肾损害，肾功能不全患者慎用

D.吸收快，半衰期短

E.几乎全部原型排泄

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是降糖药。双胍类口服降糖药的化学结构均由一个双胍母核连接不同侧链而构成。本类药物的代表药物是盐酸二甲双胍，二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性，其pK_a值为12.4。其盐酸盐的1%水溶液的pH为6.68，呈近中性。二甲双胍吸收快，半衰期较短（1.5～2.8小时），很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结合，几乎全部以原型由尿排出。因此肾功能损害者禁用。

第976题

具有噻唑烷二酮结构，作用于过氧化酶-增殖体活化受体的降血糖药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是降糖药。可通过结构式分析答案，解析如下：

第977题

具有双胍结构，几乎全部以原型从肾脏排泄，肾功能减退时，可在体内大量积聚而引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒的降血糖药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是降糖药。可通过结构式分析答案，解析如下：

第978题

具有类似葡萄糖结构，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是降糖药。可通过结构式分析答案，解析如下：

第979题

属于胰岛素增敏剂的降血糖药物有

A.二甲双胍

B.格列齐特

C.罗格列酮

D.阿卡波糖

E.吡格列酮

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是降糖药。胰岛素增敏剂有2种，一种是双胍类，如二甲双胍，一种是噻唑烷二酮类，如罗格列酮、吡格列酮。

第980题

具有葡萄糖类似结构，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的药物是

A.格列齐特

B.米格列奈

C.盐酸二甲双胍

D.盐酸吡格列酮

E.米格列醇

参考答案：E

解析：

本题考查口服降糖药α－葡萄糖甘酶抑制剂的概念及举例。具有葡萄糖类似结构，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的药物是α－葡萄糖甘酶抑制剂（阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖等）。