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【新】执业药师《药学专业知识一》题库(2323题)
第1021题
下列哪项与青霉素G性质不符
A.易产生耐药性
B.易发生过敏反应
C.可以口服给药
D.对革兰阳性菌效果好
E.为天然抗生素
参考答案：C
解析：
本题考查天然青霉素。青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂。
第1022题
与丙磺舒联合应用，有增效作用的药物是
A.四环素
B.氯霉素
C.青霉素
D.红霉素
E.罗红霉素
参考答案：C
解析：
本题考查天然青霉素。丙磺舒与青霉素同时应用，丙磺舒竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管的分泌，延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。
第1023题
将青霉素6位侧链改为具有吸电子作用的苯氧乙酰氨基，减弱羰基氧原子上孤对电子进攻β-内酰胺环的能力，得到的耐酸青霉素是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查的是青霉素类药物。羧苄西林和磺苄西林虽属于广谱青霉素，但6位侧链引入的基团分别是羧酸基团、磺酸基团。
第1024题
在青霉素6位侧链上引入二甲氧基苯，可阻止药物与青霉素酶的相互作用，得到第一个用于临床的耐酶青霉素是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查的是青霉素类药物。羧苄西林和磺苄西林虽属于广谱青霉素，但6位侧链引入的基团分别是羧酸基团、磺酸基团。
第1025题
将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，得到的广谱青霉素是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查的是青霉素类药物。羧苄西林和磺苄西林虽属于广谱青霉素，但6位侧链引入的基团分别是羧酸基团、磺酸基团。
第1026题
在青霉素6位侧链引入吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与用途类似青霉素V的药物是
A.
B.
C.
D.
E.
参考答案：B
解析：
本题考查的是耐酸青霉素。-N3是叠氮基团，B选项结构式侧链含有该基团。
第1030题
青霉素6位侧链引入3-苯基-5-甲基异噁唑结构，具有较大的体积阻止了药物与β-内酰胺酶活性中心的结合，保护β-内酰胺环不被破坏，成为耐β-内酰胺酶的半合成青霉素类药物是
A.非奈西林
B.阿度西林
C.甲氧西林
D.苯唑西林
E.阿莫西林
参考答案：D
解析：
本题考查的是耐酶青霉素。非奈西林和阿度西林是耐酸青霉素，可以口服。甲氧西林和苯唑西林是耐酶青霉素，但甲氧西林对酸不稳定，成人不宜口服，苯唑西林耐酸可以口服。苯唑西林含有3-苯基-5-甲基异嚼唑，根据药名可以初步猜测出来。甲氧西林是6位侧链上引入二甲氧基苯。如果题目选项给出结构式，应会识别异噁唑基。
第1031题
氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为
A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸
B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸
C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛
D.发生β-内酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮
E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物
参考答案：D
解析：
本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题及作用特点。氨苄西林和阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。
第1032题
有关氨苄西林的叙述，错误的是
A.侧链氨基使其具有广谱性
B.耐酸可以口服，口服生物利用度低
C.在水溶液中可以发生聚合反应，24小时失效
D.抑制细菌蛋白质合成产生抗菌活性
E.在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成2，5-吡嗪二酮而失效
参考答案：D
解析：
本题考查的是青霉素类药物。β-内酰胺类药物的作用机制是抑制细菌黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。氨苄西林、阿莫西林6位侧链引入氨基，扩大了抗菌谱，属于广谱青霉素类药物，耐酸可以口服，但氨苄西林口服生物利用度低，阿莫西林口服生物利用度提高。阿莫西林、氨苄西林均不耐酶。化学稳定性方面，氨苄西林、阿莫西林在水溶液中可以发生聚合反应，24h失效；在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中，可发生分子内环合，生成2，5-吡嗪二酮而失效。
第1033题
阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用
A.磷酸可待因
B.山梨醇
C.二乙醇胺
D.生理盐水
E.硫酸锌
参考答案：ABCE
解析：
本题考查阿莫西林的合理用药。阿莫西林和氨苄西林的水溶液中含有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等时，会发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮衍生物而影响疗效，故不能配伍使用。
第1034题
某女患者青霉素皮试呈阳性，以下哪些药物不能使用
A.氨苄西林
B.头孢克洛
C.哌拉西林
D.阿莫西林
E.羧苄西林
参考答案：ACDE
解析：
本题考查ß-内酰胺类抗菌药物的分类，头孢克洛为头孢菌素类，其余均属于青霉素类抗菌药物。
第1035题
将氨苄西林分子氨基以磺酸基替代，主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌、大肠埃希菌等敏感菌引起的感染的青霉素类药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查广谱青霉素。根据药名可以初步推测，磺苄西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧苄西林含有羧基的可能性最大。根据结构式分析：
第1036题
在氨苄西林6位侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强的青霉素类药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：E
解析：
本题考查广谱青霉素。根据药名可以初步推测，磺苄西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧苄西林含有羧基的可能性最大。根据结构式分析：
第1037题
将氨苄西林分子氨基以羧基替代，主要用于铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等引起的感染的青霉素类药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查广谱青霉素。根据药名可以初步推测，磺苄西林含有磺酸基、哌拉西林含有哌嗪酮酸、羧苄西林含有羧基的可能性最大。根据结构式分析：
第1038题
6位引入哌嗪二酮结构，可以产生抗铜绿假单胞菌活性的抗生素是
A.阿莫西林
B.氨苄西林
C.哌拉西林
D.苯唑西林
E.非奈西林
参考答案：C
解析：
本题考查的是青霉素类药物。将氨苄西林或羟氨苄西林侧链氨基，以脂肪酸、芳香酸、芳杂环酸酰化时，可显著扩大抗菌谱，尤其对铜绿假单胞菌有效。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林。在侧链引入羧酸基团得到羧苄西林。在侧链引入磺酸基，得到磺苄西林。哌拉西林、羧苄西林、磺苄西林均有抗铜绿假单胞菌作用。
第1039题
为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：A
解析：
本题考查常用的广谱青霉素类药物。哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。