第1081题

某患者上呼吸道感染，用氨苄西林治疗、见明显好转，后改用舒他西林，症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是

A.为一种前体药物

B.给药后，在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦

C.对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林

D.抗菌效果优于氨苄西林，原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性

E.可以口服，且口服后吸收迅速

参考答案：D

解析：

本题考查的是其他β-内酰胺类抗生素。

将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下水解成较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。舒巴坦为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药，可以增强氨苄西林的抗菌活性。

第1082题

属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是β-内酰胺类药物结构识别。碳青霉烯是指噻唑环中-S-被-C-取代，环内增加双键；氧青霉烷是指噻唑环中-S-被-O-取代。单环β-内酰胺类是指仅含有β-内酰胺环，无并合环。

第1083题

属于单环β-内酰胺类的抗生素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是β-内酰胺类药物结构识别。碳青霉烯是指噻唑环中-S-被-C-取代，环内增加双键；氧青霉烷是指噻唑环中-S-被-O-取代。单环β-内酰胺类是指仅含有β-内酰胺环，无并合环。

第1084题

属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是β-内酰胺类药物结构识别。碳青霉烯是指噻唑环中-S-被-C-取代，环内增加双键；氧青霉烷是指噻唑环中-S-被-O-取代。单环β-内酰胺类是指仅含有β-内酰胺环，无并合环。

第1085题

不属于碳青霉烯类，具有碳青霉烯结构的药物是

A.法罗培南

B.亚胺培南

C.氨曲南

D.比阿培南

E.美罗培南

参考答案：A

解析：

本题考查碳青霉烯类抗生素。法罗培南不属于碳青霉烯类，是具有青霉烯结构的药物。

第1086题

结构中的β-内酰胺环与二氢吡咯环并合，因亚甲基取代了S原子，加之环内双键的存在使得该药物的二氢吡咯环成为一个平面结构，对大多数β-内酰胺酶高度稳定，该药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是β-内酰胺类药物。解析如下：

第1087题

将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构，口服吸收迅速，在体内非特定酶的作用下水解，释放出氨苄西林和舒巴坦，属于前药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是β-内酰胺类药物。解析如下：

第1088题

具有1，2，3-三氮唑取代基的青霉烷砜类药物，容易接受β-内酰胺酶中的亲核基团，进行不可逆的烷化，使β-内酰胺酶彻底失活，属于“自杀性”的不可逆β-内酰胺酶抑制剂的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是β-内酰胺类药物。解析如下：

第1089题

具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是

A.舒巴坦

B.克拉维酸

C.亚胺培南

D.氨曲南

E.克拉霉素

参考答案：C

解析：

本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。舒巴坦为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类。

第1090题

属于碳青霉烯类药物，容易被肾肽酶代谢，需要与西司他丁钠合用的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是碳青霉烯类药物。亚胺培南单独使用时，在肾脏受肾脱氢肽酶代谢而分解失活，在临床上通常与肾脱氢肽酶抑制药西司他丁钠合并使用。

第1091题

属于碳青霉烯类药物，不被肾肽酶代谢，无需与西司他丁钠合用的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是碳青霉烯类药物。美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，使用时不需并用肾脱氢肽酶抑制药。

第1092题

属于青霉烯结构的药物，口服吸收效果好，抗菌作用不受食物影响的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：C

解析：

本题考查的是碳青霉烯类药物。法罗培南的五元环中含有硫原子，环中带有双键，属于青霉烯类药物，不是碳霉烯类。

第1093题

属于β-内酰胺类抗菌药物的是

A.氨苄西林

B.头孢呋辛

C.美罗培南

D.氨曲南

E.克拉维酸钾

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是β-内酰胺类抗菌药。β-内酰胺类抗菌药物包括青霉素类（氨苄西林）、头孢菌素类（头孢呋辛）、氧青霉烷类（克拉维酸钾）、碳青霉烯类（美罗培南）、β-内酰胺酶抑制剂、单环β-内酰胺类（氨曲南）。

第1094题

属于全合成单环β-内酰胺类抗生素，结构中的强吸电子磺酸基团更有利于β-内酰胺环打开，产生药效，同时2位α-甲基可以增加药物对β-内酰胺酶的稳定性，该药是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：E

解析：

本题考查单环β-内酰胺类抗生素。氨曲南属于全合成单环β-内酰胺类抗生素，在氨曲南的N原子上连有强吸电子磺酸基团，更有利于β-内酰胺环打开。C-2位的α-甲基可以增加药物对β-内酰胺酶的稳定性。

第1095题

关于氨曲南的描述错误的是

A.是全合成单环β-内酰胺类

B.能透过血-脑屏障，不良反应少

C.与青霉素类和头孢菌素类不发生交叉过敏反应

D.耐受性好，副作用发生率低

E.对革兰氏阳性菌和厌氧菌作用强

参考答案：E

解析：

本题考查单环β-内酰胺类抗生素。氨曲南属于全合成单环β-内酰胺类抗生素。对需氧的革兰氏阳性菌和厌氧菌作用小。与青霉素类和头孢菌素类不发生交叉过敏反应。能透过血-脑屏障，不良反应少。耐受性好，副作用发生率低。临床用于呼吸道感染、尿路感染、软组织感染、败血症等，疗效良好。

第1096题

环丙沙星的作用机制是

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制细菌细胞壁合成

C.抑制细菌二氢叶酸还原酶

D.抑制ⅡA型拓扑异构酶

E.干扰病毒核酸复制

参考答案：D

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药的作用机制。环丙沙星的作用机制是抑制ⅡA型拓扑异构酶。

第1097题

根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是

A.1-乙基，3-羧基

B.3-羧基，4-羰基

C.3-羧基，6-氟

D.6-氟，7-甲基哌嗪

E.6，8-二氟代

参考答案：B

解析：

本题考查的是洛美沙星的药效团。吡啶酮酸是该类药物的药效团，包含了3位羧基和4位羰基，这两个基团也是与金属离子络合的基团，造成体内钙的流失。

第1098题

洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

A.与靶点DNA回旋酶作用强，抗茵活性减弱

B.药物光毒性减少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

E.水溶性增加，更易制成注射液

参考答案：C

解析：

本题考查的喹诺酮类抗菌药。8位氟原子增加脂溶性，提高口服生物利用度，但也增加了光毒性。

第1099题

该药物的作用机制是

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ

D.抑制细菌细胞壁合成

E.抑制环氧酶

参考答案：C

解析：

本题考查的是洛美沙星的药物作用机制。喹诺酮类药物抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌活性。

第1100题

该药可与人体内钙离子等金属离子络合，这一副反应主要与结构中的哪一个基团有关

A.1位甲基

B.3位羧基和4位羰基

C.5位氨基

D.6位氟原子

E.7位哌嗪环

参考答案：B

解析：

本题考查的是洛美沙星的构效关系。3位羧基和4位羰基能与金属离子络合，造成体内钙的流失。