第1061题

下列头孢类抗生素结构中含有肟基的是

A.头孢氨苄

B.头孢羟氨苄

C.头孢克洛

D.头孢呋辛

E.头孢曲松

参考答案：DE

解析：

本题考查常用的第二代头孢菌素类抗生素。头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基。

第1062题

为碳头孢结构，药物的稳定性和对β-内酰胺酶的稳定性增加，具有广谱和长效特点的抗菌药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。是氯碳头孢化学结构式，具有碳头孢结构，相当于头孢克洛结构中噻嗪环中的-S-被-CH₂-取代得到的化合物。

第1063题

有关头孢呋辛的描述错误的是

A.7位顺式甲氧肟基对β-内酰胺酶高度稳定，耐酶

B.3位氨基甲酸酯基团改善了抗菌谱

C.极性较大，口服无效

D.将其成酯得到前药头孢呋辛酯，可以口服

E.第二代头孢菌素类药物，对革兰阴性菌作用强于第一代

参考答案：B

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。3位取代基影响药动学，7位取代基影响抗菌谱。

第1064题

由β-内酰胺环和氢化噻嗪环骈合而成的药物有

A.美洛培南

B.头孢噻肟

C.头孢曲松

D.头孢哌酮

E.头孢克洛

参考答案：BCDE

解析：

本题考查头孢菌素类药物的结构。头孢菌素类药物结构的母核是四元的ß-内酰胺环与六元的氢化吡嗪环并合而成。

第1065题

不符合头孢哌酮结构特征的是

A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪骈合而成

B.含有氧哌嗪的结构

C.含有四氮唑的结构

D.含有氨基噻唑的结构

E.含有噻吩的结构

参考答案：DE

解析：

考查头孢哌酮的结构特征。头孢哌酮结构中没有氨基噻唑和噻吩结构。

第1066题

在7-位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-α-乙酸氧亚胺基乙酰基取代，对多数β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱更广，对革兰阴性菌的活性强，但对革兰阳性菌的活性比第一代差的第三代头孢菌素类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。N原子上含有正电荷(+)时，即N⁺是季铵盐。

第1067题

在第三代头孢菌素基础上于3位引入季铵基团，使药物迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，对β-内酰胺酶（尤其是超广谱质粒酶和染色体酶）作用稳定的第四代头孢菌素类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。N原子上含有正电荷(+)时，即N⁺是季铵盐。

第1068题

在C3位甲基上用甲基四氮唑巯基取代，可提高其抗菌性并显示良好的药代动力学性质；在C7位引入乙基哌嗪二酮侧链，扩展其抗菌谱的第三代头孢菌素类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。N原子上含有正电荷(+)时，即N⁺是季铵盐。

第1069题

在C3位上引入酸性较强的杂环6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，以钠盐的形式注射给药，可以透过血-脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。C选项是吡唑基鎓盐，E选项是吡啶基鎓盐，不要混淆。B选项含有酯基，在体内水解后产生活性，属于前药。

第1070题

属于前药，抗菌谱广、作用强，且组织分布广泛，可口服的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。C选项是吡唑基鎓盐，E选项是吡啶基鎓盐，不要混淆。B选项含有酯基，在体内水解后产生活性，属于前药。

第1071题

7位的氨基侧链上以α-（2-氨基噻唑）-α-甲氧亚胺基乙酰基取代，3位为2-羟乙基-3-氨基吡唑基鎓盐，对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌及假单胞菌有良好的抗菌活性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。C选项是吡唑基鎓盐，E选项是吡啶基鎓盐，不要混淆。B选项含有酯基，在体内水解后产生活性，属于前药。

第1072题

以下哪个不符合头孢曲松的特点

A.其结构的3位是氯原子取代

B.其结构的3位取代基含有硫

C.其7位是2-氨基噻唑肟

D.其2位是羧基

E.可以通过脑膜

参考答案：A

解析：

本题考查常用的第三代头孢菌素类抗生素。头孢曲松的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

第1073题

属于氧头孢类，对多种β-内酰胺酶稳定，较少发生耐药性的抗菌药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。是拉氧头孢，属于氧头孢类，是4位的-S-被-O-取代得到的化合物。

第1074题

结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是

A.头孢羟氨苄

B.头孢哌酮

C.头孢曲松

D.头孢匹罗

E.头孢克肟

参考答案：D

解析：

本题考查的是第四代头孢菌素类抗生素。第四代头孢菌素是在第三代的基础上3位引入季铵基团，例如，头孢匹罗和头孢吡肟。这些含有正电荷的季铵基团能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白( PBPs)结合，对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌产生高度活性，尤其是对金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌。并且对p-内酰胺酶（尤其是超广谱质粒酶和染色体酶）稳定，穿透力强。

第1075题

第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素基础上3位改造得到的半合成抗生素，引入季铵基团能迅速穿透细菌细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白结合，对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌有高度活性，并且对β-内酰胺酶稳定，根据第四代药物改造的特点，下列结构药物中属于第四代的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。N⁺是季铵盐，D选项具有该特征。

第1076题

下列属于第四代头孢菌素类抗生素，绝对生物利用度为100%的药物是

A.头孢哌酮

B.头孢曲松

C.头孢噻利

D.头孢呋辛

E.头孢吡肟

参考答案：E

解析：

本题考查常用的第四代头孢菌素类抗生素。头孢噻利和头孢吡肟属于第四代头孢菌素类抗生素，头孢吡肟静脉或肌内给药后吸收迅速；绝对生物利用度为100%。

第1077题

属于氧青霉烷类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是β-内酰胺酶抑制剂。氧青霉烷类代表药物克拉维酸。

第1078题

属于青霉烷砜类的不可逆β-内酰胺酶抑制剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是β-内酰胺酶抑制剂。青霉烷砜类代表药物是舒巴坦、他唑巴坦。

第1079题

舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是

A.1:1

B.2:1

C.1:2

D.3:1

E.1:3

参考答案：A

解析：

本题考查青霉烷砜类抗生素。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林（Sultamicillin）。

第1080题

属于青霉烷砜类的抗生素是

A.舒巴坦

B.亚胺培南

C.克拉维酸

D.头孢克肟

E.氨曲南

参考答案：A

解析：

本题考查青霉烷砜类抗生素。青霉烷砜类的抗生素有舒巴坦、舒他西林、舒巴坦头孢哌酮、他唑巴坦等。亚胺培南是碳青霉烯类抗生素，克拉维酸是氧青霉烷类抗生素，头孢克肟是头孢菌素类抗生素，氨曲南是单环β-内酰胺类抗生素。