第1101题

喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螫合物使抗菌括性降低，是由于结构中含有

A.6位氟原子

B.7位哌嗪环

C.3位羧基和4位羰基

D.N1-乙基

E.5位氨基

参考答案：C

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药的基本结构与构效关系。喹诺酮类抗菌药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合起至关重要的作用，3位羧基可与葡萄糖醛酸结合（主要代谢途径）。该药效团极易和金属离子螯合，降低药物的抗菌活性，使体内金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。

第1102题

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是

A.1位氟原子无取代

B.3位上有羧基和4位是羰基

C.5位的氨基

D.7位无取代

E.6位氟原子取代

参考答案：B

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系。喹诺酮类抗菌药结构中的药效基团为3位上有羧基和4位是羰基。

第1103题

喹诺酮类药物禁用于18岁以下儿童，原因是服用后可造成体内金属离子流失，引起这一副作用的主要结构基团是

A.氟原子

B.哌嗪环

C.环丙基

D.3位羧酸和4位羰基

E.氨基

参考答案：D

解析：

本题考查的是喹诺酮类药物的基本结构与构效关系。3位羧基和4位羰基极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了药物的抗菌活性，也造成因体内的金属离子流失，是引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。

第1104题

关于左氧氟沙星，叙述错误的是

A.其混旋体是氧氟沙星

B.相比外消旋体，左旋体活性低、毒性大，但水溶性好

C.具有噁嗪环（吗啉环）

D.抑制拓扑异构酶Ⅱ（DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗茵作用

E.长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失

参考答案：B

解析：

本题考查的是喹诺酮类药物。与氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。

第1105题

具有手性中心的喹诺酮类抗菌药有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是药物手性。手性碳原子应连接4个不同基团。对于使用单一光学异构体上市的药物，其结构式的手性中心用“”键标识，A选项符合。若使用外消旋体，手性中心依然用“”键标识，如B、C选项中，哌嗪环上与甲基相连的碳原子是手性碳原子，但因为使用外消旋体，所以连接甲基使用的依然是“一”键。D选项中含有2个手性碳原子，均用“”键标识，但因为结构对称，所以没有旋光性。

第1106题

下列属于喹诺酮类抗菌药物的是

A.依诺沙星

B.莫西沙星

C.加替沙星

D.洛美沙星

E.环丙沙星

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药。主要有环丙沙星、洛美沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、依诺沙星。

第1107题

首个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物是

A.盐酸诺氟沙星

B.盐酸环丙沙星

C.盐酸左氧氟沙星

D.加替沙星

E.依诺沙星

参考答案：A

解析：

本题考查的是喹诺酮类药物。6位引入的氟原子增加喹诺酮类药物与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性，因而使得抗菌活性增加；氟原子使药物与细菌DNA螺旋酶的结合力增大2～17倍，同时由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1～70倍。第一个引入氟原子的喹诺酮类药物是盐酸诺氟沙星。

第1108题

1，8位以氧原子环合形成吗啉环，结构中具有手性中心，药用左旋体的是

A.环丙沙星

B.诺氟沙星

C.依诺沙星

D.左氧氟沙星

E.洛美沙星

参考答案：D

解析：

本题考查的是喹诺酮类药物。左氧氟沙星是将喹诺酮1位和8位成环得到含有手性吗啉环的药物，药用左旋体；左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8～128倍。

第1109题

属于喹诺酮类抗菌药的有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是喹诺酮类药物。喹诺酮类药物的结构通式为

第1110题

含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

A.磺胺甲噁唑

B.诺氟沙星

C.环丙沙星

D.左氧氟沙星

E.洛美沙星

参考答案：D

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药。左氧氟沙星，含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8-128倍。

第1111题

在喹诺酮的8位引入氟原子，口服生物利用度提高，但光毒性也增加的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是喹诺酮类药物。解析如下：

第1112题

7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，减少耐药机制的喹诺酮类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是喹诺酮类药物。解析如下：

第1113题

将喹诺酮1位和8位成环得到含有手性吗啉环的药物，药用左旋体的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是喹诺酮类药物。解析如下：

第1114题

结构中含有环丙基的喹诺酮类药物有

A.左氧氟沙星

B.环丙沙星

C.诺氟沙星

D.司帕沙星

E.加替沙星

参考答案：BDE

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药。诺氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪环，氟原子等，但是不含有环丙基。左氧氟沙星也不含有环丙基。

第1115题

和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点

A.活性是氧氟沙星的2倍

B.毒副作用小

C.具有旋光性，溶液中呈左旋

D.水溶性好，更易制成注射剂

E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用

参考答案：E

解析：

本题考查喹诺酮类抗菌药。左氧氟沙星与氧氟沙星相比其特点主要有三个：①活性是氧氟沙星的2 倍；②水溶性好，是氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；③毒副作用小，是喹诺酮类已上市药物中毒副作用最小者。

第1116题

抑制二氢叶酸合成酶，能够阻止细菌叶酸合成，从而抑制细菌生长繁殖的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗菌药作用机制。磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。

第1117题

抑制细菌细胞壁合成的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗菌药作用机制。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。

第1118题

抑制ⅡA型拓扑异构酶的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗菌药作用机制。喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ（又称DNA螺旋酶）和拓扑异构酶Ⅳ。

第1119题

抑制细菌二氢叶酸还原酶，一般与磺胺类药物合用的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗菌药作用机制。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。

第1120题

甲氧苄啶的作用机制为

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.抗代谢作用

D.掺入DNA的合成

E.抑制β-内酰胺酶

参考答案：B

解析：

本题考查甲氧苄啶的作用机制。甲氧苄啶的作用机智的为抑制二氢叶酸还原酶。