第1181题

有关青蒿素的描述，正确的有

A.具有过氧键

B.具有倍半萜结构

C.具有内酯结构

D.羰基还原后活性降低

E.将羰基还原并甲基化，得到蒿甲醚，活性降低

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是青蒿素。青蒿素结构中含有-O-O-，即过氧键；环内含有-O-C=O结构，即内酯；含有三个异戊二烯单位，即倍半萜。青蒿素具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点，将10位羰基还原成羟基，得到双氢青蒿素，活性提高1倍；将羰基还原为羟基，并将羟基甲醚化得到-OCH₃即蒿甲醚，脂溶性提高，活性提高10～20倍；将双氢青蒿素与琥珀酸成单酯，再与钠成盐，水溶性提高，可用于注射给药。

第1182题

抗疟药按其结构分类可分为

A.喹啉类

B.青蒿素类

C.嘧啶类

D.苯甲胺类

E.三氮唑类

参考答案：ABC

解析：

本题考查抗疟药。按其结构可分为喹啉类、青蒿素类、嘧啶类。

第1183题

具有过氧键的倍半萜内酯结构，我国发现的第一个被国际公认的天然抗疟药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是青蒿素的结构特征。过氧键是-O-O-。

第1184题

下列药物属于抗疟药的是

A.青蒿素

B.青霉素

C.双氢青蒿素

D.蒿甲醚

E.青蒿琥酯

参考答案：ACDE

解析：

本题考查抗疟药。主要有青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯。

第1185题

我国科学家首次从菊科植物黄花蒿中提取分离得到的天然抗疟药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是青蒿素及其衍生物。1971年，我国科学家从菊科植物黄花蒿中提取分离得到青蒿素，具有倍半萜内酯结构。青蒿素是我国发现的第一个被国际公认的天然抗疟药。

第1186题

含单酯结构，游离羧基可与钠成盐，钠盐水溶液不稳定，可制成粉针剂现用现配的抗疟药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查抗疟药。青蒿琥酯是双氢青蒿素与琥珀酸形成的单酯，为β-构型，有一个游离羧基可与钠成盐。钠盐水溶液不稳定，可制成粉针剂，临用时配制成水溶液，用于静脉注射。

第1187题

C10羰基还原得到，抗疟作用增强的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查抗疟药。双氢青蒿素是将青蒿素分子的C10羰基还原得到，抗疟作用比青蒿素强1倍，它也是青蒿素在体内的还原代谢物。

第1188题

甲醚化后得到的药物，抗疟作用增强的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查抗疟药。蒿甲醚是将双氢青蒿素经甲醚化后得到的药物，在体内经脱O-甲基代谢转化为双氢青蒿素，抗疟作用为青蒿素的10～20倍。

第1189题

代谢物丙烯醛具有膀胱毒性，须和泌尿系统保护剂美司钠（巯乙磺酸钠）一起使用，以降低毒性的抗肿瘤药物是

A.顺铂

B.阿霉素

C.多西他赛

D.环磷酰胺

E.甲氨蝶呤

参考答案：D

解析：

本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺、异环磷酰胺代谢物丙烯醛有膀胱毒性，须和泌尿系统保护剂美司钠（巯乙磺酸钠）一起使用。

第1190题

属于氮芥类烷化剂，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其中β-氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团。

第1191题

属于亚硝基脲类烷化剂，脂溶性高，可透过血-脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。将β-氯乙基与N-亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物，亚硝基是-NO，脲是-NH-CO-NH。

第1192题

属于前药的抗肿瘤药物是

A.奥沙利铂

B.异环磷酰胺

C.羟喜树碱

D.氟尿嘧啶

E.阿糖胞苷

参考答案：B

解析：

本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺、异环磷酰胺均属于前药。

第1193题

有关环磷酰胺的叙述，错误的是

A.含有1个结晶水

B.结构中的杂环影响药物的吸收、分布等药代动力学性质

C.属于氮芥类烷化剂

D.结构中的β-氯乙胺基是产生药效的关键部分

E.通过代谢拮抗产生药效

参考答案：E

解析：

本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺属于烷化剂，结构中含有1个结晶水，作用机制是能与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。

第1194题

属于氮芥类烷化剂抗肿瘤药，在体内经酶代谢活化后发挥作用的药物是

A.替加氟

B.依托泊苷

C.卡莫司汀

D.尼洛替尼

E.异环磷酰胺

参考答案：E

解析：

本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。氮芥类药物有环磷酰胺、异环磷酰胺，均为前药。

第1195题

烷化剂环磷酰胺的结构类型是

A.氮芥类

B.金属铂配合物

C.甲磺酸酯类

D.多元卤醇类

E.亚硝基脲类

参考答案：A

解析：

本题考查环磷酰胺的类别。环磷酰胺为氮芥类烷化剂。

第1196题

关于环磷酰胺（化学结构如下）结构特点和应用的说法，错误的是

A.环磷酰胺属于前药

B.磷酰基的引入使毒性升高

C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物

D.属于氮芥类药物

E.临床用于抗肿瘤

参考答案：B

解析：

本题考查的是环磷酰胺的结构特点和应用。

环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯（载体部分），借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，可使氮原子上的电子云密度得到降低，降低了氮原子的亲核性也降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低。环磷酰胺属于前药，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，则不能进行上述代谢，只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。

第1197题

在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳的烷化剂抗肿瘤药是

A.环磷酰胺

B.洛莫司汀

C.卡铂

D.盐酸阿糖胞苷

E.硫鸟嘌呤

参考答案：B

解析：

本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。亚硝基脲药物在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳，该类药物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。

第1198题

属于亚硝基脲类烷化剂抗肿瘤药，代谢物在血浆中停留数日，仍有抗癌作用的药物是

A.奥希替尼

B.卡铂

C.卡莫司汀

D.尼洛替尼

E.环磷酰胺

参考答案：C

解析：

本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。卡莫司汀属于亚硝基脲类药物，其代谢物仍有活性。

第1199题

属于烷化剂类抗肿瘤药的是

A.卡铂

B.奥沙利铂

C.甲氨蝶呤

D.司莫司汀

E.巯嘌呤

参考答案：ABD

解析：

本题考查烷化剂类抗肿瘤药。甲氨蝶呤、巯嘌呤为抗代谢药物。

第1200题

第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂是

A.顺铂

B.卡铂

C.奥沙利铂

D.环磷酰胺

E.异环磷酰胺

参考答案：C

解析：

本题考查烷化剂类抗肿瘤药。奥沙利铂是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂。