第1221题

叶酸类抗代谢药物包括

A.伊马替尼

B.阿糖胞苷

C.亚叶酸钙

D.培美曲塞

E.甲氨蝶呤

参考答案：CDE

解析：

本题考查抗肿瘤药物的分类。阿糖胞苷为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖，甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞为叶酸类抗代谢抗肿瘤药物。

第1222题

甲氨蝶呤中毒后，可以解救的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗肿瘤药。由于甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶的抑制剂，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸。当使用甲氨蝶呤剂量过大引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。亚叶酸钙是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐，系叶酸在体内的活化形式，在体内可转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，与甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低抗肿瘤活性。

第1223题

为降低异环磷酰胺的毒性，应联合使用的尿路保护剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗肿瘤药。美司纳是泌尿系统保护剂。

第1224题

将紫杉醇10位碳脱乙酰基，13位的侧链上用特丁氧羰基取代苯甲酰基对3’-氨基进行修饰得到的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，但抗肿瘤谱更广的药物是

A.伊立替康

B.依托泊苷

C.多西他赛

D.培美曲塞

E.吉西他滨

参考答案：C

解析：

本题考查的是半合成抗肿瘤药。对紫杉醇半合成改造的产物有多西他赛、卡巴他赛，改造目的主要是提高水溶性。

第1225题

主要作用于聚合态的微管，可促进微管形成并抑制微管解聚，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，使细胞停止于G2/M期，抑制细胞分裂和增殖的抗肿瘤药是

A.环磷酰胺

B.多柔比星

C.盐酸伊立替康

D.紫杉醇

E.顺铂

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗肿瘤药物作用机制。天然来源及半合成抗肿瘤药的作用机制是不完全相同的。紫杉醇的靶点是肿瘤细胞的微管，抑制纺锤体和纺锤丝的生成。

第1226题

属于核苷类逆转录酶抑制药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

第1227题

属于非核苷类逆转录酶抑制药

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

第1228题

属于开环核苷类抗病毒药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗病毒药的分类及结构。阿德福韦酯属于开环核苷类药物。奈韦拉平属于非核苷逆转录酶抑制药。齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制药。

第1229题

作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物

A.来曲唑

B.依托泊苷

C.伊立替康

D.紫杉醇

E.顺铂

参考答案：C

解析：

本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物有羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有生物碱类和抗生素类，生物碱类主要为鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷、替尼泊苷等。

第1230题

天然来源的生物碱，属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的抗肿瘤药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗肿瘤药作用机制。喜树碱、羟基喜树碱是天然生物碱，靶点是拓扑异构酶Ⅰ。

第1231题

半合成生物碱，为前药，水溶性增大，属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的抗肿瘤药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗肿瘤药作用机制。对其结构改造得到的半合成衍生物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，作用机制相同。其中，伊立替康是前药。

第1232题

作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查喜树碱类抗肿瘤药。喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

第1233题

作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查鬼臼毒素类抗肿瘤药。依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

第1234题

对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查喜树碱类抗肿瘤药。盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

第1235题

作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物

A.来曲唑

B.依托泊苷

C.伊立替康

D.紫杉醇

E.顺铂

参考答案：B

解析：

本组题考查抗肿瘤药物的作用靶点。作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物有羟基喜树碱、伊立替康、拓扑替康；作用于拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物主要有生物碱类和抗生素类，生物碱类主要为鬼臼毒素及其衍生物，如依托泊苷、替尼泊苷等。

第1236题

在7-乙基-10-羟基喜树碱结构中引入哌啶基哌啶羰酰基侧链，可与盐酸成盐，水溶性提高，在体内经代谢后起作用，属前体药物的是

A.伊立替康

B.盐酸阿糖胞苷

C.多柔比星

D.甲氨蝶呤

E.吉非替尼

参考答案：A

解析：

本题考查的是半合成抗肿瘤药。对喜树碱和羟基喜树碱半合成改造的产物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，主要目的是提高水溶性。伊立替康属于前药。

第1237题

下列不符合多柔比星特点的是

A.属于蒽环糖苷抗生素

B.易透过细胞膜

C.针状结晶

D.碱性条件下不稳定

E.治疗慢性淋巴细胞性白血病首选

参考答案：E

解析：

本题考查抗肿瘤抗生素类。多柔比星，又名阿霉素，蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

第1238题

主要通过氧自由基途径，导致心肌细胞氧化应激损伤，破坏了细胞膜的完整性，产生心脏毒性的药物是

A.多柔比星

B.地高辛

C.维拉帕米

D.普罗帕酮

E.胺碘酮

参考答案：A

解析：

本题考查的是蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性。

盐酸多柔比星，又名阿霉素，属于蒽醌类抗肿瘤抗生素，其毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

第1239题

在体内被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，可引起心肌损伤的抗肿瘤药是

A.氟尿嘧啶

B.紫杉醇

C.多柔比星

D.拓扑替康

E.环磷酰胺

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗肿瘤药。蒽醌类抗肿瘤药如柔红霉素、多柔比星（又名阿霉素）具有心脏毒性。

第1240题

属于醌类抗生素及其衍生物的是

A.阿糖胞苷

B.多柔比星

C.表柔比星

D.柔红霉素

E.环磷酰胺

参考答案：BCD

解析：

本题考查抗肿瘤药。蒽醌类抗肿瘤抗生素主要代表有阿霉素、柔红霉素、表柔比星。阿糖胞苷是胞嘧啶抗代谢物，环磷酰胺是氮芥类烷化剂。