第1241题

第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂是

A.甲磺酸伊马替尼

B.达沙替尼

C.吉非替尼

D.厄洛替尼

E.尼洛替尼

参考答案：A

解析：

本题考查靶向抗肿瘤药。第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂是甲磺酸伊马替尼。

第1242题

属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是

A.多西他赛

B.多柔比星

C.伊马替尼

D.依托泊苷

E.羟基喜树碱

参考答案：C

解析：

本题考查抗肿瘤药物的分类。多西他赛为紫杉烷类抗肿瘤药物，作用于微管。多柔比星为抗肿瘤抗生素类，伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂，依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，羟基喜树碱为抗肿瘤天然成分类药物，可通过作用于DNA拓扑异构酶I(DNA topoisomeraseI)来抑制DNA复制、转录和有丝分裂。

第1243题

干扰DNA合成的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗肿瘤药作用机制。抗代谢抗肿瘤药（卡培他滨）是阻断DNA合成。

第1244题

选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，属于靶向抗肿瘤药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗肿瘤药作用机制。靶向抗肿瘤药（厄洛替尼）作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。

第1245题

扰乱了DNA的正常双螺旋结构，使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂的抗肿瘤药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属铂配合物（顺铂）、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。

第1246题

下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是

A.甲磺酸伊马替尼

B.吉非替尼

C.厄洛替尼

D.索拉非尼

E.硼替佐米

参考答案：D

解析：

本题考查靶向抗肿瘤药。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

第1247题

以下属于放疗与化疗的止吐药的有

A.达沙替尼

B.昂丹司琼

C.吉非替尼

D.格拉司琼

E.托烷司琼

参考答案：BDE

解析：

本题考查止吐药的种类。达沙替尼，吉非替尼为是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。昂丹司琼、格拉司琼及托烷司琼属于放化疗的止吐药。

第1248题

5-HT₃受体抑制剂，具有1，4-苯并嗯嗪和氮杂双环结构，可以止吐，用于对抗癌症病人化疗、放疗的恶心、呕吐的药物是

A.阿扎司琼

B.托烷司琼

C.昂丹司琼

D.格拉司琼

E.帕诺司琼

参考答案：A

解析：

本题考查放疗与化疗的止吐药。阿扎司琼是由1,4-苯丙噁嗪和氮杂双环组成选择性5-HT₃受体阻断药。盐酸阿扎司琼与碱性注射液或鬼臼乙叉甙注射液配伍会发生混浊或结晶析出，应避免配伍使用。

第1249题

关于昂丹司琼的手性结构，描述正确的是

A.具有1个手性中心，R-异构体活性强，临床使用外消旋体

B.具有1个手性中心，S-异构体活性强，临床使用外消旋体

C.具有1个手性中心，R-异构体活性强，临床使用R-异构体

D.具有1个手性中心，S-异构体活性强，临床使用S-异构体

E.具有2个手性中心，(R，S)-异构体活性强，临床使用混旋体

参考答案：A

解析：

本题考查的是昂丹司琼。该药结构中含有1个手性碳原子，其中R-异构体活性强，临床使用外消旋体。

第1250题

关于盐酸托烷司琼的叙述错误的是

A.是由吲哚环和托品醇组成

B.是由吲唑环和含氮双环组成

C.双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递

D.对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体具有高选择性阻断作用

E.对预防癌症化疗的呕吐有高效

参考答案：B

解析：

本题考查放疗与化疗的止吐药。盐酸托烷司琼是由吲哚环和托品醇组成，对外周神经元和中枢神经内5-HT₃受体具有高选择性阻断作用，其双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递，既阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT₃受体兴奋，且直接影响中枢神经系统内5-HT₃受体传递的迷走神经传入后区的作用。对预防癌症化疗的呕吐有高效。

第1251题

5-HT₃受体抑制剂，具有咔唑酮环，可以止吐，用于对抗癌症病人化疗、放疗的恶心、呕吐的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是止吐药。5-HT₃受体抑制剂可以止吐，用于对抗癌症病人化疗、放疗的恶心、呕吐。

第1252题

5-HT₃受体抑制剂，具有吲唑环和含氮双环，可以止吐，用于对抗癌症病人化疗、放疗的恶心、呕吐的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是止吐药。5-HT₃受体抑制剂可以止吐，用于对抗癌症病人化疗、放疗的恶心、呕吐。

第1253题

5-HT₃受体抑制剂，具有吲哚环和托品醇结构，可以止吐，用于对抗癌症病人化疗、放疗的恶心、呕吐的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是止吐药。5-HT₃受体抑制剂可以止吐，用于对抗癌症病人化疗、放疗的恶心、呕吐。

第1254题

抑制5-HT₃受体，具有镇吐作用，用于癌症病人化疗。放疗呕吐预防的药物是

A.环磷酰胺

B.亚叶酸钙

C.昂丹司琼

D.氮芥

E.硝苯地平

参考答案：C

解析：

本题考查的是止吐药。昂丹司琼是5-HT₃受体阻断药。

第1255题

5-HT₃受体抑制剂，具有苯并异喹啉和手性氮杂双环结构，用于对抗癌症病人化疗、放疗的恶心、呕吐的药物是

A.盐酸帕洛诺司琼

B.盐酸昂丹司琼

C.吉非替尼

D.阿帕替尼

E.埃克替尼

参考答案：A

解析：

本题考查放疗与化疗的止吐药。盐酸帕洛诺司琼是由苯丙异喹啉和手性氮杂双环组成的选择性5-HT₃受体阻断药。具有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。

第1256题

下列全部为片剂中常用的填充剂的是

A.淀粉，蔗糖，交联聚维酮

B.淀粉，羧甲基淀粉钠，羟丙甲纤维素

C.甲基纤维素，蔗糖，糊精

D.淀粉，蔗糖，微晶纤维素

E.硫酸钙，微晶纤维素，聚乙二醇

参考答案：D

解析：

本题考查口服固体制剂的常用辅料。填充剂是用来增加片剂的重量和体积并有利于压片的辅料，常用淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、微晶纤维素等。

第1257题

不适合粉末直接压片的是

A.微粉硅胶

B.可压性淀粉

C.微晶纤维素

D.蔗糖

E.乳糖

参考答案：D

解析：

本题考查口服固体制剂的常用辅料。蔗糖黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难。

第1258题

主要用于片剂的填充剂的是

A.羧甲基淀粉钠

B.羧甲基纤维素钠

C.淀粉

D.乙基纤维素

E.交联聚乙烯吡咯烷酮

参考答案：C

解析：

本题考查口服固体制剂常用辅料。常用的片剂填充剂有：

1.淀粉：便宜，可压性差。淀粉/糖粉/糊精混合使用。另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。  

2.糖粉：粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。  

3.糊精：淀粉部分水解得到的产物。黏附力强，硬度大，吸附性强。  

4.乳糖：优良的片剂填充剂。用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型，流动性和可压性好，可供粉末直接压片。  

5.可压性淀粉：又称预胶化淀粉。流动性、可压性、润滑性好，可用于粉末直接压片。  

6.微晶纤维素（MCC）：流动性、可压性好，结合力强，对药物有较大的容纳量，可用于粉末直接压片。用量达20％时崩解较好。

7.无机盐类：硫酸钙（含两个分子的结晶水）；磷酸氢钙；药用碳酸钙等。对四环素的吸收有影响。  

8.甘露醇：流动性差，价格贵。用于咀嚼片的填充剂。

羧甲基淀粉钠为崩解剂，羧甲基纤维素钠为黏合剂，乙基纤维素为黏合剂，PVPP为崩解剂。

第1259题

粉末直接压片用的填充剂、干黏合剂的是

A.糊精

B.淀粉

C.羧甲基淀粉钠

D.硬脂酸镁

E.微晶纤维素

参考答案：E

解析：

本题考查口服固体制剂常用辅料。微晶纤维素是粉末直接压片用的填充剂、干黏合剂。

第1260题

有很强的黏合力，可用来增加片剂的硬度，但吸湿性较强的附加剂是

A.淀粉

B.蔗糖

C.药用碳酸钙

D.羟丙甲纤维素

E.糊精

参考答案：B

解析：

本题考查口服固体制剂常用辅料。片剂中淀粉、蔗糖、药用碳酸钙、糊精均可以作填充剂。其中蔗糖黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难。