第1201题

分子中含有手性环己二胺配体，可嵌入DNA大沟影响药物的耐药机制，与顺铂无交叉耐药性的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗肿瘤药。手性环己二胺结构如下：

第1202题

有关顺铂的叙述，错误的是

A.抑制DNA复制

B.易溶于水，注射给药

C.属于金属配合物

D.顺式异构体

E.有严重肾毒性

参考答案：B

解析：

本题考查的是金属铂配合物。作用机理是使肿瘤细胞DNA复制停止。顺铂的水溶性差，且仅能注射给药并伴有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。

第1203题

属尿嘧啶抗代谢物的药物是

A.甲氨蝶呤

B.巯嘌呤

C.依托泊苷

D.阿糖胞苷

E.氟尿嘧啶

参考答案：E

解析：

本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷等；胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、卡培他滨、吉西他滨等；嘌呤类抗代谢物有次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物以及腺嘌呤核苷拮抗物；叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞等；依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。

第1204题

属胞嘧啶抗代谢物的药物是

A.甲氨蝶呤

B.巯嘌呤

C.依托泊苷

D.阿糖胞苷

E.氟尿嘧啶

参考答案：D

解析：

本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷等；胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、卡培他滨、吉西他滨等；嘌呤类抗代谢物有次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物以及腺嘌呤核苷拮抗物；叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞等；依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。

第1205题

尿嘧啶衍生物，进人体内代谢为氟尿嘧啶后产生药效的前药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。替加氟、卡莫氟属于尿嘧啶类，是氟尿嘧啶前药。

第1206题

胞嘧啶衍生物，进人体内代谢为氟尿嘧啶后产生药效的前药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。卡培他滨属于胞嘧啶类，是氟尿嘧啶前药。

第1207题

抗代谢抗肿瘤药的分类不包括

A.尿嘧啶类抗代谢药

B.胞嘧啶类抗代谢药

C.嘌呤类抗代谢药

D.叶酸类抗代谢药

E.烷化剂类抗肿瘤药

参考答案：E

解析：

本题考查抗代谢抗肿瘤药的分类。包括：尿嘧啶类抗代谢药、胞嘧啶类抗代谢药、嘌呤类抗代谢药、叶酸类抗代谢药。

第1208题

氟尿嘧啶干扰肿瘤细胞DNA合成，是治疗实体肿瘤的首选药物。下列药物中，属于前药，在体内代谢为氟尿嘧啶发挥药效的有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：BDE

解析：

本题考查的是氟尿嘧啶。替加氟为氟尿嘧啶N-1的氢被四氢呋喃替代的衍生物，在体内转化为氟尿嘧啶而发挥作用。卡莫氟在体内缓缓释放出氟尿嘧啶，抗瘤谱广，化疗指数高。卡培他滨是5-氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物，进人体内后在人体肝脏酯酶的作用下转化为5’-脱氧-5-氟胞苷(5’-DF-CR)，该代谢物再在肿瘤组织中特有的胞嘧啶脱氨酶作用下转化为5’-脱氧-5-氟尿苷（5’-DFUR）；5’-DFUR经胸腺嘧啶磷酸化酶水解成活性成分5-FU。

第1209题

具有尿嘧啶结构，实体肿瘤治疗的首选药物是

A.巯嘌呤

B.甲氨蝶呤

C.环磷酰胺

D.多西他赛

E.氟尿嘧啶

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。氟尿嘧啶抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌和头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。

第1210题

将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

A.提高药物的稳定性

B.改善药物的吸收性

C.延长药物的作用时间

D.改善药物的溶解性能

E.增加药物对特定部位作用的选择性

参考答案：E

解析：

本题考查嘧啶类抗代谢药。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

第1211题

属嘌呤类抗代谢物的药物是

A.甲氨蝶呤

B.巯嘌呤

C.依托泊苷

D.阿糖胞苷

E.氟尿嘧啶

参考答案：B

解析：

本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷等；胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、卡培他滨、吉西他滨等；嘌呤类抗代谢物有次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物以及腺嘌呤核苷拮抗物；叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞等；依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。

第1212题

属于抗代谢物的抗肿瘤药是

A.奥沙利铂

B.巯嘌呤

C.阿糖胞苷

D.甲氨蝶呤

E.环磷酰胺

参考答案：BCD

解析：

本题考查抗代谢物的抗肿瘤药。根据其结构不同分为：嘧啶类抗代谢物（氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、阿糖胞苷、卡培他滨、吉西他滨）；嘌呤类抗代谢物（巯嘌呤、巯鸟嘌呤）；叶酸类抗代谢物（甲氨蝶呤、亚叶酸钙）。奥沙利铂和环磷酰胺为烷化剂类抗肿瘤药物。

第1213题

嘌呤类抗代谢药包括

A.吉西他滨

B.卡培他滨

C.巯嘌呤

D.硫鸟嘌呤

E.培美曲塞

参考答案：CD

解析：

本题考查嘌呤类抗代谢药。包括巯嘌呤、硫鸟嘌呤。

第1214题

属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是

A.米托蒽醌

B.紫杉醇

C.巯嘌呤

D.卡铂

E.甲氨蝶呤

参考答案：C

解析：

本题考查抗肿瘤药物的分类。米托蒽醌是抗肿瘤抗生素，紫杉醇是天然抗肿瘤药物，巯嘌呤为嘌呤类抗代谢抗肿瘤药物，卡铂为烷化剂类抗肿瘤药物，甲氨蝶呤为叶酸类抗代谢抗肿瘤药物。

第1215题

属于嘌呤类的抗代谢抗肿瘤药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

第1216题

属于胞嘧啶类的抗代谢抗肿瘤药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

第1217题

属于叶酸类的抗代谢抗肿瘤药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

第1218题

下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是

A.甲氨蝶呤

B.环磷酰胺

C.伊立替康

D.培美曲塞

E.柔红霉素

参考答案：D

解析：

本题考查叶酸类抗代谢药。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。

第1219题

抑制二氢叶酸还原酶，属于叶酸类的抗代谢抗肿瘤药是

A.氟尿嘧啶

B.阿糖胞苷

C.巯嘌呤

D.甲氨蝶呤

E.硫鸟嘌呤

参考答案：D

解析：

本题考查抗肿瘤药。二氢叶酸还原酶抑制剂有甲氨蝶呤和培美曲塞。

第1220题

甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供

A.二氢叶酸

B.叶酸

C.四氢叶酸

D.谷氨酸

E.蝶呤酸

参考答案：C

解析：

本题考查叶酸类抗代谢药。甲氨蝶呤大剂量中毒时，可使用亚叶酸钙进行解救，亚叶酸可提供四氢叶酸。