第1041题

可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查常用的广谱青霉素类药物。可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代的是阿莫西林。

第1042题

头孢呋辛钠的结构属于

A.大环内酯类

B.四环素类

C.氨基糖苷类

D.喹诺酮类

E.β-内酰胺类

参考答案：E

解析：

本题考查的是头孢菌素类抗生素的结构特征。

头孢呋辛钠的结构属于β-内酰胺类抗生素。

第1043题

某患者的表观分布容积为20L，每次静脉注射0.5g，则多次给药后的平均稳态血药浓度是

A.75mg/L

B.4.96mg/L

C.3.13mg/L

D.119mg/

E.2.5mg/L

参考答案：B

解析：

本题考查的是平均稳态血药浓度的计算。

单室模型药物静脉注射多次给药达稳态时，其平均稳态血药浓度为：𝐶_𝑎𝑣=𝑋₀/𝑘𝑉𝜏。根据题目描述，每日三次，及𝜏=8小时，表观分布容积是20L，每次静脉注射剂量为0.5g，半衰期约为1.1h，k=0.693/1.1=0.63h^-1，𝐶_𝑎𝑣=𝑋₀/𝑘𝑉𝜏=0.5/(0.63×20×8)=0.00496g/L=4.96mg/L

第1044题

头孢呋辛钠的临床优选剂型是

A.注射用油溶液

B.注射用浓溶液

C.注射用冻干粉

D.注射用乳剂

E.注射用混悬液

参考答案：C

解析：

本题考查的是注射用无菌粉末的特点。

注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。头孢呋辛钠属于水中不稳定的药物，所以优选注射用冻干粉。

第1045题

影响头孢菌素类药物抗菌活性和药代动力学性质的主要基团是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物构效关系。与青霉素相似，头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱、提高抗菌活性有至关重要的作用，特别是7位酰胺基为(Z)-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲氧亚氨基）乙酰胺时，抗菌谱广和抗菌强度高并具有较好的稳定性。3位取代基改造，可影响药动学性质并提高活性。

第1046题

影响头孢菌素类药物抗菌活性和抗菌谱的主要基团是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物构效关系。与青霉素相似，头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱、提高抗菌活性有至关重要的作用，特别是7位酰胺基为(Z)-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲氧亚氨基）乙酰胺时，抗菌谱广和抗菌强度高并具有较好的稳定性。3位取代基改造，可影响药动学性质并提高活性。

第1047题

将头孢氨苄中的苯核用1，4-环己二烯替代，与头孢氨苄抗菌作用相似，对β-内酰胺酶稳定，毒性较小，且口服吸收比肌内注射快且安全的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。1，4-环己二烯的结构为

第1048题

侧链为四氮唑乙酰基，3位甲基上连有5-甲基-2-巯基-1，3，4-噻二唑，注射给药用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、胆道等感染的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。头孢菌素类药物一定要掌握其3位、7位编号，方便寻找基团。7-ADCA是指3-甲基-β-内酰胺环并六元部分氢化噻嗪环，3位是乙酰氧甲基时称为7-ACA。乙酰氧甲基可发生水解反应，即去乙酰基代谢。

第1049题

侧链为苯甘氨酸，母核为7-ADCA，口服吸收良好，用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、妇产科等感染的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。头孢菌素类药物一定要掌握其3位、7位编号，方便寻找基团。7-ADCA是指3-甲基-β-内酰胺环并六元部分氢化噻嗪环，3位是乙酰氧甲基时称为7-ACA。乙酰氧甲基可发生水解反应，即去乙酰基代谢。

第1050题

C3位为氯替代，口服吸收良好，用于敏感菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。头孢菌素类药物一定要掌握其3位、7位编号，方便寻找基团。7-ADCA是指3-甲基-β-内酰胺环并六元部分氢化噻嗪环，3位是乙酰氧甲基时称为7-ACA。乙酰氧甲基可发生水解反应，即去乙酰基代谢。

第1051题

在肝脏中可发生C3位去乙酰代谢，肠道中不吸收，具有耐酶，广谱特点的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物。头孢菌素类药物一定要掌握其3位、7位编号，方便寻找基团。7-ADCA是指3-甲基-β-内酰胺环并六元部分氢化噻嗪环，3位是乙酰氧甲基时称为7-ACA。乙酰氧甲基可发生水解反应，即去乙酰基代谢。

第1052题

下列属于一代头孢菌素的药物是

A.头孢氨苄

B.头孢拉定

C.头孢呋辛酯

D.头孢克肟

E.头孢匹罗

参考答案：AB

解析：

本题考查常用的第一代头孢菌素类抗生素。头孢氨苄、头孢拉定属于一代头孢菌素；头孢呋辛酯属于二代头孢菌素；头孢克肟属于三代头孢菌素；头孢匹罗属于四代头孢菌素。

第1053题

下列属于第一代头孢菌素的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查第一代头孢菌类抗生素。主要有头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定

第1054题

下列属于第四代头孢菌素药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查第四代头孢菌素类药物。主要有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利

第1055题

C3位为氨基甲酸酯，改变药动学性质，用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系等感染的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：B

解析：

本题考查常用的第二代头孢菌素类抗生素。C3位为氨基甲酸酯，改变药动学性质，用于敏感的革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系等感染的药物是头孢呋辛。

第1056题

有关头孢菌素C、头霉素C的说法，错误的是

A.头孢菌素C的3位乙酰氧甲基可发生水解反应失效

B.头霉素C的7位甲氧基可降低对β-内酰胺酶的稳定性

C.两个化合物均含有β-内酰胺环并部分氢化噻嗪环

D.两个化合物均含有3个手性中心

E.2位羧酸基团可形成钠盐

参考答案：B

解析：

本题考查的是头孢菌素类药物的化学结构。头孢菌素类药物的7位引入甲氧基，可提高药物对β-内酰胺酶的稳定性，并增强对厌氧菌的活性，所以头霉素C的稳定性强，B选项错误。头孢菌素C的3位乙酰氧甲基可发生水解反应，因此对头孢菌素C的改造部位主要集中在3位和7位取代基。

第1057题

头孢菌素C对酸的稳定性好于青霉素G与其结构相关，利用此优点设计改造的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查的是头孢菌素类的药物结构。头孢菌素C因7位含有甲氧基使其化学性质稳定，具有7-甲氧基结构。

第1058题

在头孢菌素C基础上，设计了大量头孢菌素类半合成抗生素，但多数药物口服无效，只能注射给药，并使用粉针剂。少数该类药物可以口服，可以口服的头孢菌素类药物是

A.头孢唑林

B.头孢呋辛酯

C.头孢噻肟

D.头孢哌酮

E.头孢他啶

参考答案：B

解析：

本题考查的是头孢菌素类的药物性质。头孢呋辛酯的脂溶性高，口服可吸收。

第1059题

使用头孢类抗生素治疗敏感菌所致的感染属于

A.对症治疗

B.对因治疗

C.补充疗法

D.替代疗法

E.标本兼治

参考答案：B

解析：

本题考查的是头孢菌素类的药物作用。使用抗生素杀灭病原微生物属于对因治疗，指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗方式。

第1060题

广谱的β-内酰胺类抗生素有

A.克拉维酸

B.氨苄西林

C.阿莫西林

D.头孢羟氨苄

E.头孢克洛

参考答案：BCDE

解析：

本题考查广谱β-内酰胺类抗生素的相关知识。广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等，广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等；克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，可取增强β-内酰胺药物的抗菌活性。