第981题

属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

A.那格列奈

B.格列喹酮

C.米格列醇

D.米格列奈

E.吡格列酮

参考答案：C

解析：

本题考查α-葡萄糖苷酶抑制剂。α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物，主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖，可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖的吸收。

第982题

属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

A.阿卡波糖

B.葡萄糖

C.格列吡嗪

D.吡格列酮

E.胰岛素

参考答案：A

解析：

本题考查α-葡萄糖苷酶抑制剂。α-葡萄糖苷酶抑制剂均为单糖或多糖类似物，主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

第983题

与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查α-葡萄糖苷酶抑制剂。α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物，主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

第984题

噻唑烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂药。该类药物均具噻唑烷二酮结构，主要有，马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生；增强外周组织对葡萄糖的摄取；其作用的靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。

第985题

磺酰脲类降糖药

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查磺酰脲类促胰岛素分泌药。主要有甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲（吡咯酮、甲基环己基，高效、长效）。

第986题

具有多糖结构，可竞争性与α-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，并延缓葡萄糖吸收，对1、2型糖尿病均适用的药物是

A.格列齐特

B.瑞格列奈

C.阿卡波糖

D.罗格列酮

E.二甲双胍

参考答案：C

解析：

本题考查的是降糖药。α-葡萄糖苷酶抑制剂的药名通常带有“糖”或“醇”。

第987题

结构与葡萄糖类似，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是

A.格列美脲

B.吡格列酮

C.盐酸二甲双胍

D.米格列奈

E.伏格列波糖

参考答案：E

解析：

本题考查的是降糖药的作用机制及分类。α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。

第988题

含有黄嘌呤结构，与二甲双胍和磺脲类药物联合使用，配合饮食控制和运动，可用于成年人2型糖尿病患者的血糖控制的二肽基肽酶-4抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是降糖药。结构解析如下：

第989题

为芳香β-氨基酰胺衍生物，极少在肝脏代谢，79%原型药物经肾排泄率的二肽基肽酶-4抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是降糖药。结构解析如下：

第990题

属于二肽基肽酶-4抑制药的降糖药有

A.沙格列汀

B.阿格列汀

C.舍格列净

D.达格列净

E.伏格列波糖

参考答案：AB

解析：

本题考查的是降糖药。二肽基肽酶-4抑制药的药名含有词根“XX列汀”。

第991题

作用于二肽基肽酶4(DPP-4)，为嘧啶二酮衍生物，适用于治疗2型糖尿病的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查是是降血糖药。

作用于二肽基肽酶4(DPP-4)，为嘧啶二酮衍生物，适用于治疗2型糖尿病的药物是阿格列汀。

【考点延展】

降血糖药的分类

第992题

属于胰岛素增敏剂，具有噻唑烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是降血糖药。

属于胰岛素增敏剂，具有噻唑烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病的药物是罗格列酮。

【考点延展】

降血糖药的分类

第993题

嘧啶二酮的衍生物，代谢产物为N-去甲基化活性代谢物和N-乙酰化代谢产物的二肽基肽酶-4抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是降糖药。结构解析如下：

第994题

金刚烷片段连接在甘氨酰胺N原子上的衍生物，与食物同服，达峰时间延迟，C_max降低，但AUC不变的二肽基肽酶-4抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是降糖药。结构解析如下：

第995题

羟基金刚烷连接在甘氨酰胺C原子上的衍生物，其羟基的引入增加化合物对微粒体的稳定性，提高化学稳定性的二肽基肽酶-4抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是降糖药。结构解析如下：

第996题

含3-四氢呋喃醚结构，对SGLT-2的选择性约是SCLT-1的2700倍，降血糖效果显著，且能够显著降低了心血管死亡风险，具有较高的安全性的钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是降糖药。根皮苷是第一个被评价的SGLT抑制药。

第997题

含乙基苯基醚结构，对SGLT-2的选择性是SGLT-1的3000倍，能够显著降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白Alc(HbAlc)和空腹血糖的SGLT-2抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是降糖药。根皮苷是第一个被评价的SGLT抑制药。

第998题

系碳酸酯前药，对SGLT-2是SGLT-1的365倍，药代动力学稳定性较差的SGLT-2抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是降糖药。根皮苷是第一个被评价的SGLT抑制药。

第999题

选择性差和口服利用率低，系第一个被评价的SGLT抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是降糖药。根皮苷是第一个被评价的SGLT抑制药。

第1000题

根据上述生理机制，以SGLTs为靶点设计、开发新作用机制降糖药成为热点，理想的药物应该是

A.选择性抑制SGLT-1

B.选择性抑制SGLT-2

C.同时抑制SGLT-1和SGLT-2

D.同时激动SGLT-1和SGLT-2

E.选择性激动SGLT-2

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物作用机制。SGLT-2主要在肾脏表达，而SGLT-1部分在肾脏表达，主要表达于肠道。约90%的葡萄糖通过近曲小管S1段SGLT-2的作用被重吸收，约10%的葡萄糖通过近曲小管S3段SGLT-l的作用被重吸收。也就是说，SGLT-2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用，SGLT-2转运肾重吸收葡萄糖的90%，而SGLT-1只占其余10%。因此，SGLT-2的抑制剂可以阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收而通过尿排出多余的葡萄糖，从而达到降低血糖的目的。减少药物对SGLT-1的作用可同时降低消化道不良反应。