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【新】执业药师《药学专业知识一》题库（2323题）
肾脏在机体糖代谢方面发挥着非常重要的作用，葡萄糖在肾小球滤过，并在肾近曲小管重吸收。葡萄糖在生物体内不能自由通过细胞膜的脂质双分子层，必须借助于细胞膜上的葡萄糖转运蛋白。钠离子依赖的葡萄糖运载体(SGLTs)是一类在小肠黏膜和肾脏近曲小管中发现的转运基因家族，肾脏重吸收葡萄糖的过程主要由SGLTs介导。其中，SGLT-1和SGLT-2最为重要，SGLT-2起主导作用。SCLT-1主要分布在小肠刷状缘和肾脏近曲小管较远的S3段，少量表达于心脏和气管，是一种高亲和力、低转运能力的转运体。SGLT-2主要分布在肾脏近曲小管S1段，是一种低亲和力、高转运能力的转运体，其主要生理功能是在肾脏近曲小管完成肾小球滤过液中90%葡萄糖的重吸收，其余10%由SGLT-1完成。研究发现SGLT-1发生基因变异，可导致严重的腹泻，甚至危及生命，而SGLT-2发生基因变异，可导致140g·d-1的肾糖排出，而且没有明显的不良反应。
根据上述生理机制，以SGLTs为靶点设计、开发新作用机制降糖药成为热点，理想的药物应该是
A.选择性抑制SGLT-1
B.选择性抑制SGLT-2
C.同时抑制SGLT-1和SGLT-2
D.同时激动SGLT-1和SGLT-2
E.选择性激动SGLT-2
知识点：第3章 常用的药物结构与作用
参考答案：B
解析：
本题考查的是药物作用机制。SGLT-2主要在肾脏表达，而SGLT-1部分在肾脏表达，主要表达于肠道。约90%的葡萄糖通过近曲小管S1段SGLT-2的作用被重吸收，约10%的葡萄糖通过近曲小管S3段SGLT-l的作用被重吸收。也就是说，SGLT-2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用，SGLT-2转运肾重吸收葡萄糖的90%，而SGLT-1只占其余10%。因此，SGLT-2的抑制剂可以阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收而通过尿排出多余的葡萄糖，从而达到降低血糖的目的。减少药物对SGLT-1的作用可同时降低消化道不良反应。