第1001题

第一个发现的该靶点药物是天然产物根皮苷，是由根皮素和配糖体为葡糖苷结合成的苷，但由于它容易被体内的糖苷酶水解成糖苷和根皮素，口服吸收差，不良反应较大，因此没有成为糖尿病的治疗药物。以根皮苷为先导化合物，合成了O-糖苷类似物，考虑到O-糖苷的稳定性，制备了稳定性强的C-糖苷类似物。下列结构药物中，属于稳定性较差的O-糖苷类似物的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物化学结构。O-糖苷与C-糖苷的区别在于葡萄糖基与配基之间相连的原子区别，如果通过-O-相连，为O-糖苷，如果之间以-C-相连，为C-糖苷。O-糖苷示意图如下，D选项具有此特点，稳定性相对较差。

第1002题

5个该类药物的药代动力学参数列表如下，在治疗剂量范围内，5个药物的体内暴露量与剂量均呈正比关系。根据上述条件判断，下面说法正确的是

A.在治疗剂量范围内，托格列净的口服吸收程度最差

B.在治疗剂量范围内，依格列净口服吸收最快

C.在治疗剂量范围内，卡格列净口服吸收最慢

D.在治疗剂量范围内，相比达格列净，依帕列净口服后血药浓度峰值更高

E.在治疗剂量范围内，卡格列净口服吸收程度最佳

参考答案：D

解析：

本题考查的是药代动力学。达峰时间T_max，体现了药物吸收速度快慢，T_max值越大，吸收速度越慢。C_max、AUC、F体现药物的吸收程度，但C_max、AUC与给药剂量大小有关，因为5个药物给药剂量不同，所以采用这两个参数对比吸收程度，合理性不如F。F越大，口服吸收程度越好。达格列净和依帕列净给药剂量相同，但依帕列净的C_max值更大，即血药浓度峰值更高。

第1003题

根据该类药物的作用机制，分析该类药物可能存在的主要不良反应是

A.体重增加

B.泌尿系统感染

C.心肌梗死

D.高血压

E.破坏胰岛B细胞

参考答案：B

解析：

本题考查的是不良反应。该类药物作用于肾脏，促进葡萄糖的尿排泄，造成尿中葡萄糖升高，可引起生殖系统和泌尿系统感染风险。该药的作用机制不受胰岛素水平影响，对胰岛B细胞理论上没影响，且研究表明该类药物可以保护胰岛B细胞功能。因降低血糖，对心血管疾病的风险降低，研究表明有一定降压、降低心肌梗死风险。该类药物对糖尿病患者有降低体重的倾向。

第1004题

SGLT-2是一种低亲和力的转运系统，其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用。通过抑制肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗，属于SGLT-2抑制剂的降糖药是

A.瑞格列净

B.维达列汀

C.米格列醇

D.米格列奈

E.马来酸罗格列酮

参考答案：A

解析：

本题考查的是降糖药。SGLT-2抑制剂的药名带有词根“列净”，正确答案为A。二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制的药名带有词根“列汀”。同时应注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制剂，米格列奈是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。

第1005题

双膦酸盐类药物的特点有

A.口服吸收差，需空腹服药，且保持站位30分钟，大量饮水，整片吞服

B.容易与钙或其他多价金属化合物形成复合物

C.不在体内代谢，原型从尿排出

D.抑制破骨细胞的骨吸收

E.口服吸收后，大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是抗骨质疏松药。双膦酸盐口服吸收较差，空腹状态生物利用度范围0.7%～6%左右。食物，特别是含钙或其他多价阳离子的，易与双膦酸盐形成复合物，会减少药物吸收。大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中，并将保存较长时间，抑制破骨细胞的骨吸收。药物不在体内代谢，以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。对食管具有刺激性，应整片吞服。

第1006题

属于双膦酸盐类的药物有

A.依替膦酸二钠

B.利塞膦酸钠

C.磷酸钙

D.阿法骨化醇

E.阿仑膦酸钠

参考答案：ABE

解析：

磷酸钙属于干扰选项。不属于双磷酸盐类的药物。

第1007题

属于双膦酸盐，抑制骨吸收，可防治骨质疏松的药物有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：AC

解析：

本题考查的是抗骨质疏松药。双膦酸盐含有2个磷酸基团，并形成钠盐，A、C选项正确。E选项易被误选，E选项是药物形成的磷酸盐，非双膦酸盐。

第1008题

对于肾功能不全的老年患者，在服用促进钙吸收制剂时，适宜的药物有

A.维生素C

B.维生素D3

C.阿法骨化醇

D.骨化三醇

E.利塞膦酸钠

参考答案：CD

解析：

本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D及其衍生产品属于促进钙吸收制剂，包括维生素D₃、阿法骨化醇、骨化三醇。其中维生素D需要在体内经肝、肾代谢后才有活性，不适宜肾功能不全者。阿法骨化醇含有1α-羟基，无需肾代谢，只需肝代谢就可产生活性，适合肾功能不全者服用。骨化三醇含有3个羟基，无需肝、肾代谢，适合肝肾功能不全者服用。

第1009题

在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是

A.维生素D3

B.维生素C

C.维生素A

D.维生素E

E.维生素B6

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D₃须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D₃，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α，25-(OH)₂D₃，才具有活性。

第1010题

有一位70岁男性老人，患骨质疏松症应首选的治疗药物是

A.乳酸钙

B.骨化三醇

C.雷洛昔芬

D.利塞膦酸钠

E.维生素D3

参考答案：B

解析：

本题考查促进钙吸收药。老人骨质疏松的治疗首选骨化三醇。

第1011题

体内无需转化就能产生生物活性的钙吸收促进剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D₃须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D₃，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α，25-(OH)₂D₃，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D₃活化。临床常用的药物有阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇稳定性较好，可在体内可经肝脏进一步转化为骨化三醇。骨化三醇无须代谢，本身具有活性。维生素D及其衍生物是钙吸收促进剂。

第1012题

在体内需经过肝脏一次羟化代谢才能产生生物活性的钙吸收促进剂是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D₃须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D₃，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α，25-(OH)₂D₃，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D₃活化。临床常用的药物有阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇稳定性较好，可在体内可经肝脏进一步转化为骨化三醇。骨化三醇无须代谢，本身具有活性。维生素D及其衍生物是钙吸收促进剂。

第1013题

青霉素类药物母核结构的手性碳原子构型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是β-内酰胺类药物。青霉素类药物母核含有3个手性碳原子，构型分别是2S，5R，6R。

第1014题

头孢菌素类药物母核结构的手性碳原子构型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是β-内酰胺类药物。头孢菌素类药物因2位具有双键，2位碳原子不具有手性，且6元环使其编号不同于青霉素类，两个手性碳原子分别是6R，7R。

第1015题

抗生素类抗菌药包括

A.β-内酰胺类

B.大环内脂类

C.氨基糖苷类

D.四环素类

E.喹诺酮类

参考答案：ABCD

解析：本题考查抗生素类抗菌药的分类。包括β-内酰胺类、大环内脂类、氨基糖苷类、四环素类。

第1016题

青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

A.2R，5R，6R

B.2S，5S，6S

C.2S，5R，6R

D.2S，5S，6R

E.2S，5R，6S

参考答案：C

解析：

本题考查青霉素类抗生素的结构特征与构效关系。青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

第1017题

青霉素水溶液不稳定，在酸、碱、醇、胺、β-内酰胺酶影响下均可开环失效，临床应用粉针剂。在酸性或碱性条件下，青霉素水溶液的裂解产物包括

A.青霉酸

B.青霉醛

C.青霉酰胺

D.青霉酸酯

E.青霉胺

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是青霉素。青霉素对酸、碱、酶、醇、胺均不稳定。在酸性或碱性条件下水解生成青霉酸、青霉醛、青霉胺。遇醇分解生成青霉酸酯，遇胺反应生成青霉酰胺。

第1018题

有关青霉素的叙述，错误的是

A.分子基本结构中具有3个手性中心

B.对酸、碱、酶不稳定

C.β-内酰胺环并氢化噻唑环是药效的必需基团

D.临床使用粉针剂

E.耐酶、广谱

参考答案：E

解析：

本题考查的是青霉素。青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。青霉素结构特征为：含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环并合的结构，是该类抗生素发挥生物活性的必需基团，同时具有较大的分子张力，在酸性或碱性条件下，均可以使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。因此，青霉素不能和如氨基糖苷类抗生素等碱性药物合用。某些酶（例如耐药菌产生的β-内酰胺酶）也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解，产生对β-内酰胺抗生素的耐药。青霉素遇到胺和醇时，胺和醇中亲核基团也会向β-内酰胺环进攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯，在临床上使用其粉针剂，需现配现用。

第1019题

引起青霉素过敏的主要原因是

A.青霉素的侧链部分结构所致

B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

C.青霉素与蛋白质反应物

D.青霉素的水解物

E.青霉素本身为致敏原

参考答案：B

解析：

本题考查天然青霉素。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。

第1020题

有关青霉素类药物引起过敏的原因，叙述错误的是

A.生物合成中产生的杂质蛋白是过敏原

B.产品质量与过敏相关

C.青霉素本身是过敏原

D.该类药物存在交叉过敏

E.生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是过敏原

参考答案：C

解析：

本题考查的是青霉素。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。