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【新】执业药师《药学专业知识一》题库(2323题)


肾脏在机体糖代谢方面发挥着非常重要的作用,葡萄糖在肾小球滤过,并在肾近曲小管重吸收。葡萄糖在生物体内不能自由通过细胞膜的脂质双分子层,必须借助于细胞膜上的葡萄糖转运蛋白。钠离子依赖的葡萄糖运载体(SGLTs)是一类在小肠黏膜和肾脏近曲小管中发现的转运基因家族,肾脏重吸收葡萄糖的过程主要由SGLTs介导。其中,SGLT-1和SGLT-2最为重要,SGLT-2起主导作用。SCLT-1主要分布在小肠刷状缘和肾脏近曲小管较远的S3段,少量表达于心脏和气管,是一种高亲和力、低转运能力的转运体。SGLT-2主要分布在肾脏近曲小管S1段,是一种低亲和力、高转运能力的转运体,其主要生理功能是在肾脏近曲小管完成肾小球滤过液中90%葡萄糖的重吸收,其余10%由SGLT-1完成。研究发现SGLT-1发生基因变异,可导致严重的腹泻,甚至危及生命,而SGLT-2发生基因变异,可导致140g·d-1的肾糖排出,而且没有明显的不良反应。

5个该类药物的药代动力学参数列表如下,在治疗剂量范围内,5个药物的体内暴露量与剂量均呈正比关系。根据上述条件判断,下面说法正确的是


A.在治疗剂量范围内,托格列净的口服吸收程度最差

B.在治疗剂量范围内,依格列净口服吸收最快

C.在治疗剂量范围内,卡格列净口服吸收最慢

D.在治疗剂量范围内,相比达格列净,依帕列净口服后血药浓度峰值更高

E.在治疗剂量范围内,卡格列净口服吸收程度最佳


知识点:第3章 常用的药物结构与作用


参考答案:D


解析:

本题考查的是药代动力学。达峰时间Tmax,体现了药物吸收速度快慢,Tmax值越大,吸收速度越慢。Cmax、AUC、F体现药物的吸收程度,但Cmax、AUC与给药剂量大小有关,因为5个药物给药剂量不同,所以采用这两个参数对比吸收程度,合理性不如F。F越大,口服吸收程度越好。达格列净和依帕列净给药剂量相同,但依帕列净的Cmax值更大,即血药浓度峰值更高。

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