第901题

以下哪些药物分子中含有F原子

A.倍他米松

B.地塞米松

C.氢化可的松

D.泼尼松

E.氢化泼尼松

参考答案：AB

解析：

本题考查的是肾上腺糖皮质激素。

地塞米松和倍他米松属于差向异构体，含有1个氟原子。

第902题

天然存在的糖皮质激素是

A.地塞米松

B.曲安奈德

C.氢化泼尼松

D.氢化可的松

E.倍他米松

参考答案：D

解析：

本题考查的是糖皮质激素类药物。

人体内肾上腺皮质生物合成的糖皮质激素属于天然来源，主要有可的松、氢化可的松，其他糖皮质激素类药物属于人工合成品。

第903题

在雌二醇17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到口服有效的雌激素是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是雌激素激动药。

在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。

第904题

将雌二醇的17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是雌激素激动药。

雌二醇口服无效，将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，如苯甲酸雌二醇（3位与苯甲酸成酯）、戊酸雌二醇（17β位与戊酸成酯）。

第905题

下列属于天然雌激素的有

A.雌酮

B.雌二醇

C.雌三醇

D.炔雌醇

E.己烯雌酚

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是雌激素。

天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇，天然雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以口服几乎无效。

第906题

属于非甾体雌激素类药物，反式异构体与雌激素受体亲和力强，表现出与雌二醇相同的生理活性，临床使用反式异构体的药物是

A.来曲唑

B.他莫昔芬

C.雷洛昔芬

D.黄体酮

E.己烯雌酚

参考答案：E

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

己烯雌酚的反式异构体与雌二醇骨架不同，但两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似(1.45nm)，表现出与雌二醇相同的生理活性，顺式异构体的二个羟基的距离为0.72nm，没有雌激素的活性。

第907题

天然来源，口服无效的雌激素是

A.雌二醇

B.炔雌醇

C.炔诺酮

D.尼尔雌醇

E.苯甲酸雌二醇

参考答案：A

解析：

本题考查的是雌激素。

天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇，天然雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以口服几乎无效。

第908题

在雌三醇的结构基础上，3位羟基与环戊烷成醚，17α位引入乙炔基，得到尼尔雌醇。关于尼尔雌醇的特点，描述错误的是

A.醚键增强A环稳定性和脂溶性，使药物作用时间延长

B.乙炔基增加了D环的空间位阻效应，降低了17位羟基的代谢，在胃肠道中可抵御微生物降解，口服有效

C.具有雌甾烷母核

D.具有孕甾烷母核

E.无C19角甲基

参考答案：D

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

雌二醇、雌三醇属于天然雌激素，具有雌甾烷结构。两药口服几乎无效，主要原因是在肠道大部分被微生物降解，虽有少量可被迅速吸收，但在肝脏又被快速代谢。这些代谢反应主要是在A、D环上发生羟基化反应。在17位引入乙炔基，可增加D环的空间位阻，提高D环代谢稳定性；在A环引入醚结构，提高了A环的代谢稳定性和脂溶性，延长作用时间。

第909题

关于雌二醇应用及不良反应的说法，正确的是

A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关

B.雌二醇口服几乎无效的主要原因，是因为雌二醇溶解度低

C.使用贴片后不良反应消失，是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环

D.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性

E.使用贴片后不良反应消失，是因为贴片主要作用于皮肤

参考答案：C

解析：

本题考查的是雌二醇的作用特点。

天然的雌二醇，在肠道大部分被微生物降解，少量被肠道吸收后，经过肝脏又代谢掉，所以口服无效。微粒化之后，虽然避免了被肠道微生物降解，但是雌二醇经过肠肝循环，在肝脏代谢后经胆汁流进十二指肠，经过小肠，然后被小肠重新吸收，经过循环，再次进入肝脏，加重肝脏负担，最后造成肝损害。贴剂为经皮给药制剂，有皮下毛细血管吸收进入血液循环，因此需要的药物剂量减少，而且没有首关效应，减轻对肝的负担，不良反应消失。

第910题

关于雌二醇贴片特点的说法，错误的是

A.不存在皮肤代谢

B.避免药物对胃肠道的副作用

C.避免峰谷现象，降低药物不良反应

D.出现不良反应时，可随时中断给药

E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者

参考答案：A

解析：

本题考查的是贴剂的特点。

1.贴剂的优点：①避免了口服给药可能发生的肝首关效应及胃肠灭活，药物可长时间持续扩散进入血液循环，提高了治疗效果。 ②维持恒定有效的血药浓度，增强治疗效果，减少胃肠给药的副作用。③延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。④患者可以自行用药，适用于婴幼儿、老人和不宜口服给药及需长期用药的患者。⑤发现副作用可随时中断给药。

2.贴剂的局限性：①由于起效慢，不适合要求起效快的药物。②大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。③存在皮肤的代谢与贮库作用。④药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。

第911题

雌二醇片属于小剂量片剂，应检查含量均匀度，根据《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于

A.25mg

B.1mg

C.5mg

D.10mg

E.50mg

参考答案：A

解析：

本题考查的是含量均匀度检查法。

除另有规定外，片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每个单剂重量25%者；药物间或药物与辅料间采用混粉工艺制成的注射用无菌粉末；内充非均相溶液的软胶囊；单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂和栓剂等品种项下规定含量均匀度应符合要求的制剂，均应检查含量均匀度。复方制剂仅检查符合上述条件的组分，多种维生素或微量元素一般不检查含量均匀度。

第912题

属于雌激素类药物的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：BD

解析：

本题考查的是雌激素药物结构特征。

雌激素含有雌甾烷结构，A环为苯环，、符合。

第913题

下列雌激素药物中不属于选择性雌激素受体调节药的是

A.氯米芬

B.托瑞米芬

C.雷洛昔芬

D.他莫昔芬

E.福美司坦

参考答案：E

解析：

本题考查的是芳构化酶抑制药。

福美司坦是芳构化酶抑制药。氯米芬、托瑞米芬、雷洛昔芬、他莫昔芬是选择性雌激素受体调节药。

第914题

具有三苯乙烯结构，属于选择性雌激素受体调节剂的有

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ABD

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

临床常用选择性雌激素类药物有氯米芬、他莫昔芬、托瑞米芬、雷洛昔芬，前三者具有三苯乙烯结构，雷洛昔芬属于苯噻吩类化合物，根据三苯乙烯结构判断，氯米芬、他莫昔芬、托瑞米芬三个选项符合题意。

第915题

属于选择性雌激素受体调节剂，药用Z型异构体，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的是

A.福美司坦

B.阿那曲唑

C.雷洛昔芬

D.他莫昔芬

E.己烯雌酚

参考答案：D

解析：

本题考查的是选择性雌激素受体调节剂。

他莫昔芬和雷洛昔芬都是选择性雌激素受体调节剂，但雷洛昔芬不存在顺反异构体。

第916题

给药后由CYP3A4催化的主要代谢反应是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

他莫昔芬在肝内代谢，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-去甲基他莫昔芬，还可被CYP2D6代谢得到次要的代谢物4-羟基他莫昔芬，与雌激素受体的亲和力比他莫昔芬更高。

第917题

给药后被CYP2D6催化的次要代谢，但代谢物活性更强的代谢反应是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

他莫昔芬在肝内代谢，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-去甲基他莫昔芬，还可被CYP2D6代谢得到次要的代谢物4-羟基他莫昔芬，与雌激素受体的亲和力比他莫昔芬更高。

第918题

苯并噻吩类选择性雌激素受体调节剂，口服给药进入循环前被大量葡糖醛化，可通过肠肝循环维持血药浓度的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

雷洛昔芬含有苯并噻吩结构；阿那曲唑含有三氮唑结构；氯米芬含有三苯乙烯结构。炔雌醇和依西美坦都含有甾体结构，依西美坦是芳构酶抑制剂，属于抗雌激素；炔雌醇是雌激素受体激动剂，属于雌激素类药物。

第919题

含有三氮唑环，可与芳构化酶蛋白的血红素基的铁原子配位结合，对芳构化酶具有高度选择性的竞争性抑制药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

雷洛昔芬含有苯并噻吩结构；阿那曲唑含有三氮唑结构；氯米芬含有三苯乙烯结构。炔雌醇和依西美坦都含有甾体结构，依西美坦是芳构酶抑制剂，属于抗雌激素；炔雌醇是雌激素受体激动剂，属于雌激素类药物。

第920题

三苯乙烯类非甾体选择性雌激素受体调节剂，E-异构体不太容易被吸收，且比Z-异构消除更迅速的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是雌激素类药物。

雷洛昔芬含有苯并噻吩结构；阿那曲唑含有三氮唑结构；氯米芬含有三苯乙烯结构。炔雌醇和依西美坦都含有甾体结构，依西美坦是芳构酶抑制剂，属于抗雌激素；炔雌醇是雌激素受体激动剂，属于雌激素类药物。