第881题

属于苯并硫氮䓬类钙拮抗剂的是

A.维拉帕米

B.胺碘酮

C.普罗帕酮

D.尼莫地平

E.地尔硫䓬

参考答案：E

解析：

本题考查的是苯硫氮䓬类抗心绞痛药。

维拉帕米是芳烷基胺类钙拮抗剂；尼莫地平为二氢吡啶类钙拮抗剂；地尔硫䓬苯并硫氮䓬类钙拮抗剂；胺碘酮为钾通道阻滞剂；普罗帕酮为钠通道阻滞剂。

第882题

下列叙述中与地尔硫䓬不符的是

A.属于苯硫氮䓬类钙通道阻滞药

B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S，3S)-异构体

C.口服吸收完全，且无首关效应

D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基

E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用

参考答案：C

解析：

本题考查的是地尔硫䓬的结构特征、代谢、临床用途。

地尔硫䓬口服吸收迅速完全，但有较高的首关效应，导致生物利用度下降，大约为25%～60%左右。

第883题

地尔硫䓬在体内主要的代谢反应有

A.N-脱甲基

B.O-脱甲基

C.S-氧化

D.C-氧化

E.脱乙酰基

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是地尔硫䓬体内代谢。

地尔硫䓬口服吸收迅速完全，但有较高的首关效应，导致生物利用度下降，大约为25%～60%左右，体内有效期为6～8小时。地尔硫䓬经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。去乙酰基地尔硫䓬保持了母体冠状血管扩张作用的25%～50%，并且达到母体血药浓度的10%～45%。其结构式及发生代谢的官能团如图所示：

第884题

有关，下列说法错误的是

A.含4-羟基香豆素基本结构的香豆素类抗凝血药物

B.能抑制维生素K环氧还原酶，阻止维生素K由环氧型向氢醌型转变，从而影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性

C.与其药理活性及作用机制类似的还有双香豆素和醋硝香豆素

D.结构中含有一个手性碳，S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍，体内的代谢因构型不同而有所区别

E.与其他药物共用时药物间的相互作用较少

参考答案：E

解析：

本题考查的是华法林的结构特点、临床用途及药物间的相互作用。

题干给出结构式为华法林；华法林在体内主要经肝脏CYP450酶代谢，故能够抑制CYP活性的药物（如甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奥美拉唑和选择性5-羟色胺再摄取抑制药等）均可使本品的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用加强，因此，使用本品时应注意其与其他药物的相互作用。

第885题

华法林结构中含有手性碳，其两个异构体在体内经历不同的代谢过程得到不同的产物。其S-异构体经代谢得到的主要产物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是华法林的结构及代谢。

华法林代谢因构型不同而有所区别，而S-异构体则在母核7位上进行羟化，代谢产物进入胆汁，随粪便排出体外。

【考点延展】

R-异构体经丙酮侧链还原而代谢，代谢物主要经尿液排泄。

第886题

阿加曲班（结构如下）为凝血酶抑制药类抗凝药，其结构中含有的基团有

A.精氨酸

B.哌啶羧酸

C.四氢喹啉

D.苯并噻嗪

E.脯氨酸

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是阿加曲班的结构特征。

阿加曲班化学结构中包含精氨酸、哌啶和四氢喹啉的三脚架结构，与凝血酶的活性部位形成立体型的结合，可逆性地阻断凝血酶的催化位点和非极性区，从而阻止凝血酶在血栓形成过程中发挥作用。其相应结构片段如图所示。

第887题

属于凝血酶抑制药的抗凝药物有

A.华法林

B.达比加群酯

C.阿加曲班

D.阿哌沙班

E.利伐沙班

参考答案：BC

解析：

本题考查的是抗血栓药物的分类及代表药物。

达比加群酯、阿加曲班属于凝血酶抑制药；华法林属于香豆素类抗凝药；阿哌沙班、利伐沙班属于凝血因子Xa抑制药。

【考点延展】

(1)抗凝药物包括：

①香豆素类：华法林、双香豆素、醋硝香豆素；②凝血酶抑制药包括：达比加群酯、阿加曲班；③凝血因子Xa抑制药包括：阿哌沙班、利伐沙班。

(2)血小板二磷酸腺苷受体阻断药主要包括：氯吡格雷、噻氯匹定、普拉格雷、坎格雷洛和替卡格雷。

(3)糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体阻断药主要包括：阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班。

第888题

原形无效，需经代谢后产生活性的药物是

A.甲苯磺丁脲

B.普萘洛尔

C.氯吡格雷

D.地西泮

E.丙米嗪

参考答案：C

解析：

本题考查的是血小板二磷酸腺苷受体阻断药。

氯吡格雷有一个手性碳原子，为S-构型，本品体外无活性，为前药。口服后经CYP450酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物。活性代谢物的巯基可与血小板ADP受体中的半胱氨酸残基形成二硫键，拮抗血小板ADP受体，从而抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡ_b/Ⅲ_a受体的活化，导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集。

第889题

关于硫酸氯吡格雷，下列说法正确的是

A.是血小板二磷酸腺苷受体阻断药类抗凝药物

B.有一个手性中心，药用品为S-构型

C.代谢后失去活性

D.可以抑制血栓素合成酶

E.还可以进一步抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体的活化

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是氯吡格雷的结构特征、作用机制、代谢。氯吡格雷是血小板二磷酸腺苷受体阻断药；有一个手性中心，药用品为S-构型；为前药，口服后经CYP450酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物，活性代谢物的巯基可与血小板ADP受体中的半胱氨酸残基形成二硫键，拮抗血小板ADP受体，从而抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡ_b/Ⅲ_a受体的活化，导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集；临床主要用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等。氯吡格雷的结构及其活性代谢物如图所示：

第890题

在氢化可的松结构基础上，1位引入双键，得到药物氢化泼尼松，由于A环几何形状从半椅式变为A平船式构象，其药理作用的变化是

A.抗炎活性增大，水钠潴留作用增强

B.抗炎作用增大，不增加水钠潴留作用

C.抗炎作用不变，水钠潴留作用降低

D.抗炎作用降低，水钠潴留作用增加

E.抗炎作用降低，水钠潴留作用降低

参考答案：B

解析：

本题考查的是糖皮质激素类药物。

在醋酸氢化可的松分子中引入C₁、C₂双键，称为醋酸氢化泼尼松，其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。抗炎活性增加的原因可能是由于A环几何形状改变所致，从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药代动力学性质。

第891题

下列属于甾体激素类药物的基本母核的化学结构的是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：ABC

解析：

本题考查甾体激素类药物。

甾体激素类药物的基本母核主要有孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

第892题

甾类药物的基本母核可分为

A.雌甾烷类

B.胆甾烷类

C.孕甾烷类

D.蛋白同化激素类

E.雄甾烷类

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是甾体激素类药物。

甾体激素类药物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

第893题

泼尼松的化学结构是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查肾上腺糖皮质激素药物的化学结构。    

是氢化可的松的化学结构；是氢化泼尼松的化学结构；是曲安奈德的化学结构；是泼尼松的化学结构；是丙酸睾酮的化学结构。

第894题 对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加

E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

参考答案：C

解析：

本题考查的是糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。

C-9位的修饰：在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。

第895题 曲安奈德的结构类型是

A.雌甾烷类

B.雄甾烷类

C.二苯乙烯类

D.黄酮类

E.孕甾烷类

参考答案：E

解析：

本题考查的是曲安奈德的结构。

肾上腺皮质激素类药，用于神经性皮炎、湿疹、牛皮癣、关节痛、支气管哮喘等病症。结构中有孕甾烷母核。

第896题

分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯，水解成17β-羧酸则不具活性，可吸人给药治疗哮喘，避免产生全身性作用的药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：D

解析：

本题考查的是糖皮质激素类药物。

提示药物具有17位β-羧酸酯，是17β-羧酸与硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β-羧酸则不具活性。

第897题

地塞米松是在氢化可的松结构基础上，引入了1，2-双键、9α-F、16α-CH3，据此推测，地塞米松的结构式是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：C

解析：

本题考查的是糖皮质激素类药物。

本题注意解题技巧，五个选项均有1，2-双键，不能据此作出判断。、、具有9α-F，排除、。、具有16-甲基，16位为缩酮结构，可排除，仅剩下、两个答案供选择。药物结构中化学键用粗实线（）标示的，为β取向化学键，用粗虚线()标示的，为α取向化学键，同时满足上述三个条件。

第898题 通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

A.去掉10位的角甲基

B.9α位引入氟原子

C.将21位羟基成醋酸酯

D.16α位引入甲基

E.1，2位引入双键

参考答案：BDE

解析：

本题考查的是糖皮质激素的构效关系。

通过以下途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用：C-1,2脱氢；9α位引入氟原子；16α位引入甲基。

第899题

吸入给药治疗哮喘，可避免产生全身性作用的糖皮质激素类药物是

A.丙酸氟替卡松

B.醋酸氟轻松

C.曲安西龙

D.氢化可的松

E.可的松

参考答案：A

解析：

本题考查的是糖皮质激素类药物。

糖皮质激素类药物作用广泛，但全身不良反应多，临床使用必须严格掌握适应症和给药剂量、给药方案。丙酸氟替卡松经吸入给药可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反应。

第900题

在氢化可的松结构上，将6α、9α位引入氟原子，在16、17α位引入缩酮结构，并将21位羟基乙酯化后，全身副作用明显，仅供外用的糖皮质激素类药物是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：A

解析：

本题考查的是糖皮质激素类药物。

C16位引入羟基并与C17位α-羟基一道制成丙酮的缩酮，备选项中符合条件的是A选项。A选项是醋酸氟轻松的结构式，该药仅供外用。