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原形无效,需经代谢后产生活性的药物是
A.甲苯磺丁脲
B.普萘洛尔
C.氯吡格雷
D.地西泮
E.丙米嗪
参考答案:C
解析:
本题考查的是血小板二磷酸腺苷受体阻断药。
氯吡格雷有一个手性碳原子,为S-构型,本品体外无活性,为前药。口服后经CYP450酶系转化,再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物。活性代谢物的巯基可与血小板ADP受体中的半胱氨酸残基形成二硫键,拮抗血小板ADP受体,从而抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体的活化,导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集。