第841题

分子中含有易水解的甲酯基的β₁受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是β₁受体阻断药的代表药物及结构特点。

图1为阿替洛尔、图2为美托洛尔、图3为倍他洛尔、图4为醋丁洛尔、图5为艾司洛尔。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第842题

下列属于抗心律失常药的是

A.美托洛尔

B.胺碘酮

C.伊布利特

D.卡托普利

E.依普罗沙坦

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是抗心律失常药的分类及代表药物。

抗心律失常药主要包括钠通道阻滞药、钾通道阻滞药和β受体阻断药。美托洛尔选择性β₁受体阻断药，胺碘酮、伊布利特为钾通道阻滞药。卡托普利为ACE抑制药，依普罗沙坦为AⅡ受体阻断药，两者临床皆用于降血压。

第843题

下列药物分子中含有芳氧丙醇胺的结构片段的药物为

A.美托洛尔

B.倍他洛尔

C.索他洛尔

D.拉贝洛尔

E.普萘洛尔

参考答案：ABE

解析：

本题考查的是β受体阻断药的结构特征。

β受体阻断药有两种药效团结构，即：芳氧丙醇胺和苯乙醇胺。美托洛尔、倍他洛尔、普萘洛尔具有芳氧丙醇胺结构，索他洛尔和拉贝洛尔具有苯乙醇胺结构。

第844题

分子中含咔唑结构和儿茶酚结构片段的α、β受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是α、β受体阻断药的代表药物及结构特点。

α、β受体阻断药主要包括含有咔唑结构的卡维地洛()含有脲片段的塞利洛尔（）、拉贝洛尔（）。

第845题

分子中含有二乙基取代脲结构片段的α、β受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是α、β受体阻断药的代表药物及结构特点。

α、β受体阻断药主要包括含有咔唑结构的卡维地洛()含有脲片段的塞利洛尔（）、拉贝洛尔（）。

第846题

关于拉贝洛尔叙述错误的为

A.分子内含有两个手性中心

B.RR-构型具有β受体阻断活性，SR-异构体具有α受体阻断活性

C.亲脂性较高，具有显著的中枢作用

D.分子内含有苯乙醇胺片段

E.其心率减慢作用比普萘洛尔好，降压作用出现较慢

参考答案：CE

解析：

本题考查的是拉贝洛尔的结构特征、临床用途。

拉贝洛尔分子内含有苯乙醇胺片段，含两个手性碳原子，临床上使用4种异构体的混合物。β受体的阻断活性来自（R，R）-异构体，而仪受体阻断活性大多来自（S，R）-异构体。与普萘洛尔不同，拉贝洛尔的亲脂性较低，进人中枢神经系统较少。兼有β和α受体阻断作用，有较弱的内在拟交感活性及膜稳定作用；在等效剂量下，其心率减慢作用比普萘洛尔轻，降压作用出现较快。此外可使肾血流量增加，而普萘洛尔使之减少。

第847题

具有如下结构的药物属于

A.α受体阻断药

B.选择性β1受体阻断药

C.α，β受体阻断药

D.β受体激动药

E.α受体激动药

参考答案：C

解析：

本题考查的是拉贝洛尔的结构特征及作用机制。

此结构为拉贝洛尔的结构，拉贝洛尔为α，β受体阻断药。

第848题

下列药物中含有两个手性碳原子的药物为

A.拉贝洛尔

B.美托洛尔

C.纳多洛尔

D.倍他洛尔

E.氧烯洛尔

参考答案：A

解析：

本题考查的是β受体阻断药的结构特征。

拉贝洛尔有两个手性中心，纳多洛尔有三个手性碳原子，其余的选项均含有一个手性碳原子。

第849题

下列药物结构中，氮原子取代基为异丙基的有

A.拉贝洛尔

B.普萘洛尔

C.比索洛尔

D.美托洛尔

E.倍他洛尔

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是拉贝洛尔的结构特征。

拉贝洛尔氮原子上的取代基为苯丁基。

第850题

关于结构式为的药物，下列说法正确的有

A.甘油与三分子硝酸成的酯

B.有挥发性，能吸收水分子成塑胶状

C.在遇热或撞击下易发生爆炸

D.舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首关效应

E.谷胱甘肽的消耗可导致对本品的快速耐受性

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是硝酸甘油的结构特点、理化性质、代谢。

题中所给结构为硝酸甘油。

第851题 关于单硝酸异山梨酯性质的说法，正确的是

A.受热或受撞击不易发生爆炸

B.比硝酸异山梨酯的半衰期短

C.比硝酸异山梨酯的活性强

D.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢产物

E.比硝酸异山梨酯更易进入中枢神经系统

参考答案：D

解析：

本题考查的是硝酸酯类抗心绞痛药。

单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的代谢产物之一，活性较硝酸异山梨酯小，极性较硝酸异山梨酯大，故比较难进入中枢神经系统，半衰期较硝酸异山梨酯长，性质不稳定，受热或受撞击易发生爆炸。

第852题

化学结构如下的药物属于

A.抗高血压药

B.抗心绞痛药

C.抗心力衰竭药

D.抗心律失常药

E.调血脂药

F.

参考答案：B

解析：

本题考查的是硝酸酯类抗心绞痛药。

掌握硝酸甘油化学结构，可看出如图结构药物为硝酸酯类药物。题干给出的结构为硝酸异山梨酯。

第853题

为丙三醇与三个硝酸形成的酯的抗心绞痛药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是硝酸酯类抗心绞痛药物的结构特点。

丙三醇又名为甘油。丙三醇与三个硝酸形成的酯是硝酸甘油。

第854题

为药物的活性代谢产物开发的到的药物，与原药相比，水溶性增大，副作用降低的硝酸酯类药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是硝酸酯类抗心绞痛药物的结构特点。

单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯开发得到的药物。

第855题

下列药物属于抗心绞痛药的是

A.硝酸异山梨酯

B.氨氯地平

C.拉西地平

D.维拉帕米

E.地尔硫䓬

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是抗心绞痛药。

抗心绞痛药包括硝酸酯类、1,4-二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮䓬类。硝酸异山梨酯为硝酸酯类抗心绞痛药，维拉帕米为芳烷基胺类抗心绞痛药，地尔硫䓬为苯硫氮䓬类抗心绞痛药，氨氯地平、拉西地平为1,4-二氢吡啶类抗心绞痛药。

第856题

硝酸异山梨酯的结构是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：E

解析：

本题考查的是硝酸异山梨酯的结构特征。

硝酸异山梨酯为双硝酸酯结构，为异山梨醇的2位和5位形成硝酸酯得到。

第857题

抗心绞痛的分类

A.硝酸酯类

B.钙通道阻滞药

C.钾通道阻滞药

D.钠通道阻滞药

E.苯甲胺类

参考答案：AB

解析：

本题考查的是抗心绞痛的分类。

抗心绞痛药可分为：硝酸酯类、钙通道阻滞药。

第858题

用于抗心绞痛的药物有

A.维拉帕米

B.硝苯地平

C.单硝酸异山梨酯

D.硝酸甘油

E.氯沙坦

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是抗心绞痛的药物。

除氯沙坦为抗高血压药外，其余均具有抗心绞痛作用。维拉帕米为芳烷基胺类，硝苯地平为抗心绞痛药，1,4-二氢吡啶类抗心绞痛药，单硝酸异山梨酯、硝酸甘油为硝酸酯类抗心绞痛药。

【考点延展】

第859题

容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，用于扩张脑血管的药物为

A.硝苯地平

B.尼莫地平

C.尼卡地平

D.氨氯地平

E.尼群地平

参考答案：B

解析：

本题考查的是尼莫地平的临床用途。

尼莫地平容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。

第860题 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2，6位取代基不同的药物是

A.尼莫地平

B.尼群地平

C.氨氯地平

D.硝苯地平

E.硝苯吡啶

参考答案：C

解析：

本题考查的是二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。

在1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的2，6位取代基不同。一边是甲基，另一边是2-氨基乙氧基甲基。尼莫地平、尼群地平、硝苯地平2，6位均为甲基。