第821题

下列叙述中与胺碘酮不符的是

A.钾通道阻滞药类抗心律失常药

B.属苯并呋喃类化合物

C.其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性

D.胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，易于代谢

E.结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢

参考答案：D

解析：

本题考查的是胺碘酮的结构特征、代谢及临床用途。

胺碘酮口服吸收慢而多变，在肝脏代谢，其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，两者均为高亲脂性化合物，可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。

第822题

含有咔唑结构和儿茶酚结构片段，具有阻断α、β受体作用，适用于有症状的心力衰竭及原发性高血压的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗心律失常药物的结构及作用机制。

卡维地洛结构中有“咔”唑，对药名有暗示。

第823题

结构中含有两个甲基磺酰胺结构的钾通道阻滞药类抗心律失常药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗心律失常药物的结构及作用机制。

伊布利特结构中仅有一个甲基磺酰胺结构，不符合要求。

第824题

下列药物中属于常用的钾通道阻滞药类抗心律失常药的有

A.胺碘酮

B.阿普洛尔

C.伊布利特

D.多非利特

E.硝酸甘油

参考答案：ACD

解析：

本题考查的是抗心律失常药的分类及代表药物。

阿普洛尔为非选择性β受体阻断药；硝酸甘油为常用治疗心绞痛药。

第825题

含苯乙醇胺类结构具有β受体和延长心肌动作电位的双重作用，脂溶性低，右旋体为Ⅱ类和Ⅲ类抗心律失常药的是

A.索他洛尔

B.伊布利特

C.多非利特

D.氧烯洛尔

E.吲哚洛尔

参考答案：A

解析：

本题考查的是抗心律失常药。

索他洛尔含苯乙醇胺类结构具有β受体和延长心肌动作电位的双重作用，脂溶性低，右旋体为Ⅱ类和Ⅲ类抗心律失常药，不良反应少。

第826题

按其药理作用机制，抗心律失常药物包含的类型有

A.钠通道阻滞药

B.β受体阻断药

C.延长动作电位时程药物，通常指钾通道阻滞药

D.钙通道阻滞药

E.AⅡ受体阻断药

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是抗心律失常药物的分类。

该类药物按其药理作用机制分为四类：

（1）Ⅰ类，钠通道阻滞药。

（2）Ⅱ类，β受体阻断药。

（3）Ⅲ类，延长动作电位时程药物，通常指钾通道阻滞药。

（4）Ⅳ类，钙通道阻滞药。

第827题

下列不属于抗心律失常药的分类是

A.钠通道阻滞药

B.钾通道阻滞药

C.钙通道阻滞药

D.α受体阻断药

E.β受体阻断药

参考答案：D

解析：

本题考查的是抗心律失常药的分类。

按其药理作用机制，分为四类：

Ⅰ类，钠通道阻滞药。

Ⅱ类，β受体阻断药。

Ⅲ类，延长动作电位时程药物，通常指钾通道阻滞药。

Ⅳ类，钙通道阻滞药。

Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类统称为作用于离子通道的抗心律失常药。

第828题

下列属于β受体阻断药的基本结构是

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案：AB

解析：

本题考查β受体阻断药的基本结构。

β受体阻断药有两类基本结构，即芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类。

第829题

有关β受体阻断药，下列说法正确的有

A.有两类基本结构，即芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类

B.侧链上均含有带羟基的手性中心，是关键药效团

C.芳氧丙醇胺类和苯乙醇胺类药物都是S-构型活性大于R-构型

D.对芳环部分的要求不甚严格，可以是带有不同取代基的苯环、萘环、芳杂环或稠环等

E.氨基N上大多带有一个取代基

参考答案：ABDE

解析：

本题考查的是β受体阻断药的构效关系。

苯乙醇胺类和芳氧丙醇胺类药物的构效关系基本一致，仅在与醇羟基相连的β碳原子构型表述上有所差异。芳氧丙醇胺类药物β碳原子的S-构型活性大于尺一构型，而苯乙醇胺类R-构型的活性大于S-构型。其原因是与苯乙醇胺类药物相比，在芳氧丙醇胺类药物结构的苯环和侧链之间插入了氧原子，命名时优先基团顺序发生改变，但芳氧丙醇胺类药物β碳原子的S-构型与苯乙醇胺类药物的R-构型的立体结构是相当的。

第830题

芳氧丙醇胺类β受体阻断药的结构通式为，下列叙述错误的是

A.结构中芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，芳环上的取代基可以是吸电子基，也可以是推电子基；2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳

B.末端氨基上以叔丁基和异丙基单取代活性最高；若用碳原子数少于3的烷基或N，N-双取代，活性下降

C.结构中-O-用-S、-CH2-或-NCH3-取代，作用增加

D.S-异构体活性强，R-异构体活性降低或消失

E.芳氧丙醇胺与苯乙醇胺有类似的构象，两者可紧密重叠

参考答案：C

解析：

本题考查的是芳氧丙醇胺类β受体阻断药的构效关系。

结构中-O-用-S、-CH₂-或-NCH₃-取代，作用降低。

第831题 与普萘洛尔的叙述不相符的是

A.属于β受体拮抗剂

B.属于α受体拮抗剂

C.结构中含有异丙氨基丙醇

D.结构中含有萘环

E.属于心血管类药物

参考答案：B

解析：

本题考查的是非选择性β受体阻断药。

普萘洛尔为β受体拮抗剂，芳氧丙醇胺类结构，芳环为萘核。普萘洛尔游离碱的亲脂性较大，主要在肝脏代谢，因此肝损害患者慎用。由于游离碱的高度脂溶性，易产生中枢效应。较强的抑制心肌收缩力和引起支气管痉挛及哮喘的副作用。普萘洛尔对β₁受体和β₂受体均有阻断作用。

第832题

与普萘洛尔相符的是

A.非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等

B.分子结构中含有萘氧基、异丙氨基，又名心得安

C.含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用外消旋体

D.含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色

E.含有2个手性碳原子，药用外消旋体

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是普萘洛尔。

普萘洛尔又名心得安，化学名为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇，结构中含有一个手性碳，左旋体或性较强，药用其外消旋体。为非选择性β受体拮抗剂，临床用于高血压、窦性心动过速、心绞痛等。

第833题 普萘洛尔的作用靶点是

A.血管紧张素转化酶

B.β肾上腺素受体

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

D.钙离子通道

E.钾离子通道

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的作用靶点。

血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点；β肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点；羟甲戊二酰辅醇A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点：钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点；钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。

第834题

有关结构式为的药物，下列说法正确的是

A.为非选择性β受体阻断药

B.属于芳氧丙醇胺类结构

C.S-异构体作用强于R-异构体；R-异构体在体内竞争性取代S-异构体，外消旋体的毒性比单个对映体强

D.脂溶性高，能进入CNS系统产生中枢效应

E.可以用来治疗支气管痉挛及哮喘

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是普萘洛尔的结构类别、结构特点、副作用等。

盐酸普萘洛尔是非选择性β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核。普萘洛尔的S-异构体具有强效的β受体阻断作用，而R-异构体的阻断作用很弱；R-异构体在体内竞争性取代S-异构体，导致后者血浆蛋白结合率下降，外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体；由于其脂溶性高，能进入CNS系统产生中枢效应，对β₁受体和β₂受体均有阻断作用。有较强的抑制心肌收缩和引起支气管痉挛及哮喘的副作用。

第835题

具有苯丙醇胺结构和烯丙基结构的非选择性β受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是非选择性β受体阻断药的代表药物及其结构特征。

图1为吲哚洛尔、图2为阿普洛尔、图3为氧烯洛尔、图4为纳多洛尔、图5为噻吗洛尔。可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。另外有些药物名称对结构有所提示：如氧烯洛尔结构中含有“烯”丙“氧”基；吲哚洛尔结构中含有“吲哚”环；噻吗洛尔结构中含有“噻”二唑和“吗”啉环。

第836题

含有二羟基四氢萘的苯丙醇胺结构的非选择性β受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是非选择性β受体阻断药的代表药物及其结构特征。

图1为吲哚洛尔、图2为阿普洛尔、图3为氧烯洛尔、图4为纳多洛尔、图5为噻吗洛尔。可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。另外有些药物名称对结构有所提示：如氧烯洛尔结构中含有“烯”丙“氧”基；吲哚洛尔结构中含有“吲哚”环；噻吗洛尔结构中含有“噻”二唑和“吗”啉环。

第837题

含有吗啉取代噻二唑基的芳氧丙醇胺类非选择性β受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是非选择性β受体阻断药的代表药物及其结构特征。

图1为吲哚洛尔、图2为阿普洛尔、图3为氧烯洛尔、图4为纳多洛尔、图5为噻吗洛尔。可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。另外有些药物名称对结构有所提示：如氧烯洛尔结构中含有“烯”丙“氧”基；吲哚洛尔结构中含有“吲哚”环；噻吗洛尔结构中含有“噻”二唑和“吗”啉环。

第838题

下列药物中为常用的选择性β1受体阻断药的是

A.美托洛尔

B.倍他洛尔

C.醋丁洛尔

D.阿替洛尔

E.噻吗洛尔

参考答案：ABCD

解析：

本题考查的是非选择性β受体阻断药、选择性β₁受体阻断药的代表药物。

非选择性β受体阻断药的代表药物有普萘洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、吲哚洛尔、纳多洛尔和噻吗洛尔；选择性β₁受体阻断药的代表药物有美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔和艾司洛尔。

第839题

结构中含有甲氧乙基取代苯，又名倍他洛克，为选择性β₁受体阻断药的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是β₁受体阻断药的代表药物及结构特点。

图1为阿替洛尔、图2为美托洛尔、图3为倍他洛尔、图4为醋丁洛尔、图5为艾司洛尔。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

第840题

结构中含有乙酰基和丁酰胺基取代苯结构的β₁受体阻断药是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是β₁受体阻断药的代表药物及结构特点。

图1为阿替洛尔、图2为美托洛尔、图3为倍他洛尔、图4为醋丁洛尔、图5为艾司洛尔。本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。