【新】执业药师《药学专业知识一》题库（2323题）

---

有关盐酸可乐定，下列说法错误的是

A.在生理pH条件下，约80%电离成阳离子形式

B.质子化后，分子呈非平面构象

C.为α受体激动药，中枢性降压药

D.体内代谢为有活性的代谢物4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯

E.临床上主要用于原发性及继发性高血压

知识点：第3章 常用的药物结构与作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是盐酸可乐定的代谢、性质及临床用途。

盐酸可乐定在生理pH条件下约80%电离成阳离子形式，质子化后，正电荷约有一半位于胍基碳原子上，其余通过共振均匀分布于胍基的3个氮原子上，分子呈非平面构象。在与α受体作用的活性构象中，该构象与去甲肾上腺素的构象有着共同特征，为良好的中枢性降压药。可直接激动脑内α₂受体，使外周交感神经的张力降低，心率减慢，心输出量减少，外周阻力降低，从而导致血压下降。临床上主要用于原发性及继发性高血压。口服迅速吸收，生物利用度达95%以上。本品大部分在肝脏代谢，主要代谢物为无活性的4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯。