第441题

含硝基的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.甲基化代谢

D.开环代谢

E.水解代谢

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

含硝基的药物在体内主要发生还原反应。

第442题 哪些药物的代谢属于代谢活化

A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

B.维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3

C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

D.舒林酸在体内羟还原代谢生成硫醚代谢物

E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

参考答案：BCDE

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英失去生物活性。

第443题

苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英，代谢特点是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是代谢特点。苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。

第444题

硫喷妥在体内代谢生成戊巴比妥，代谢特点是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是代谢特点。硫喷妥脂溶性强，起效快，作用强，作用时间短，脱硫代谢物戊巴比妥脂溶性降低，活性减弱。

第445题

保泰松在体内代谢生成羟布宗，代谢特点是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是代谢特点。保泰松本身有活性，羟基化后酸性增强，抗炎活性增强。

第446题

舒林酸代谢生成硫醚产物，代谢特点是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是代谢特点。舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。

第447题

舒林酸代谢生成砜类产物，代谢特点是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是代谢特点。舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。

第448题

在体内易发生水解反应的药物结构是

A.硝基

B.酯基

C.醇

D.芳环

E.苄基

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物结构与代谢反应的关系。容易发生水解代谢的基团是酯、酰胺，在水解酶的作用下生成羧酸化合物。

第449题

不属于药物的官能团化反应的是

A.醇类的氧化反应

B.芳环的羟基化

C.胺类的N-脱烷基化反应

D.氨基的乙酰化反应

E.醚类的O-脱烷基化反应

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物代谢反应的类型。

氨基的乙酰化反应为第Ⅱ相生物结合代谢反应，其他均为药物的官能团化反应（第I相生物转化代谢反应）。

第450题 下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

B.核苷类药物的磷酸化

C.儿苯酚的间位羟基形成甲氧基

D.酚羟基的硫酸醣化

E.苯甲酸形成马尿酸

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物代谢中结合反应的类型。

马尿酸为苯甲酸与甘氨酸结合的产物，属于第Ⅱ相结合反应；儿茶酚的间位羟基形成甲氧基，为甲基化代谢；酚羟基的硫酸酯化为与硫酸的结合反应；而核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。

第451题

下列药物在体内发生生物结合反应，不属于Ⅱ相代谢反应的是

A.镇咳药可待因约有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

B.吗啡与葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物和6-O-葡萄糖醛苷物，前者是弱的阿片受体阻断药，后者是强的阿片受体激动药

C.水杨酸在体内可生成代谢物水杨酰甘氨酸

D.白消安与谷胱甘肽的巯基结合生成硫醚的结合物

E.具有儿茶酚结构的生物活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素发生的甲基化代谢

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

镇咳药可待因约有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡是第Ⅰ相反应。

第452题

谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错误的是

A.为三肽化合物

B.结构中含有巯基

C.具有亲电性质

D.可清除有害的亲电物质

E.具有氧化还原性质

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的第Ⅱ相生物转化。

谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有巯基的三肽化合物，其中巯基（-SH）具有较好亲核作用，在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外谷胱甘肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应（S_N2），芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。

【考点延展】

药物与谷胱甘肽反应后，极性增大。

第453题 可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

A.对氨基水杨酸

B.布洛芬

C.氯贝丁酯

D.异烟肼

E.磺胺嘧啶

参考答案：ADE

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼。

第454题

水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合

A.葡萄糖醛酸

B.硫酸

C.氨基酸

D.谷胱甘肽

E.甲基

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

在与氨基酸结合反应中，主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。

第455题

药物发生Ⅱ相结合反应时，与氨基酸的结合反应是许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应，与药物和代谢物结合最常见的体内氨基酸是

A.赖氨酸

B.缬氨酸

C.甘氨酸

D.亮氨酸

E.脯氨酸

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物代谢的特点。机体内氨基酸种类较多，其中参与药物代谢的主要是甘氨酸。

第456题

新生儿使用氯霉素时，可导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”，造成氯霉素这一毒性反应的原因是新生儿体内主要缺乏

A.乙酰辅酶A

B.谷胱甘肽

C.甘氨酸

D.葡萄糖醛酸

E.硫酸

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物代谢。新生儿肝脏未发育完全，体内缺少葡糖醛酸，在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外，导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”。

第457题

下列药物在体内发生生物结合反应，属于与氨基酸的结合反应的是

A.对氨基水杨酸在体内参与结合反应生成代谢物对乙酰氨基水杨酸

B.沙丁胺醇酚羟基形成硫酸酯化结合物

C.苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应生成马尿酸和水杨酰甘氨酸

D.肾上腺素在体内参与结合反应生成3-O-甲基肾上腺素

E.吗啡3-酚羟基在体内参与结合反应生成3-O-葡萄糖醛苷物

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应生成马尿酸和水杨酰甘氨酸属于氨基酸结合反应；对氨基水杨酸在体内参与结合反应生成代谢物对乙酰氨基水杨酸属于乙酰化结合反应；沙丁胺醇酚羟基形成硫酸酯化结合物属于与硫酸的结合反应；肾上腺素在体内参与结合反应生成3-O-甲基肾上腺素属于甲基化结合反应；吗啡3-酚羟基在体内参与结合反应生成3-O-葡萄糖醛苷物属于与葡萄糖醛酸结合反应。

第458题

与谷胱甘肽结合发生的反应不包括

A.芳香环亲核取代

B.酰化反应

C.氧化反应

D.还原反应

E.亲核取代

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应（S_N2）、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。

第459题

乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径

A.伯氨基

B.氰基

C.硝基

D.季铵基

E.巯基

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。

第460题

谷胱甘肽结合反应包含

A.亲核取代反应

B.芳香环亲核取代反应

C.酰化反应

D.还原反应

E.Michael反应

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。

谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应、芳香环亲核取代反应、酰化反应、还原反应及Michael反应。