第401题

对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的手性结构对药物活性的影响。

右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但（R）-（-）-对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。

第402题

L-对映异构体有活性，D-对映异构体无活性的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是手性异构体对药效的影响。对映体异构体中一个有活性，一个没有活性，这种严格的构型与活性差异的原因，部分是来自受体对药物的空间结构要求比较严格，如甲基多巴。

第403题

D-对映异构体有活性，L-对映异构体毒性大的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是手性异构体对药效的影响。乙胺丁醇的D-对映体活性比L-对映体强200多倍，而毒性也较L-型小得多。

第404题

下列对映异构体间产生不同类型的药理活性的药物是

A.奎宁-奎尼丁

B.左丙氧酚-右丙右丙氧酚

C.麻黄碱-伪麻黄碱

D.（±）-依托唑啉

E.（R/S）-异丙肾上腺素

参考答案：ABC

解析：

本题考查的是药物的手性结构对药物活性的影响。

右丙氧芬为镇痛药，左丙氧芬为镇咳药；麻黄碱为血管收缩药和平喘药，伪麻黄碱为之气管扩张药；奎宁为抗疟药，奎尼丁为抗心律失常药

第405题

与药效有关的因素包括

A.理化性质

B.官能团

C.键合方式

D.立体构型

E.代谢反应

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是与药效有关的因素。

与药效有关的因素众多，包括药剂学因素、药理学因素、药物化学因素等。本章所讲的内容均与药效有关，包括理化性质、官能团、键和方式、立体构型、代谢反应等。

第406题

与药效有关的药物立体结构因素包括

A.光学异构

B.脂水分配系数

C.几何异构

D.解离常数

E.构象异构

参考答案：ACE

解析：

本题考查的是药物的立体结构对药效的影响。药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性异构（也叫光学异构、对映异构）、几何异构（也叫顺反异构）和构象异构。脂水分配系数、解离常数是影响药效的理化性质。

第407题

对映异构体必须拆分得到纯单一异构体才能使用的情形是

A.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

B.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同

C.对映异构体中一个有活性，一个没有活性

D.对映构体中一个代谢快，一个代谢慢

E.对映构体之间产生相反的活性

参考答案：E

解析：

本题考查的是手性异构体之间药效差异。对映异构体之间产生相反活性时，对映异构体必须拆分得到纯单一异构体才能使用，否则一个对映体将会抵消另一个对映体的部分药效。

第408题

反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。

药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性（光学异构）、几何异构和构象异构。几何异构：双键、顺反。

第409题

组胺可同时作用于组胺H₁和H₂受体产生不同的生理活性，产生该现象的原因

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。

药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性（光学异构）、几何异构和构象异构。构象异构：组胺可同时作用于组胺H₁和H₂受体。

第410题

氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3倍，产生该现象的原因是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。

药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性（光学异构）、几何异构和构象异构。手性（光学异构）：S、R构型  左旋、右旋。

第411题

药物在人体内的最常见氧化代谢酶是

A.CYP2D6

B.CYP3A4

C.黄素单加氧酶

D.过氧化酶

E.单胺氧化酶

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物代谢酶。人体的氧化-还原酶系主要有细胞色素P450酶系、黄素单加氧酶、过氧化酶、多巴胺β-单加氧酶、单胺氧化酶。其中，细胞色素P450酶系是药物最常见的氧化酶，细胞色素P450酶系由许多同工酶和亚型酶组成，其中的CYP3A4又是最常见的药物代谢酶。

第412题

肾上腺素（）发生氧化代谢生成，主要的氧化酶是

A.过氧化酶

B.黄素单加氧酶

C.黄嘌呤氧化酶

D.乙醇脱氢酶

E.单胺氧化酶

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物代谢酶。肾上腺素侧链发生脱氨氧化生成醛基化合物，是在单胺氧化酶催化作用下完成的。

第413题

下列在体内具有生物功能的大分子中，属于Ⅰ相代谢酶的是

A.拓扑异构酶

B.葡萄糖醛酸转移酶

C.N-乙酰基转移酶

D.血管紧张素转化酶

E.混合功能氧化酶

参考答案：E

解析：

本题考查的是参与Ⅰ相代谢的酶类。

哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称细胞色素P450酶系。在催化药物过程中，该酶能将分子氧的一个氧原子还原成水，而将另一氧原子掺入药物分子，故又称单氧加合酶，该氧化过程同时又需要分子氧和还原型辅酶Ⅱ（NADPH）的参与，故又称混合功能氧化酶。

第414题

硝苯地平（）发生氧化代谢生成，主要的氧化酶是

A.细胞色素P450酶系

B.黄素单加氧酶

C.过氧化酶

D.多巴胺β-单加氧酶

E.单胺氧化酶

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物代谢酶。硝苯地平的二氢吡啶环被氧化为吡啶环，是在过氧化酶催化作用下完成。

第415题 含芳环的药物在体内主要发生

A.还原代谢

B.氧化代谢

C.甲基化代谢

D.开环代谢

E.水解代谢

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP 450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

第416题 美沙酮可发生

A.还原代谢

B.水解代谢

C.N-脱乙基代谢

D.S-氧化代谢

E.氧化脱卤代谢

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

镇痛药美沙酮活性较小的S（+）异构体还原代谢后，生成（3S，6S）-α-（-）美沙醇。

第417题

保泰松在体内生成抗炎作用强毒副作用低的羟布宗发生的反应是

A.加成

B.还原

C.水解

D.甲基化

E.氧化

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

保泰松生成羟布宗的反应为芳环的氧化代谢。

第418题

非那西汀的毒性是由于产生了哪种物质引起的

A.N-氨基化代谢物

B.N-烃基化代谢物

C.N-羧基化代谢物

D.N-羟基化代谢物

E.N-氢化代谢物

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。酰胺也可被N-氧化为羟胺，致癌毒性比较高。已淘汰的药物非那西汀的毒性就是由于产生N-羟基化代谢产物所引起的。

第419题

降血糖药甲苯磺丁脲体内I相代谢反应过程如下，所发生的代谢反应类型是

A.苯环氧化

B.N-氧化

C.S-氧化

D.杂原子氧化

E.苄位氧化

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。

处于芳环和芳杂环的苄位，以及烯丙位的碳原子易被氧化生成苄醇或、烯丙醇。对于伯醇会进一步脱氢氧化生成羧酸，仲醇会进一步氧化生成酮。例如，降血糖药甲苯磺丁脲的代谢，先生成苄醇，最后形成羧酸，失去降血糖活性。

第420题

氯霉素发生的代谢反应属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是代谢类型，通过代谢物与药物结构区别判断代谢类型。氯霉素的硝基代谢成氨基，属于还原反应。