第341题

已知苯巴比妥的pka约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是

A.30%

B.40%

C.50%

D.75%

E.90%

参考答案：C

解析：

本题考查药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。pKa-pH =lg[HA]/[A^-]=0,故解离状态与未解离状态比值为1，各占50%。

第342题

有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中。若某碱性药物的pKa=6.4，则它在pH=7.4的环境中，分子型和离子型药物所占比例分别为

A.90%和10%

B.10%和90%

C.50%和50%

D.33.3%和66.7%

E.66.7%和33.3%

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。

碱性药物非解离型和解离型药物的比值=10^pH-pKa=10¹=10，则非解离型和解离型药物各占90%和10%。

酸性药物：

碱性药物：

第343题

在胃中易吸收的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。

弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收；而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

第344题

在肠道易吸收的药物是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。

弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收；而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

第345题 为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将羧酸类药物制成

A.磺酸类药物

B.醇类药物

C.盐类药物

D.酰胺类药物

E.酯类药物

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸，利用这一性质，将羧酸制成酯类前药。

第346题

能增加药物脂溶性和亲核性，可与重金属离子发生结合，含有该结构药物可用做重金属解毒剂的是

A.酯

B.巯基

C.硫醚

D.羧酸

E.羟基

参考答案：B

解析：

本题考查的是基团对药效的影响。巯基的硫原子具有孤对电子，能与带正电的金属离子发生络合反应，用于金属中毒的解救。

第347题

可酰化成酯，但其活性多降低的官能团是

A.羟基

B.硫醚

C.烃基

D.含氮基团

E.酰胺

参考答案：A

解析：

本题考查的是取代基对药效的影响。

药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性，可以将羟基进行酰化成酯或烃化成醚，但其活性多降低。

第348题

药物分子中引入酰胺基

A.增加药物的水溶性，并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性，并降低夅低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

引入酰胺基，易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

第349题

氮原子上含有未共用电子对，可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

氮原子上含有未共用电子对，可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团为胺类。

第350题

可氧化成亚砜或砜，使极性增强的官能团是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

硫醚易被氧化成亚砜或砜，使极性增强。

第351题

可以提高药物脂溶性的基团有

A.羟基

B.羧酸基

C.烷氧基

D.氯原子

E.苯环

参考答案：CDE

解析：

本题考查的是基团对药物溶解性的影响。亲水性基团有羟基、羧基、氨基、磺酸基；亲脂性基团有烃基（如甲基、乙基、异丙基、叔丁基等）、脂环烃（如环戊基、环己基）、卤素（如氟原子、氯原子等）、烷氧基（如甲氧基、乙氧基等）、苯环、硫原子。

第352题

二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

第353题

可被氧化成亚砜或砜的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

第354题

在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥（如图），结果是

A.溶解度提高

B.解离度增大

C.脂水分配系数降低

D.药效降低

E.在生理pH环境下分子形式增多

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。巴比妥结构的氮原子上引入甲基后成为海索比妥，使其不易解离，解离度降低，分子形式比例提高，药物的脂溶性和脂水分配系数提高，对中枢的作用增强。

第355题

头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物，将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯，得到头孢呋辛酯，其目的是

A.降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性

B.脂溶性增强，口服吸收良好

C.增强与受体的结合力，改变生物活性

D.影响药物分子的电荷分布，从而增强与受体的一电性结合作用

E.增加立体位阻，从而增加稳定性

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

羧酸成酯的目的通常有两种情形，一是降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性；二是提高药物脂溶性，口服易吸收，提高口服吸收生物利用度，方便制备成口服制剂。成酯后的药物多数为前药，在体内水解后变成原药发挥药效。头孢呋辛脂溶性小，其钠盐只能注射给药，将其制备成酯类前药头孢呋辛酯后，口服吸收好，为口服头孢菌素类药物。此题易误选A，虽然成酯可降低头孢呋辛的酸性，但这并不是制备头孢呋辛酯的初衷。

第356题

具有孤对电子，能吸引质子具有亲水性，而碳原子又具有亲脂性，因此具有该基团化合物可以在脂-水交界处定向排列，易于透过生物膜的是

A.酯

B.醚

C.烃基

D.巯基

E.酰胺

参考答案：B

解析：

本题考查的是基团对药效的影响。

醚的氧原子具有孤对电子，具有亲水性，而碳链具有亲脂性，故具有两亲性。

第357题

可被氧化成亚砜或砜的为

A.酰胺类药物

B.胺类药物

C.酯类药物

D.硫醚类药物

E.醚类药物

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

第358题

二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

第359题

易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

第360题

环己巴比妥引入甲基后引起的变化有

A.溶解度

B.解离度

C.分配系数

D.位阻

E.稳定性

参考答案：ABCDE

解析：

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。