第301题

所有键合键中键能最强的键合类型是

A.共价键

B.离子键

C.氢键

D.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

E.电荷转移复合物

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

离子键是所有键合键中键能最强的。

第302题

氯贝胆碱与乙酰胆碱M受体相结合产生激动作用，两者之间形成的化学作用力是

A.离子键

B.氢键

C.金属离子络合物

D.范德华引力

E.疏水性相互作用

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物与靶标之间化学键的案例。

拟胆碱药物氯贝胆碱具有季铵盐结构，通过离子键与乙酰胆碱M受体相结合产生激动作用。

第303题

药物与靶标之间通过偶极-偶极作用力结合的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：E

解析：

本题考查药物与靶标相互作用对活性的影响。

在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。药物分子的偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极和另一个偶极产生相互静电作用，称为偶极-偶极键，偶极作用常常发生在羰基与羰基等化合物之间，如图5。

第304题

药物与靶标之间通过氢键作用力结合的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查药物与靶标相互作用对活性的影响。

氢键的生成是由于药物（或作用靶点）分子中具有孤对电子的O、N、S、F、Cl等原子与作用靶标（或药物）中和C、N、O、S等共价结合的H形成的弱化学键，如图3。

第305题

药物与靶标之间通过共价键作用力结合的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查药物与靶标相互作用对活性的影响。

以共价键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相似，如图1，药物与靶标之间形成酰胺键。

第306题

药物与靶标之间通过离子键作用力结合的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查药物与靶标相互作用对活性的影响。

离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作用，如图2。

第307题

药物与靶标之间通过疏水键作用力结合的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查药物与靶标相互作用对活性的影响。

当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，可形成疏水键，如图4。

第308题

水杨酸甲酯一般用于肌肉疼痛的治疗，而对羟基苯甲酸甲酯对细菌的生长具有抑制作用，是因为

A.水杨酸甲酯形成分子内氢键，对羟基苯甲酸甲酯无法形成分子内氢键

B.水杨酸甲酯无法形成分子内氢键，对羟基苯甲酸甲酯形成分子内氢键

C.水杨酸甲酯形成共价键，对羟基水杨酸甲酯形成偶极作用

D.水杨酸甲酯形成电荷转移复合物,对羟基苯甲酸甲酯形成范德华力

E.水杨酸甲酯形成疏水作用，对羟基苯甲酸甲酯形成范德华力

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物与作用靶标的键合类型。

水杨酸甲酯由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗，而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌的生长具有抑制作用。

第309题

抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成

A.氢键

B.离子键

C.电荷转移复合物

D.疏水性相互作用

E.范德华力

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

第310题

有关脂水分配系数对药效的影响，说法正确的是

A.药物的亲脂性有利于药物的溶解和转运扩散

B.药物的亲水性有利于药物的跨膜渗透和胃肠道吸收

C.药物的脂水分配系数是药物在水相中物质的量浓度与生物非水相中物质的量浓度之比

D.脂水分配系数用P表示，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示，P或lgP值越大，药物的水溶性越大

E.药物的脂水分配系数应在合理范围内，过高或过低都对药效产生不利影响

参考答案：E

解析：

本题考查的是理化性质对药效的影响。

在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，P或lgP值越大，药物的脂溶性越大。

脂水分配系数：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

第311题

药物的脂水分配系数中药物在生物非水相中物质的量浓度通常使用哪种溶剂中药物的浓度

A.乙醇

B.正戊醇

C.正辛醇

D.异辛醇

E.正丁醇

参考答案：C

解析：

本题考查的是脂水分配系数。

由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。

第312题

评价药物亲脂性或亲水性的参数是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是常见参数英文缩写。

LogP 是脂水分配系数。

【考点延展】

[α]_D²⁰是比旋度（旋光度测定法），pKa 是解离常数，pD₂是亲和力指数。

第313题

评价药物解离程度的参数是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是常见参数英文缩写。

pKa 为解离常数。

【考点延展】

LogP 是脂水分配系数，[α]_D²⁰是比旋度（旋光度测定法），pD₂是亲和力指数。

第314题

表示体液酸碱度的参数是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是常见参数英文缩写。

pH表示酸碱性。

【考点延展】

LogP 是脂水分配系数，[α]_D²⁰是比旋度（旋光度测定法），pKa 是解离常数，pD₂是亲和力指数。

第315题 药物的亲脂性与生物活性的关系是

A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

C.增强亲脂性，使作用时间缩短

D.降低亲脂性，使作用时间延长

E.适度的亲脂性有最佳活性

参考答案：E

解析：

本题考查的是脂水分配系数。

药物在体内的吸收、分布、排泄等药动学过程以及药物的生物活性都与亲脂性有密切的关系。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响，适度的亲脂性才有最佳的活性。

第316题

下列关于药物的理化性质的说法，错误的是

A.药物具有水溶解性是药物穿透细胞膜和在体内转运的必要条件

B.药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求

C.用药物的脂水分配系数来评价药物亲水性或亲脂性大小

D.P值越大，则药物的脂溶性越好，吸收越好

E.分配系数适当，药效为好

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物的结构、理化性质与药物活性。P值为脂水分配系数值，数值越大，脂溶性越好，但是不一定吸收越好，脂水分配系数适当，药效为好。

第317题

具有高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，体内吸收取决于溶出度的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第Ⅰ类代表药物有普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等；第Ⅱ类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等；第Ⅲ类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类代表药物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

第318题

具有低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收取决于溶解度的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第Ⅰ类代表药物有普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等；第Ⅱ类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等；第Ⅲ类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类代表药物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

第319题

具有高溶解度、低渗透性的亲水性分子药物，体内吸收取决于渗透率的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物的生物药剂学分类及其代表药物。第Ⅰ类代表药物有普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等；第Ⅱ类代表药物有双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等；第Ⅲ类代表药物有雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类代表药物有特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

第320题

两亲性药物，即渗透性、溶解度均较高的药物属于

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物。