第281题

药物与靶点之间是以各种化学键方式结合，下列药物中以共价键方式与靶点结合的是

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.奥美拉唑

E.普鲁卡因

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物的化学键合形式。药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药（如环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀）、β-内酰胺类抗生素（如青霉素类药物、头孢菌素类药物）、拉唑类抗溃疡药（如奥美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑）等。

第282题

二巯基丙醇可作为锑、砷、汞的解毒剂，其解毒机制是药物与金属之间可形成

A.共价键

B.金属络合物

C.范德华力

D.离子键

E.氢键

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的键合形式。

金属络合物可用作金属中毒时的解毒剂，如二巯基丙醇可作为锑、砷、汞的螯合解毒剂，两者之间形成金属络合物，阻止金属离子的体内吸收。

第283题

离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

A.胺类化合物

B.羰基化合物

C.芳香环

D.羟基化合物

E.巯基化合物

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

第284题

去甲肾上腺素结构中的氨基在体内形成季铵盐后，与β₂受体之间形成的主要键合类型

A.离子键

B.氢键

C.离子-偶极

D.范德华引力

E.电荷转移复合物

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。

去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后，与β₂肾上腺素受体形成离子键作用。

第285题 盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

A.静电作用

B.偶极作用

C.共价键

D.范德华力

E.疏水作用

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物与受体的键合形式。

普鲁卡因与靶标的作用如图，除共价键外均为药物与受体的作用方式。

第286题

在药物与受体结合过程中，结合力最强的非共价键键合形式是

A.氢键

B.离子-偶极相互作用

C.疏水性相互作用

D.范德华力

E.离子键

参考答案：E

解析：

本题考查的是化学键的性质。

药物与靶标之间的各种化学键中，离子键键能最大，作用强而持久。

【考点延展】

范德华力是所有键合形式中最弱的化学键。

第287题

磺酰胺类利尿剂与碳酸酐酶结合是通过

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

第288题

普鲁卡因与受体的作用形式不包括

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

普鲁卡因与受体的作用形式都是可逆的，因此都是非共价键的键合类型，不包括共价键。

第289题

氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成的是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

第290题

药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类，以共价键合方式与生物大分子作用的药物是

A.环磷酰胺

B.美洛昔康

C.雌二醇

D.乙胺丁醇

E.芬太尼

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物的键合类型。

共价键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA种鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。环磷酰胺是烷化剂的一种。

第291题 药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有

A.范德华力

B.共价键

C.电荷转移复合物

D.偶极-偶极相互作用

E.氢键

参考答案：ACDE

解析：

本题考查的是药物与受体的作用方式。

除共价键为不可逆的作用方式。

第292题

当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为

A.共价键

B.氢键

C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D.范德华引力

E.疏水性相互作用

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物与受体的键合形式。

药物的脂溶性基团与受体上的脂溶性结构之间形成的亲脂性作用力，称为疏水性相互作用。

第293题

水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成

A.范德华力

B.疏水性相互作用

C.电荷转移复合物

D.分子内氢键

E.离子-偶极作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗；而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。

第294题

乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

乙酰胆碱与受体的作用属于离子-偶极作用。

第295题

烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：A

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

环磷酰胺与DNA碱基之间的键合类型为共价键

第296题

碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是

A.A

B.B

C.C

D.D

E.E

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

碳酸与碳酸酐酶的通过氢键结合

第297题

顺铂与肿瘤细胞DNA之间形成的化学作用力是

A.氢键

B.共价键

C.范德华力

D.金属离子络合物

E.疏水性相互作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物与靶标之间化学键的案例。

铂金属络合物作用机制是铂金属络合物进入肿瘤细胞后，生成非常活泼的络合离子，在体内与DNA的两个鸟嘌呤碱基N7络合成一个闭合的五元状络合物环，破坏了核苷酸链上的嘌呤基和胞嘧啶之间的氢键，使DNA不能形成正常双螺旋结构，肿瘤细胞DNA复制停止。

第298题

由金属离子与具有供电子基的配位体结合而成的是

A.离子键

B.共价键

C.氢键

D.范德华力

E.金属离子络合物

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

金属离子络合物是由金属离子与具有供电子基的配位体结合而成。

第299题

普鲁卡因与受体的作用方式不包括

A.疏水性作用

B.静电引力

C.偶极-偶极作用

D.范德华力

E.电荷转移复合物

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

普鲁卡因与受体的作用方式包括：疏水性作用、静电引力、偶极-偶极作用、范德华力。

第300题

药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有

A.范德华力

B.共价键

C.电荷转移复合物

D.偶极-偶极相互作用

E.氢键

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物与靶标相互作用对活性的影响。

共价键键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。非共价键键合是可逆的结合形式，其键合形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力（离子-偶极和偶极-偶极相互作用）等。