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第324题
下列哪种药物体内吸收取决于溶出度
A.亲脂性药物
B.高溶解度、高渗透性
C.低溶解度、高渗透性
D.高溶解度、低渗透性
E.低溶解度、低渗透性
参考答案:B
解析:
本题考查的是生物药剂学分类。
生物药剂学分类系统根据药物溶解度和渗透性的不同组合将药物分为四类:第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于溶出度;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解度;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响;第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难。
第325题
阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅲ类药物溶解度水溶性高、渗透性(过膜性)低,其药效发挥取决于渗透率的大小,即脂溶性。
第326题
卡马西平属于第Ⅱ类,是低溶解度,高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅱ类药物溶解度低,故其药效取决于溶解度的大小。
第327题
普萘洛尔属于第Ⅰ类,是高溶解度、高渗透性的药物,其体内吸收取决于
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
本题考查的是药物的生物药剂学分类。第Ⅰ类药物的溶解度和渗透性都能保证其药效的发挥,所以该类药物的起效快慢取决于进入肠道的速度,溶出度是主要影响因素。
第328题
高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:C
解析:
本题考查的是生物药剂学分类。第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响。
第329题
低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:B
解析:
本题考查的是生物药剂学分类。第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率。
第330题
高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:A
解析:
本题考查的是生物药剂学分类。第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率。
第331题
体内吸收取决于胃排空速率
A.普萘洛尔
B.卡马西平
C.雷尼替丁
D.呋塞米
E.葡萄糖注射液
参考答案:A
解析:
本题考查生物药剂学分类。第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
第332题
以下药物易在胃中吸收的是
A.奎宁
B.麻黄碱
C.水杨酸
D.苯巴比妥
E.氨苯砜
参考答案:CD
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
水杨酸、苯巴比妥是弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。奎宁、麻黄碱、氨苯砜是弱碱性药物,在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收。
【考点延展】
酸碱性:有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。
酸性药物:lg[HA]/[A-]=pKa-pH ;碱性药物:lg[B]/[HB+]= pH- pKa
(1)弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。
(2)弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。
(3)碱性极弱的咖啡因和茶碱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。
(4)强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。
第333题
关于药物的酸碱性与药效的关系正确的是
A.弱酸性药物,pH=pKa时,分子型药物居多
B.弱酸性药物,pH>pKa时,分子型药物居多
C.弱碱性药物,pH>pKa时,离子型药物居多
D.弱碱性药物,pH=pKa时,分子型药物居多
E.无论是弱酸性药物还是弱碱性药物,pH=pKa时,分子型药物与离子型药物数量相同
参考答案:E
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
对于弱酸性药物,当pH>pka时,离子型药物多,当pH<pka时,分子型药物多。对于弱碱性药物,当pH>pka时,分子型药物多,当pH<pka时,离子型药物多。对于弱酸或弱碱性药物,pH=pKa时,分子型药物与离子型药物数量相同,各占50%。
第334题
下面药物中最易在肠道吸收的是
A.奎宁(弱碱pKa 8.0)
B.苯巴比妥(弱酸pKa 7.4)
C.阿司匹林(弱酸pKa 3.5)
D.吲哚美辛(弱酸pKa 4.5)
E.胍乙啶(强碱)
参考答案:A
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。肠道环境为弱碱性,弱碱性药物在肠中主要是以非解离型存在的,吸收多,而弱酸性和强碱性的药物在肠道中主要是以离子形式存在的,吸收少。
第335题
弱酸性药物在小肠中
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
小肠环境是偏碱性的,胃液是偏酸性的,弱酸性药物在碱性的小肠中解离型增加,非解离型的减少,吸收减慢;弱碱性药物在酸性的胃液中解离型增加,非解离型的减少,吸收减慢。酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄。
第336题
弱碱性药物在胃中
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案:D
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
小肠环境是偏碱性的,胃液是偏酸性的,弱酸性药物在碱性的小肠中解离型增加,非解离型的减少,吸收减慢;弱碱性药物在酸性的胃液中解离型增加,非解离型的减少,吸收减慢。酸酸碱碱促吸收、酸碱碱酸促排泄。
第337题
人体肠道约9-10,下面最容易吸收的药物是
A.奎宁(弱碱pKa8.0)
B.卡那霉素(弱碱pKa7.2)
C.地西泮(弱碱pKa3.4)
D.苯巴比妥(弱酸pKa7.4)
E.阿司匹林(弱酸pKa3.5)
参考答案:C
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响 。
酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄,所以这道题选碱,排除DE。另外pka代表的是解离度。所以解离度小的更容易吸收。
碱性药物 pH-PKa=Lg分子形式/离子形式 ,所以差值越大,分子形式越多,吸收越多。
第338题
以下说法正确的是
A.酸性药物在胃中解离型药物量增加
B.酸性药物在小肠解离型药物量增加
C.碱性药物在胃中吸收增加
D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加
E.酸性药物在小肠吸收增加
参考答案:B
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减少。
第339题 关于药物的解离度对药效的影响,叙述正确的是
A.解离度愈小,活性愈好
B.解离度愈大,活性愈好
C.解离度愈小,活性愈低
D.解离度愈大,活性愈低
E.解离度适当,活性为好
参考答案:E
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
当药物的解离度增加,会使药物离子型浓度上升,未解离的分子型减少,可减少在亲脂性组织中的吸收。而解离度过小,离子浓度下降,也不利于药物的转运,一般只有合适的解离度,才能使药物有最大活性。
第340题
弱酸性药物在胃液中
A.解离少,易吸收
B.解离多,易吸收
C.解离少,不吸收
D.解离多,不吸收
E.无影响
参考答案:A
解析:
本题考查的是药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响。
酸性药物在pH低的胃中吸收增加,碱性药物在pH高的小肠中吸收增加。