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【新】执业药师《药学专业知识一》题库(2323题)
第422题
酯和酰胺类药物
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：C
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
酯和酰胺类药物易发生水解；烯烃含有双键结构易被氧化；硝基类药物易被还原成胺。
第425题 利多卡因主要发生
A.还原代谢
B.水解代谢
C.N-脱乙基代谢
D.S-氧化代谢
E.氧化脱卤代谢
参考答案：C
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
利多卡因，代谢为N-脱乙基物（仲胺和伯胺代谢物），其中N-脱乙基的仲胺代谢物具有中枢神经系统的毒副作用。
第426题
以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是
A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
参考答案：ABE
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
与体内的内源性成分结合的是第Ⅱ相生物转化反应。第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。
第427题
胺类药物在体内代谢反应常见N-脱烷基代谢、N-氧化代谢、脱氨氧化代谢，例如利多卡因可发生N-脱烷基代谢。有关脱烷基代谢的特点，叙述错误的是
A.烷基体积越大，越容易发生N-脱烷基代谢
B.叔胺发生脱烷基代谢时，脱去第1个烷基容易，脱第2个烷基则相对困难
C.脱烷基代谢需要在体内酶的催化作用下完成
D.脱烷基代谢属于官能团化反应
E.脱烷基代谢属于生物转化反应
参考答案：A
解析：
本题考查的是代谢特点。代谢酶与药物或代谢物结合后才能发生反应，烷基体积越大，空间障碍越大，越不利于酶与其结合，代谢越慢。代谢也称为生物转化反应，包括Ⅰ相代谢（官能团化反应）和Ⅱ相代谢（结合反应）。
第428题
下列药物可发生氧化代谢的有
A.阿苯达唑
B.氯霉素
C.硫喷妥
D.美沙酮
E.6-甲基嘌呤
参考答案：ACE
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
阿苯达唑经S-氧化代谢生成亚砜化合物；
氯霉素中对硝基苯基经生物转化还原生成对氨基苯化合物；
硫喷妥经氧化代谢生成戊巴比妥，硫喷妥中的碳-硫双键经氧化代谢后生成碳-氧双键；
美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应；
6-甲基嘌呤经氧化S-脱烷基生成6-巯基嘌呤。
第429题 可发生去烃基代谢的结构类型有
A.叔胺类
B.酯类
C.硫醚类
D.芳烃类
E.醚类
参考答案：ACE
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
叔胺类：N上有三个烃基，发生去烃基代谢。
酯类：含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后，易发生水解反应。
硫醚类：结构为：烃基-S-烃基，可发生去烃基代谢。
芳烃类：芳烃上的烃基不活泼，不发生去烃基代谢，发生芳环上的氧化反应。
醚类：结构为：烃基-O-烃基，可发生去烃基代谢。
第430题
药物代谢是机体对药物的处置过程，下列关于药物代谢的说法，正确的有
A.非甾体抗炎药舒林酸结中的甲基亚砜，经还原后的代谢物才具有活性
B.抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段，经N-脱甲基后的代谢物失去活性
C.驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚，经S-氧化后的代谢物才具有活性
D.抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性
E.解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化保泰松仍具有活性
参考答案：ACE
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
（1）含有芳环药物的代谢：
保泰松→羟布宗 代谢后抗炎作用增强，毒性降低；
苯妥英钠→羟基苯妥英钠 失去活性。
（2）胺类药物的代谢：
丙米嗪→ N-脱甲基→地昔帕明 也具有抗抑郁活性
（3）含硫药物的代谢：
阿苯达唑→ S-氧化→代谢物才具有活性
舒林酸→亚砜还原→代谢物才具有活性
第431题 胺类药物的代谢途径包括
A.N-脱烷基化反应
B.N-氧化反应
C.加成反应
D.氧化脱氨反应
E.N-酰化反应
参考答案：ABDE
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应；另一是发生N-氧化反应；胺类药物与酰化剂反应，在氨基的氮原子上引入酰基而成为酰胺衍生物。
第432题
第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源物质结合形式是
A.共价键
B.氢键
C.范德华力
D.静电引力
E.偶极相互作用力
参考答案：A
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅱ相生物转化。
将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。
第433题
经S-氧化代谢生成亚砜，活性比氧化代谢前提高的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：B
解析：
本题考查的是代谢特点。阿苯达唑含有硫醚结构，本身无活性，氧化为亚砜后产生药效。与其相反，舒林酸含有亚砜结构，无活性，须还原为硫醚后产生药效。
第434题
属于前药，经S-还原代谢生成硫醚代谢物才有生物活性的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
参考答案：D
解析：
本题考查的是代谢特点。阿苯达唑含有硫醚结构，本身无活性，氧化为亚砜后产生药效。与其相反，舒林酸含有亚砜结构，无活性，须还原为硫醚后产生药效。
第435题 卡马西平在体内可发生
A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢
参考答案：B
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
卡马西平在体内经过环氧化代谢后生成10，11-环氧卡马西平仍具有活性。
第436题
有关药物代谢的描述，正确的是
A.药物代谢是指药物经过生物转化反应后转变成非极性分子，经过结合反应排出体外
B.任何药物都要先后经过I、Ⅱ相代谢后才会排出体外
C.药物或Ⅰ相代谢物与结合物质是以非共价键方式结合
D.药物代谢后可能会作用增强、作用降低、毒性增大或产生活性
E.Ⅰ相官能团化反应是在酶的催化作用下完成的，Ⅱ相结合反应无需酶的催化即可完成
参考答案：D
解析：
本题考查的是药物代谢。药物经代谢后转化为极性代谢物，主要随尿液排泄。有些极性大的药物可不经代谢就直接随尿液排泄，有些药物经过Ⅰ相代谢后排出体外，有些药物可不经过I相代谢，直接发生Ⅱ相代谢排出体外，有些药物则是经过Ⅰ、Ⅱ相代谢后再排出体外，各种可能性都存在。药物或其Ⅰ相代谢物与体内极性小分子通过共价键结合，即Ⅱ相反应，排出体外。无论Ⅰ、Ⅱ相代谢，均需酶的催化作用才能完成。药物代谢后的代谢物在活性、毒性方面各种可能都存在，故选项D正确。
第437题
抗惊厥药卡马西平的Ⅰ相代谢途径如下，有关其代谢特点的描述错误的是
A.代谢产生的10，11-环氧化物仍具有抗惊厥活性
B.环氧化物在酶的催化作用下，立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物
C.环氧化物可与体内生物大分子如蛋白质、核酸结合，产生毒性
D.卡马西平发生的Ⅰ相代谢反应属于烯烃氧化反应
E.卡马西平在环氧化酶的催化作用下，可立体选择性生成10，11-环氧化物
参考答案：E
解析：
本题考查的是药物代谢类型。代谢的立体选择性是指生成的代谢物具有手性中心，且只选择性生成其中的1个异构体。卡马西平生成环氧化物这一步代谢，并没有产生手性碳原子，故不具有立体选择性。
第438题 苯妥英在体内可发生
A.羟基化代谢
B.环氧化代谢
C.N-脱甲基代谢
D.S-氧化代谢
E.脱S代谢
参考答案：A
解析：
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
苯妥英在体内发生羟基化代谢后生成羟基苯妥英失去活性。
第439题
属于官能团化反应的类型是
A.吗啡3-酚羟基与葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物，是弱的阿片受体阻断药
B.对氨基水杨酸经乙酰化反应后生成代谢物对乙酰氨基水杨酸
C.地西泮经3-羟基化、1-去甲基代谢后生成活性代谢物奥沙西泮
D.沙丁胺醇酚羟基形成硫酸酯化结合物
E.肾上腺素3-酚羟基经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素
参考答案：C
解析：
本题考查的是Ⅰ相反应类型。药物代谢也称为生物转化，其中Ⅰ相代谢也称为官能团化反应，Ⅱ相代谢也称为结合反应。地西泮发生羟基化、去甲基化都属于官能团化反应。
第440题
第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是
A.氧化反应
B.重排反应
C.卤代反应
D.甲基化反应
E.乙基化反应
参考答案：A
解析：
本题考查药物结构的Ⅰ相生物转化。生物转化是指药物在体内发生化学结构的改变。药物在体内的转化方式包括第一相的氧化、还原、水解反应和第二相的结合反应。