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药物代谢是机体对药物的处置过程,下列关于药物代谢的说法,正确的有
A.非甾体抗炎药舒林酸结中的甲基亚砜,经还原后的代谢物才具有活性
B.抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N-脱甲基后的代谢物失去活性
C.驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚,经S-氧化后的代谢物才具有活性
D.抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性
E.解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化保泰松仍具有活性
参考答案:ACE
解析:
本题考查的是药物结构的Ⅰ相生物转化。
(1)含有芳环药物的代谢:
保泰松→羟布宗 代谢后抗炎作用增强,毒性降低;
苯妥英钠→羟基苯妥英钠 失去活性。
(2)胺类药物的代谢:
丙米嗪→ N-脱甲基→地昔帕明 也具有抗抑郁活性
(3)含硫药物的代谢:
阿苯达唑→ S-氧化→代谢物才具有活性
舒林酸→亚砜还原→代谢物才具有活性