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苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是该类第一个上市的药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮,是因为其结构中
A.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
B.4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
C.1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
D.4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
E.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力
参考答案:A
解析:
本题考查的是唑仑类药物的构效关系。在西泮类药物1,2位并上1,2,4-三氮唑环(即唑仑类药物),可使稳定性和脂溶性增加。