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苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是该类第一个上市的药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下列药物中为其代表的是
A.苯巴比妥
B.三唑仑
C.氟地西泮
D.硝西泮
E.奥沙西泮
参考答案:B
解析:
本题考查的是药物的改造设计。苯二氮䓬的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加,该类药物以“唑仑”为后缀,如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。