第121题 关于药物制剂与剂型说法，错误的是

A.药物剂型是药物的临床使用形式

B.制剂处方中除主药外的所有物质统称为辅料

C.改变剂型可能改变药物的作用性质

D.注射剂、单剂量滴眼剂中均不得加入抑菌剂

E.吸入制剂吸收速度快，几乎与静脉注射相当

参考答案：D

解析：

本题考查的是药物剂型与制剂。

A：剂型是适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式。制剂是将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。

B：药用辅料是指在制剂处方设计时，为解决制剂成型性、有效性、稳定性及安全性而加入处方中的除主药以外的一切药用物料的统称。

C：改变剂型后可能产生的作用：①改变药物的作用性质；②降低或消除药物的不良反应；③产生靶向作用；④调节药物的作用速度；⑤提高药物的稳定性；⑥影响疗效。

D：注射剂可以添加抑菌剂，输液和眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂，均不能加入抑菌剂。

E：吸入制剂的优点是吸收速度很快，几乎与静脉注射相当。

第122题

药物制剂稳定性变化可分为物理性、化学性和生物性三大分类。下列稳定型变化中，属于物理性变化的是

A.氧化变色

B.水解沉淀

C.沉降分层

D.降解变色

E.酶解霉败

参考答案：C

解析：

本题考查的是药物制剂的稳定性变化。

物理稳定性变化是指制剂发生物理变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。本题中，氧化变色、水解沉淀和降解变色属于化学稳定性变化；沉降分层属于物理稳定性变化；酶解霉败属于生物稳定性变化。

第123题

关于药物含量测定的说法错误的是

A.含量限度是指按规定方法检测有效物质含量的允许范围

B.药物含量测定不允许使用除《中国药典》规定方法之外的其他方法

C.采用化学方法测定含量的药物，其含量限度用有效物质所占的百分数表示

D.采用生物学方法测定效价的药物，其含量限度用效价单位表示

E.原料药物的含量限度未规定上限时，系指含量不超过101.0%

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的含量测定。

A：含量测定是指用规定的方法测定药物中有效成分的含量。《中国药典》收载的品种项下的含量或效价的规定又称为含量限度。含量限度是指按规定方法检测有效物质含量的限度。

B：若采用其他方法，应将该方法与规定的方法做比较试验，根据实验结果掌握使用，但在仲裁时，仍以《中国药典》的方法为准。

C：原料药含量测定首选化学分析法，其含量限度均用有效物质所占的百分数（%）表示。

D：抗生素或生化药品的效价测定采用生物学方法，其含量限度用效价单位表示。

E：对于原料药，其含量限度未规定上限时，系指含量不超过101.0%。

第124题

根据《中国药典》药品贮存规定，正确的是

A.遮光系指避免日光直射

B.避光系指用不透光的容器包装

C.密闭系指将容器密闭，以防止尘土与异物的进入

D.密封系指将容器熔封，以防止空气与水分的进入

E.阴凉处系指贮藏处温度不超过10°C

参考答案：C

解析：本题考查的是药物的贮藏条件。

避光系指避免日光直射；遮光系指用不透光的容器包装，如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器。

密闭系指将容器密闭，以防止尘土与异物的进入；

密封系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。熔封或严封系指用可防止空气、水分的侵入与微生物污染的容器或适宜的材料包装。

阴凉处系指贮藏处温度不超过20°C。

第125题

关于药物吸收说法正确的是

A.胃是被动吸收药物的主要吸收部位

B.核黄素在十二指肠主动吸收，与促胃肠动力药同服时，其吸收会增加

C.生物药剂学分类系统II类药物具有低溶解性特点，可通过增加药物脂溶性改善吸收

D.一般认为口服剂型的生物利用度顺序为：混悬液>胶囊>包衣片>分散片

E.难溶性酸性药物制成钠盐后可改善溶解度，其口服吸收会增加

参考答案：E

解析：

本题考查的是药物的吸收。

胃的吸收面积小，不是吸收的主要部位。

核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，使吸收增多。

生物制剂学分类系统I类药物具有低溶解性特点，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。

一般认为口服剂型异物的生物利用度的顺序为：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂。

难溶性弱酸、弱碱性药物，可制成盐而增加其溶解度。

第126题 栓剂的质量要求不包括

A.外观完整光滑

B.有适宜的硬度

C.崩解时限应符合要求

D.无刺激性

E.塞入腔道后应能融化、软化或溶解

参考答案：C

解析：

本题考查的是栓剂的质量要求。

（1）栓剂外形应完整光滑，无刺激性。

（2）有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。

（3）除另有规定外，栓剂应进行重量差异、融变时限的检查；阴道膨胀栓应进行膨胀值的检查；栓剂的微生物限度应符合规定。

（4）塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释药，产生局部或全身作用。

（5）制备栓剂用的固体药物，应制成细粉或最细粉。

（6）栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与原料药物或基质发生理化作用。

（7）阴道膨胀栓内芯应符合有关规定，以保证其安全性。

第127题

关于伊托必利作用机制及毒副作用的说法，错误的是

A.具有多巴胺D2受体拮抗作用，可增加乙酰胆碱释放

B.具有乙酰胆碱酯酶抑制作用，阻止乙酰胆碱水解

C.几乎无甲氧氯普胺的锥体外系副作用

D.易通过血-脑屏障而产生中枢副作用

E.几乎无西沙必利的致室性心律失常副作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是促胃肠动力药伊托必利。

伊托必利通过对多巴胺D₂受体的拮抗作用增加乙酰胆碱的释放。伊托必利通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用。本品不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，较少引起血催乳素水平增高。中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少，安全性高。本品无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应。 

第128题

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药阿托伐他汀钙的化学结构如下，其药效团是

A.氟苯基结构

B.吡咯基结构

C.3，5-二羟基戊酸结构

D.异丙基结构

E.苯氨甲酰基结构

参考答案：C

解析：

本题考查的是他汀类调血脂药的结构。

他汀类调血脂药的药效团是3，5-二羟基羧酸。洛伐他汀是天然的他汀类药物，分子中含内酯结构，体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，分子中的内酯环在体内水解为3，5-二羟基戊酸后才显示活性。

第129题

脂质体的质量要求中，检查项目不包括

A.粒径

B.包封率

C.载药量

D.渗漏率

E.沉降体积比

参考答案：E

解析：

本题考查的是脂质体的质量要求。

（1）脂质体的形态应为封闭的多层囊状物，根据给药途径不同，其粒径要求不同，如注射给药脂质体粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性。

（2）包封率=[脂质体中的药量/（介质中的药量+脂质体中的药量）]×100%，不得低于80%。

（3）载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中的药量+载体总量）]×100%。

（4）脂质体的稳定性：①物理稳定性——渗漏率。渗漏率=（贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量）×100%；②化学稳定性——磷脂氧化指数。氧化指数=A_233nm/A_215nm，一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。

第130题

常与乙醇、丙二醇、注射用水组成注射剂的复合溶剂，大剂量注射时可能会导致患者出现惊厥、麻痹、溶血等现象的是

A.PEG 6000

B.聚山梨酯20

C.甘油

D.注射用油

E.二甲基亚砜

参考答案：C

解析：

本题考查的是注射用溶剂。

甘油与水或醇可任意混溶，但在挥发油和脂肪油中不溶，小鼠皮下注射的LD₅₀为10ml/kg，肌内注射为6ml/kg。由于黏度和刺激性较大，不单独作注射剂溶剂用。常用浓度为1%～50%，但大剂量注射会导致惊厥、麻痹、溶血。常与乙醇、丙二醇、水等组成复合溶剂，如普鲁卡因注射液的溶剂为95%乙醇(20%)、甘油(20%)与注射用水(60% )。

第131题

乳剂在放置过程中可能出现下列现象，不影响乳剂质量的是

A.分层与絮凝

B.分层与合并

C.合并与转相

D.破裂与转相

E.转相与酸败

参考答案：A

解析：

本题考查的是乳剂的不稳定性。

乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定现象。其中，分层和絮凝是可逆的，不影响乳剂的质量。①分层是可逆的，分层的乳剂经振摇可重新分散。②絮凝：乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，ζ电位降低，出现可逆性的聚集现象。

第132题

关于非甾体抗炎药双氯芬酸钠的说法，错误的是

A.是芳基乙酸类代表性药物，具有较强的抗炎作用

B.主要代谢产物为苯环羟基化衍生物，无抗炎活性

C.可通过抑制环氧合酶产生抗炎作用

D.可通过抑制脂氧合酶产生抗炎作用

E.可通过抑制花生四烯酸释放产生抗炎作用

参考答案：B

解析：

本题考查的是羧酸类非甾体抗炎药双氯芬酸。

本品是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物，抗炎、镇痛和解热作用很强。本品不良反应少，且在非甾体药物中剂量最小，双氯芬酸钠分子中两个间位氯原子迫使苯胺中的苯环与苯乙酸中的苯环非共平面，此种结构有利于非甾体抗炎药与环氧酶的活性部分结合。双氯芬酸钠约有50%药物在肝脏内发生首关代谢，口服生物利用度只有50%～60%。主要代谢产物为苯环羟基化衍生物，均有抗炎抗痛活性，但活性均低于本品，经肾脏和胆汁排泄。双氯芬酸钠的作用机制除抑制环氧合酶的活性，阻断前列腺素的生物合成外，还能抑制5-脂氧合酶，使炎症介质白三烯的合成减少。同时，本品也能促进花生四烯酸与三酰甘油结合，使细胞内游离的花生四烯酸浓度降低，抑制花生四烯酸的释放。本品临床上用于治疗风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎等。

第133题

甲磺酸伊马替尼是治疗慢性粒细胞白血病的抗肿瘤药，其作用靶点是

A.二氢叶酸还原酶

B.拓扑异构酶

C.酪氨酸蛋白激酶

D.胸腺嘧啶核苷酸合成酶

E.腺酰琥珀酸合成酶

参考答案：C

解析：

本题考查的是抗肿瘤药的作用机制。

伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子蛋白激酶抑制剂，它具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用，所以伊马替尼的作用靶点为酪氨酸蛋白激酶。

第134题

下列关于生物技术药物注射剂的说法，错误的是

A.稳定性易受温度的影响

B.稳定性易受pH的影响

C.处方中加入蔗糖用作稳定剂

D.处方中一般不得添加EDTA

E.处方中加入聚山梨酯80防止蛋白变性

参考答案：D

解析：

本题考查的是生物技术药物注射剂的注意事项。

生物技术药物的结构和性质大多与体内的内源性生物分子相似，因此生物分子的结构和功能对温度、pH、离子强度及酶等条件极为敏感，很容易被降解或失活的特点对于生物技术药物来说，是其在研发过程中所应该注意并避免的。

（1）溶液的pH和缓冲盐：由于多肽和蛋白质分子在溶液中的稳定性与溶液的pH密切相关，所以在制剂研究中需要选择最能保证蛋白稳定性的溶液pH范围及缓冲体系。

（2）加入小分子稳定剂和抗氧化剂：组成蛋白质的部分氨基酸易被氧化，可加入甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖等稳定剂，也可以加入EDTA等螯合剂抑制氧化发生。

（3）使用表面活性剂：为防止蛋白的变性，可以在制剂中添加少量的表面活性剂分子，如吐温80等。

第135题

吗啡化学结构如下，关于其结构与临床使用的说法，错误的是

A.具有多氢菲环结构的生物碱，常制成盐类供临床使用

B.3位酚羟基甲基化得到可待因，具有镇咳作用

C.是两性化合物，3位的酚羟基显弱酸性，17位的N-甲基叔胺显弱碱性

D.3位酚羟基在体内与葡萄糖醛酸结合，口服生物利用度高

E.在酸性溶液中加热会生成阿扑吗啡，具有催吐作用

参考答案：D

解析：

本题考查的是天然镇痛药吗啡。

吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构。将吗啡3位羟基甲基化得到可待因。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10，可待因具有较强的镇咳作用。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性。A：通常将吗啡的碱性基团与酸，如盐酸、硫酸等成盐后供药用，在我国临床上用吗啡的盐酸盐。吗啡口服虽可吸收，但由于肝首关效应大，生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。口服30分钟后可吸收60%，三分之一与血浆蛋白结合。游离的吗啡迅速分布全身组织，少量通过血-脑屏障进入中枢发挥作用。本品在肝脏代谢，吗啡结构中含有两个羟基，在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径，主要生成3-葡萄糖苷酸代谢物和6-葡萄糖苷酸代谢物，少数发生N-去甲基化生成去甲吗啡。吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。阿扑吗啡为多巴胺激动剂，可兴奋中枢的呕吐中心，临床上用作催吐剂。

第136题

下列不属于第二信使的是

A.蛋白激酶C

B.钙离子

C.二酰甘油

D.前列腺素

E.一氧化氮

参考答案：A

解析：

本题考查的是受体作用的信号转导。

第二信使包括环磷酸腺苷（cAMP，最早）、环磷酸鸟苷(cGMP）、二酰基甘油(DAG）和三磷酸肌醇(IP3）及PGs（前列腺素）、Ca²⁺、廿碳烯酸类（花生四烯酸）和NO（既有第一信使特征，也有第二信使特征）。

第137题

某患者使用氯霉素滴眼剂Ⅰ后感觉口苦，改用氯霉素滴眼剂Ⅱ后该现象明显减轻。推测其较为合理的原因是

A.滴眼液Ⅰ中氯霉素原料药苦味较重

B.滴眼液Ⅱ中杂质含量少

C.滴眼液Ⅰ的生产工艺不完善，在其生产过程中产生了苦味杂质

D.滴眼液Ⅱ中有可能添加了高分子材料，增加了药液黏度

E.滴眼液Ⅱ中可能含有矫味剂

参考答案：D

解析：

本题考查的是眼用制剂。

人眼和鼻子之间有鼻泪管相连，这条管道连通了眼睛内眦(内眼角)的泪道和鼻腔，眼泪会经过它流进鼻腔，眼药水也会。而鼻腔和口腔也是相通的，所以眼药水让人感觉到味道也是正常的。氯霉素是一种非常苦的物质。如果想要避免眼药水的苦味，可以在滴眼后按压内眦(内眼角)几分钟，这样可以关闭鼻泪管的入口，避免药液流到鼻腔里。或者添加了高分子材料增加了药液黏度，避免药液流到鼻腔里。

第138题

药物分子与靶标的键合方式中，作用强而持久的是

A.离子键结合

B.共价键结合

C.氢键结合

D.离子-偶极结合

E.范德华力结合

参考答案：B

解析：

本题考查的是药物的键合形式。

共价键的键能较大，作用强而持久，除非被体内特异性的酶解断裂外，很难断裂。

第139题

关于卡托普利结构中巯基作用的说法，错误的是

A.可与酶中锌离子结合，是关键的药效团

B.可产生皮疹和味觉障碍的副作用

C.可与半胱氨酸形成结合物，参与排泄

D.分子间易形成二聚合物，失去活性

E.巯基不易被氧化代谢，故作用持久

参考答案：E

解析：

本题考查的是抗高血药卡托普利。

卡托普利是含巯基的ACE抑制药的唯一代表药。分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合，为关键药效团。会产生皮疹和味觉障碍。由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键；体内代谢有40%～ 50%的药物以原型排泄；剩下的以二巯聚合体或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。

第140题

关于药物动力学参数的说法，错误的是

A.某药的生物半衰期为0.5小时，表明该药从体内消除的速率较快

B.地高辛在人体的表观分布容积约500L，表明药物广泛分布于组织中

C.表观分布容积不代表真实的生理容积

D.某药物经肝肾两种途径从体内消除，该药物总清除率等于肝清除率与肾清除率之和

E.米氏常数是指血药浓度降低一半时所对应的药物消除速率

参考答案：E

解析：

本题考查的是药动学参数。

米氏常数是指药物消除速度为V_m（药物消除过程的最大速度）一半时的血药浓度。